DENND2C Inhibitoren
Gängige DENND2C Inhibitors sind unter underem Gö 6976 CAS 136194-77-9, NSC 23766 CAS 733767-34-5, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 und Y-27632, free base CAS 146986-50-7.
DENND2C-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Substanzen, die die DENND2C-Aktivität indirekt über verschiedene zelluläre Mechanismen hemmen. Staurosporin und Bisindolylmaleimid I zielen beispielsweise auf die von der Proteinkinase C vermittelten Phosphorylierungsereignisse ab, die für DENND2C unerlässlich sind, damit es seine Rolle bei der Aktivierung von Rab-GTPasen und den anschließenden endozytischen Pfaden ausüben kann. Indem sie die Funktion von PKC einschränken, unterbrechen diese Inhibitoren wirksam die vorgelagerte Signalübertragung, die für den DENND2C-vermittelten Vesikeltransport erforderlich ist. In ähnlicher Weise untergraben der ROCK-Inhibitor Y-27632 und der Cdc42-selektive Inhibitor ML 141 die Zytoskelettdynamik, die für die Beteiligung von DENND2C an der Membrandynamik erforderlich ist, was zu einer Verringerung der funktionellen Rolle des Proteins beim intrazellulären Transport führt. LY 294002, ein PI3K-Inhibitor, schwächt die Rekrutierung von DENND2C an zelluläre Membranen ab und verringert folglich seine katalytische Aktivität gegenüber Rab GTPasen. Darüber hinaus destabilisieren Wiskostatin und ZCL278 durch Hemmung von N-WASP bzw. Cdc42 das für die Funktion von DENND2C erforderliche Aktingerüst, was die komplizierte Beziehung zwischen der Organisation des Zytoskeletts und der Aktivität von DENND2C verdeutlicht.
Zum Arsenal der DENND2C-Inhibitoren gehören auch Verbindungen, die verschiedene Aspekte des vesikulären Trafficking stören, ein Prozess, mit dem DENND2C eng verbunden ist. Brefeldin A beispielsweise unterbricht den ARF-GTPase-Zyklus und behindert damit die Vesikelbildung und die Transportprozesse, bei denen DENND2C eine entscheidende Rolle spielt. SecinH3 unterbricht den ARF-abhängigen Transport, indem es auf Cytohesine abzielt, die wiederum die der Rab-GTPase-Aktivierungsdomäne von DENND2C vorgeschalteten Wege blockieren können. Exo1 behindert den Exozystenkomplex und wirkt sich dadurch direkt auf die Vesikelbindung und die Fusionsvorgänge aus, die der Aktivität von DENND2C nachgelagert sind, und verringert so den Einfluss des Proteins auf diese Prozesse. Schließlich beeinträchtigen Gö 6976 und NSC 23766 das Aktinzytoskelett bzw. die Rac1-GTPase-Signalisierung, die beide für die volle funktionelle Ausprägung von DENND2C bei der Vesikelbewegung und der Zytoskelettdynamik von entscheidender Bedeutung sind, was die Bandbreite der Mechanismen verdeutlicht, mit denen DENND2C-Inhibitoren die Aktivität des Proteins in den zellulären Transportwegen verringern.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 ist ein Proteinkinase-C-Inhibitor, der durch die Hemmung klassischer PKC-Isoformen die Phosphorylierung von Substraten verringern kann, die am vesikulären Transport beteiligt sind, bei dem DENND2C als GEF (Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor) für Rab-GTPasen fungiert, wodurch die DENND2C-vermittelte Aktivierung des endozytischen Signalwegs verringert wird. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 hemmt Rac1, indem es dessen Interaktion mit GEFs blockiert, die für die Aktinorganisation von entscheidender Bedeutung sind. Da die DENND2C-vermittelte Aktivierung von Rab-GTPasen eine Rolle bei der Vesikelbewegung spielt, die vom Aktinzytoskelett abhängt, kann NSC 23766 indirekt die funktionelle Rolle von DENND2C durch Unterbrechung der Aktinpolymerisation verringern. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein starker unspezifischer Inhibitor von Proteinkinasen. Während es eine Vielzahl von Kinasen hemmt, kann seine Interaktion mit der Proteinkinase C (PKC) PKC-vermittelte Phosphorylierungsereignisse verringern, die der DENND2C-Aktivierung vorgeschaltet sind, was zu einem verringerten DENND2C-vermittelten Guaninnukleotidaustausch auf Rab-Proteinen und einer anschließenden Hemmung von Rab-abhängigen endozytischen Signalwegen führt. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer Inhibitor von PKC. Durch die Hemmung von PKC wird die Phosphorylierung von Proteinen verhindert, die für die Aktivierung von DENND2C erforderlich sind. Dies führt zu einer Verringerung der DENND2C-vermittelten Aktivierung von Rab-GTPasen, die am Vesikeltransport beteiligt sind, und verringert somit indirekt die DENND2C-Funktion. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Proteinkinase), das an der Organisation des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist. Die Hemmung von ROCK kann zu einer Verringerung der Umstrukturierungen des Zytoskeletts führen, die für die Membrandynamik erforderlich sind, an der DENND2C während der Aktivierung von Rab-GTPasen beteiligt ist, wodurch die funktionelle Rolle von DENND2C bei der Vermittlung des intrazellulären Transports verringert wird. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML 141 ist ein selektiver Inhibitor der Cdc42-GTPase. Durch die Hemmung von Cdc42 unterbricht ML 141 die Aktinpolymerisation und die Zellbewegungswege, die für DENND2C-vermittelte endozytische Prozesse erforderlich sein können. Folglich kann die Rolle von DENND2C bei der Vesikelbildung und dem Vesikeltransport aufgrund der Hemmung der ordnungsgemäßen Zytoskelettorganisation verringert werden. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Phosphoinositid-3-Kinase-Signalübertragung unterdrückt. PI3K ist für die Initiierung vieler Signalkaskaden von entscheidender Bedeutung, einschließlich derer, die die DENND2C-vermittelte Rab-GTPase-Aktivierung beinhalten. Durch die Hemmung von PI3K kann LY 294002 die Membranrekrutierung von DENND2C verringern und somit dessen Fähigkeit zur Aktivierung von Rab-GTPasen, die an vesikulären Transportprozessen beteiligt sind, reduzieren. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Wiskostatin ist ein spezifischer Inhibitor von N-WASP, einem Regulator der Aktinpolymerisation. Die Funktionen von DENND2C sind eng mit der Dynamik des Aktinzytoskeletts verbunden. Daher könnte die Hemmung von N-WASP durch Wiskostatin die Umstrukturierung des Zytoskeletts verringern, die für die Rolle von DENND2C beim Membrantransport durch Rab-GTPasen unerlässlich ist, und somit die Funktion von DENND2C beeinträchtigen. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A stört den ARF-GTPase-Zyklus, der für den vesikulären Transport notwendig ist, ein Prozess, an dem DENND2C indirekt durch seine Interaktion mit Rab-GTPasen beteiligt ist. Durch die Hemmung dieses Zyklus kann Brefeldin A die ordnungsgemäße Funktion von DENND2C bei der Vesikelbildung und dem Vesikeltransport verhindern. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 ist ein Cdc42-GTPase-Inhibitor, der die Interaktion von Cdc42 mit seinen Effektorproteinen verhindert. Da Cdc42 an Signalwegen beteiligt ist, die DENND2C durch die Aktivierung von Rab-GTPasen beeinflussen kann, kann die Hemmung von Cdc42 Prozesse stören, die für die Funktion von DENND2C notwendig sind, wie z. B. die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts und die Zellmotilität. | ||||||