DENND2C Inibitori
Gli inibitori comuni di DENND2C includono, ma non solo, Gö 6976 CAS 136194-77-9, NSC 23766 CAS 733767-34-5, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e Y-27632, base libera CAS 146986-50-7.
Gli inibitori di DENND2C comprendono una serie di entità chimiche che ostacolano indirettamente l'attività di DENND2C attraverso vari meccanismi cellulari. La staurosporina e la bisindolilmaleimide I, ad esempio, hanno come bersaglio gli eventi di fosforilazione mediati dalla proteina chinasi C, essenziali affinché DENND2C possa esercitare il suo ruolo nell'attivazione delle Rab GTPasi e delle successive vie endocitiche. Limitando la funzione della PKC, questi inibitori interrompono efficacemente la segnalazione a monte necessaria per il traffico di vescicole mediato da DENND2C. Analogamente, l'inibitore di ROCK Y-27632 e l'inibitore selettivo di Cdc42 ML 141 compromettono le dinamiche citoscheletriche necessarie per il coinvolgimento di DENND2C nelle dinamiche di membrana, con conseguente riduzione del ruolo funzionale della proteina nel traffico intracellulare. LY 294002, un inibitore della PI3K, attenua il reclutamento di DENND2C nelle membrane cellulari, diminuendo di conseguenza la sua attività catalitica verso le Rab GTPasi. Inoltre, Wiskostatin e ZCL278, inibendo rispettivamente N-WASP e Cdc42, destabilizzano la struttura dell'actina necessaria per la funzione di DENND2C, evidenziando l'intricata relazione tra l'organizzazione citoscheletrica e l'attività di DENND2C.
L'arsenale degli inibitori di DENND2C comprende anche composti che interrompono vari aspetti del traffico vescicolare, un processo a cui DENND2C è intrinsecamente legato. La brefeldina A, ad esempio, impedisce il ciclo ARF-GTPasi, ostacolando così i processi di formazione e trasporto delle vescicole in cui DENND2C è un attore critico. SecinH3 interrompe il traffico ARF-dipendente prendendo di mira le citoesine, che a loro volta possono bloccare le vie a monte del dominio di attivazione della Rab GTPasi di DENND2C. Exo1, ostacolando il complesso dell'esocisti, influisce direttamente sugli eventi di legatura e fusione delle vescicole a valle dell'attività di DENND2C, riducendo così l'influenza della proteina su questi processi. Infine, Gö 6976 e NSC 23766 interferiscono rispettivamente con il citoscheletro di actina e con la segnalazione della GTPasi Rac1, entrambi fondamentali per la piena espressione funzionale di DENND2C nel movimento vescicolare e nelle dinamiche citoscheletriche, illustrando ulteriormente l'ampiezza dei meccanismi impiegati dagli inibitori di DENND2C per diminuire l'attività della proteina nelle vie di traffico cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Il Gö 6976 è un inibitore della protein chinasi C che, inibendo le isoforme classiche della PKC, può diminuire la fosforilazione dei substrati coinvolti nel traffico vescicolare in cui DENND2C funziona come GEF (fattore di scambio di guanina nucleotide) per le Rab GTPasi, riducendo così l'attivazione della via endocitica mediata da DENND2C. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Il NSC 23766 inibisce Rac1 bloccando la sua interazione con i GEF, che sono fondamentali per l'organizzazione dell'actina. Poiché l'attivazione mediata da DENND2C delle GTPasi Rab svolge un ruolo nel movimento delle vescicole che dipende dal citoscheletro di actina, l'NSC 23766 può diminuire indirettamente il ruolo funzionale di DENND2C interrompendo la polimerizzazione dell'actina. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore aspecifico delle protein-chinasi. Sebbene inibisca un'ampia gamma di chinasi, la sua interazione con la protein chinasi C (PKC) può diminuire gli eventi di fosforilazione mediati da PKC che sono a monte dell'attivazione di DENND2C, portando a una riduzione dello scambio di nucleotidi di guanina mediato da DENND2C sulle proteine Rab e alla conseguente inibizione delle vie endocitiche Rab-dipendenti. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore specifico della PKC. Inibendo la PKC, impedisce la fosforilazione delle proteine necessarie per l'attivazione di DENND2C. Questo porta a una diminuzione dell'attivazione mediata da DENND2C delle Rab GTPasi, che sono coinvolte nel traffico di vescicole, e quindi riduce indirettamente la funzione di DENND2C. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore di ROCK (Rho-associated protein kinase), che è coinvolto nell'organizzazione del citoscheletro di actina. L'inibizione di ROCK può portare a una riduzione dei riarrangiamenti citoscheletrici necessari per le dinamiche di membrana in cui DENND2C è coinvolto durante l'attivazione delle Rab GTPasi, diminuendo il ruolo funzionale di DENND2C nel mediare il traffico intracellulare. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML 141 è un inibitore selettivo della GTPasi Cdc42. Inibendo Cdc42, ML 141 interrompe la polimerizzazione dell'actina e i percorsi di motilità cellulare che potrebbero essere necessari per i processi endocitici mediati da DENND2C. Di conseguenza, il ruolo di DENND2C nella formazione e nel traffico di vescicole può essere ridotto a causa dell'inibizione della corretta organizzazione citoscheletrica. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 è un inibitore di PI3K che sopprime la segnalazione della fosfoinositide 3-chinasi. La PI3K è fondamentale per l'avvio di molte cascate di segnalazione, comprese quelle che coinvolgono l'attivazione della Rab GTPase mediata da DENND2C. Inibendo la PI3K, LY 294002 può diminuire il reclutamento in membrana di DENND2C e quindi ridurre la sua capacità di attivare le Rab GTPasi coinvolte nei processi di trasporto vescicolare. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
La wiskostatina è un inibitore specifico della N-WASP, un regolatore della polimerizzazione dell'actina. Le funzioni di DENND2C sono strettamente legate alle dinamiche del citoscheletro di actina; pertanto, l'inibizione di N-WASP da parte della wiskostatina potrebbe ridurre i riarrangiamenti citoscheletrici essenziali per il ruolo di DENND2C nel traffico di membrana attraverso le Rab GTPasi, diminuendo così la funzione di DENND2C. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interrompe il ciclo ARF-GTPasi, necessario per il traffico vescicolare, un processo a cui DENND2C partecipa indirettamente attraverso la sua interazione con le Rab GTPasi. Inibendo questo ciclo, la brefeldina A può impedire il corretto funzionamento di DENND2C nella formazione e nel trasporto delle vescicole. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 è un inibitore della GTPasi Cdc42 che impedisce l'interazione di Cdc42 con le sue proteine effettrici. Poiché Cdc42 è implicata nei percorsi che DENND2C può influenzare attraverso l'attivazione delle Rab GTPasi, l'inibizione di Cdc42 può interrompere i processi necessari alla funzione di DENND2C, come la dinamica del citoscheletro di actina e la motilità cellulare. | ||||||