DENND2C Inibidores
Os inibidores comuns de DENND2C incluem, entre outros, Gö 6976 CAS 136194-77-9, NSC 23766 CAS 733767-34-5, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.
Os inibidores da DENND2C englobam um conjunto diversificado de entidades químicas que impedem indiretamente a atividade da DENND2C através de vários mecanismos celulares. A esturosporina e a bisindolilmaleimida I, por exemplo, têm como alvo os eventos de fosforilação mediados pela proteína quinase C, essenciais para que o DENND2C exerça o seu papel na ativação das Rab GTPases e nas vias endocíticas subsequentes. Ao reduzir a função da PKC, estes inibidores interrompem efetivamente a sinalização ascendente necessária para o tráfico de vesículas mediado por DENND2C. Da mesma forma, o inibidor de ROCK Y-27632 e o inibidor seletivo de Cdc42 ML 141 prejudicam a dinâmica do citoesqueleto necessária para o envolvimento de DENND2C na dinâmica da membrana, levando a uma redução do papel funcional da proteína no tráfico intracelular. O LY 294002, um inibidor da PI3K, atenua o recrutamento da DENND2C para as membranas celulares, reduzindo assim a sua atividade catalítica em relação às Rab GTPases. Além disso, Wiskostatin e ZCL278, ao inibirem N-WASP e Cdc42, respetivamente, desestabilizam a estrutura de actina necessária para a função de DENND2C, destacando a intrincada relação entre a organização do citoesqueleto e a atividade de DENND2C.
O arsenal de inibidores de DENND2C também inclui compostos que perturbam vários aspectos do tráfico vesicular, um processo ao qual DENND2C está intrinsecamente ligado. A brefeldina A, por exemplo, impede o ciclo ARF-GTPase, obstruindo assim os processos de formação e transporte de vesículas em que o DENND2C é um ator crítico. A SecinH3 perturba o tráfico dependente de ARF ao visar as citoesinas, que, por sua vez, podem bloquear as vias ascendentes ao domínio de ativação da Rab GTPase de DENND2C. Exo1, ao dificultar o complexo exocisto, afecta diretamente os eventos de ligação e fusão de vesículas subsequentes à atividade de DENND2C, reduzindo assim a influência da proteína nestes processos. Por fim, Gö 6976 e NSC 23766 interferem no citoesqueleto de actina e na sinalização da GTPase Rac1, respetivamente, ambos cruciais para a plena expressão funcional de DENND2C no movimento vesicular e na dinâmica do citoesqueleto, ilustrando ainda mais a amplitude de mecanismos empregados pelos inibidores de DENND2C para reduzir a atividade da proteína nas vias de tráfico celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
O Gö 6976 é um inibidor da proteína quinase C que, ao inibir as isoformas clássicas da PKC, pode diminuir a fosforilação de substratos envolvidos no tráfico vesicular, onde o DENND2C funciona como um GEF (fator de troca de nucleótidos de guanina) para as Rab GTPases, reduzindo assim a ativação da via endocítica mediada pelo DENND2C. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC 23766 inibe a Rac1 ao bloquear a sua interação com GEFs, que são cruciais para a organização da actina. Uma vez que a ativação de Rab GTPases mediada por DENND2C desempenha um papel no movimento de vesículas que depende do citoesqueleto de actina, o NSC 23766 pode diminuir indiretamente o papel funcional de DENND2C ao perturbar a polimerização da actina. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor inespecífico das proteínas cinases. Embora iniba uma vasta gama de cinases, a sua interação com a proteína quinase C (PKC) pode diminuir os eventos de fosforilação mediados pela PKC que estão a montante da ativação do DENND2C, levando à redução da troca de nucleótidos de guanina mediada pelo DENND2C nas proteínas Rab e à subsequente inibição das vias endocíticas dependentes do Rab. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da PKC. Ao inibir a PKC, impede a fosforilação de proteínas que são necessárias para a ativação do DENND2C. Isto leva a uma diminuição da ativação de Rab GTPases mediada por DENND2C, que estão envolvidas no tráfico de vesículas, diminuindo assim indiretamente a função de DENND2C. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK (Rho-associated protein kinase), que está envolvida na organização do citoesqueleto de actina. A inibição da ROCK pode levar à redução dos rearranjos do citoesqueleto necessários para a dinâmica da membrana em que o DENND2C está envolvido durante a ativação das Rab GTPases, diminuindo o papel funcional do DENND2C na mediação do tráfico intracelular. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML 141 é um inibidor seletivo da Cdc42 GTPase. Ao inibir a Cdc42, o ML 141 interrompe a polimerização da actina e as vias de motilidade celular que podem ser necessárias para os processos endocíticos mediados por DENND2C. Consequentemente, o papel do DENND2C na formação e tráfico de vesículas pode ser diminuído devido à inibição da organização adequada do citoesqueleto. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 é um inibidor da PI3K que suprime a sinalização da fosfoinositídeo 3-quinase. A PI3K é crucial para o início de muitas cascatas de sinalização, incluindo as que envolvem a ativação da Rab GTPase mediada por DENND2C. Ao inibir a PI3K, o LY 294002 pode diminuir o recrutamento de DENND2C para a membrana e, portanto, reduzir a sua capacidade de ativar as Rab GTPases envolvidas nos processos de transporte vesicular. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
A wiskostatina é um inibidor específico da N-WASP, que é um regulador da polimerização da actina. As funções de DENND2C estão intimamente ligadas à dinâmica do citoesqueleto de actina; portanto, a inibição de N-WASP por Wiskostatin poderia reduzir os rearranjos do citoesqueleto essenciais para o papel de DENND2C no tráfico de membrana através de Rab GTPases, diminuindo assim a função de DENND2C. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A interrompe o ciclo ARF-GTPase, que é necessário para o tráfico vesicular, um processo em que o DENND2C participa indiretamente através da sua interação com as Rab GTPases. Ao inibir este ciclo, a Brefeldina A pode impedir o funcionamento correto do DENND2C na formação e transporte de vesículas. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
O ZCL278 é um inibidor da Cdc42 GTPase que impede a interação da Cdc42 com as suas proteínas efectoras. Uma vez que a Cdc42 está implicada em vias que o DENND2C pode influenciar através da sua ativação de Rab GTPases, a inibição da Cdc42 pode perturbar processos necessários à função do DENND2C, como a dinâmica do citoesqueleto de actina e a motilidade celular. | ||||||