DEPTOR Inibidores

Os inibidores comuns de DEPTOR incluem, entre outros, Torin 1 CAS 1222998-36-8, AZD8055 CAS 1009298-09-2, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 e KU 0063794 CAS 938440-64-3.

DEPTOR, ou DEP domain-containing mTOR-interacting protein, é um regulador crítico da via de sinalização do alvo da rapamicina em mamíferos (mTOR), que desempenha um papel fundamental em vários processos celulares, incluindo o crescimento, a proliferação, o metabolismo e a sobrevivência das células. Como o seu nome sugere, DEPTOR interage com mTOR, uma serina/treonina quinase que existe em dois complexos distintos: complexo mTOR 1 (mTORC1) e complexo mTOR 2 (mTORC2). O DEPTOR funciona como um inibidor endógeno de ambos os complexos mTOR, servindo para modular a sua atividade e os eventos de sinalização a jusante. Especificamente, o DEPTOR liga-se aos complexos mTOR e inibe a sua atividade cinase, suprimindo assim a fosforilação de alvos a jusante, como a proteína ribossómica S6 quinase (S6K) e a proteína 1 de ligação ao fator de iniciação da tradução eucariótica 4E (4E-BP1), que estão envolvidos na síntese proteica e no crescimento celular.

A inibição do DEPTOR pode ocorrer através de vários mecanismos que perturbam a sua interação com os complexos mTOR ou aumentam a sua degradação, conduzindo a uma sinalização mTOR desregulada e a funções celulares aberrantes. Um desses mecanismos envolve a ativação de vias de sinalização que promovem a degradação de DEPTOR através do sistema ubiquitina-proteassoma. Além disso, as modificações pós-traducionais, como a fosforilação ou a acetilação, podem modular a estabilidade e a atividade do DEPTOR. Além disso, pequenas moléculas ou compostos que se ligam diretamente ao DEPTOR ou aos seus domínios de interação podem interferir com a sua função inibitória, libertando assim a atividade do mTOR e promovendo cascatas de sinalização a jusante. Globalmente, a inibição de DEPTOR representa uma estratégia crucial para a manipulação das vias de sinalização mTOR e para a modulação de processos celulares implicados em várias condições fisiológicas e patológicas.