DKFZp779B1540 Inibidores

Os inibidores comuns do DKFZp779B1540 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannina CAS 19545-26-7 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do DKFZp779B1540 incluem uma gama de compostos que têm como alvo várias cinases envolvidas nas suas vias de sinalização. A esturosporina é um potente inibidor da proteína cinase que pode levar à redução da fosforilação do DKFZp779B1540, inibindo assim a sua atividade. Esta inibição pode ocorrer porque a fosforilação é frequentemente um passo regulador crítico para a função proteica. Do mesmo modo, a rapamicina actua ligando-se à FKBP12 e inibindo a mTOR, uma quinase que pode regular o DKFZp779B1540 através de vias de sinalização dependentes da fosforilação. Ao inibir a mTOR, a atividade do DKFZp779B1540 pode ser reduzida devido à sua potencial dependência de sinais mediados pela mTOR para uma funcionalidade completa. O LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da PI3K, uma quinase que pode influenciar a atividade do DKFZp779B1540 através do seu papel na transdução de sinais. Ao inibir a PI3K, estes compostos podem reduzir a atividade da cinase que leva à ativação do DKFZp779B1540.

Mais abaixo na cascata de sinalização, o PD98059 e o U0126 inibem a MEK1 e a MEK2, que fazem parte da via MAPK/ERK, uma via que pode regular proteínas como o DKFZp779B1540. A inibição da MEK por esses compostos pode levar a uma diminuição da ativação da via MAPK/ERK, inibindo assim a atividade funcional do DKFZp779B1540. O SB203580 e o SP600125 têm como alvo a p38 MAPK e a JNK, respetivamente, ambas cinases que podem modular a atividade das proteínas nas suas vias, incluindo o DKFZp779B1540. Entre esses dois tipos de quinases, o SB203580 e o SP600125 podem reduzir a fosforilação e a atividade subsequente do DKFZp779B1540. O PP2 e o Dasatinib inibem as cinases da família Src e o BCR-ABL, cuja atividade pode resultar na fosforilação de múltiplos substratos nas vias de sinalização que envolvem o DKFZp779B1540. A inibição destas cinases pode, portanto, impedir a ativação do DKFZp779B1540. Por último, o Erlotinib e a Bisindolilmaleimida I inibem a tirosina quinase EGFR e a proteína quinase C, respetivamente. Ao visar estas cinases, o Erlotinib e a Bisindolilmaleimida I podem suprimir a sinalização subsequentes que podem normalmente levar à ativação do DKFZp779B1540, resultando na sua inibição funcional.