Os inibidores químicos da D54 incluem uma gama de compostos que têm como alvo várias cinases e vias de sinalização envolvidas na regulação da atividade desta proteína. A esturosporina pode inibir a D54 ao ter como alvo as proteínas cinases que são cruciais para a sua ativação nas vias de sinalização. Ao impedir a fosforilação de proteínas ascendentes ou subsequentes à D54, a estafurosporina interrompe a cascata de sinalização normal da qual a D54 faz parte, levando à sua inibição funcional. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, um inibidor seletivo da proteína quinase C (PKC), pode reduzir os eventos de fosforilação necessários para a função da D54, inibindo-a assim. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), podem levar à inibição da D54 ao perturbar a via PI3K/Akt, que está frequentemente implicada na regulação de proteínas como a D54.
O U0126 e o PD98059, que inibem a proteína quinase quinase activada pelo mitogénio (MEK), podem impedir a ativação da quinase regulada pelo sinal extracelular (ERK) no âmbito da via MAPK. Uma vez que a atividade da D54 pode ser modulada pela via MAPK, a inibição da MEK e, consequentemente, da ERK pode levar à inibição funcional da D54. O SB203580, ao inibir a p38 MAPK, e o SP600125, ao inibir a c-Jun N-terminal kinase (JNK), também podem inibir funcionalmente a D54 ao bloquear os sinais reguladores nas respectivas vias que modulariam a atividade da D54. A rapamicina inibe o alvo da rapamicina nos mamíferos (mTOR) e, uma vez que a D54 pode estar associada a vias controladas pela mTOR, a sua inibição pode reduzir a atividade da D54 ao interromper a sinalização necessária para a sua função. O PP2, como inibidor das tirosina-quinases da família Src, pode diminuir a atividade da D54 ao impedir a sua regulação através da fosforilação da tirosina. O gefitinib e o erlotinib, ambos inibidores da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), podem inibir a D54 bloqueando os eventos de sinalização subsequentes nas vias reguladas pelo EGFR que, de outro modo, modulariam a atividade da D54. A inibição do EGFR por estes compostos perturba as vias de sinalização que controlam a atividade da D54, levando à sua inibição funcional.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. A proteína D54 está envolvida em vias de sinalização que dependem da atividade das cinases. Ao inibir as cinases que normalmente fosforilam as proteínas a jusante ou a montante da D54, a Estaurosporina pode impedir que a D54 cumpra o seu papel na via de transdução de sinal, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Este composto inibe seletivamente a proteína quinase C (PKC), que está envolvida em numerosas vias de sinalização, incluindo as que podem envolver D54. A inibição da PKC pode reduzir os eventos de fosforilação que são necessários para que a D54 funcione na sua via, levando à sua inibição funcional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que participam na via de sinalização Akt. A proteína D54 pode interagir com componentes da via PI3K/Akt e a inibição desta via pode levar a uma diminuição da atividade funcional da D54, uma vez que esta pode depender da PI3K/Akt para a sua atividade. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. Se a função da D54 for modulada pela via p38 MAPK, a inibição desta quinase pode levar à inibição funcional da D54, bloqueando os sinais reguladores que normalmente modulam a sua atividade nesta via de sinalização. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), uma quinase chave na regulação do crescimento e da proliferação celular. Se a D54 estiver associada a vias controladas por mTOR, a inibição de mTOR pode levar a uma redução da atividade da D54, interrompendo a sinalização necessária para a sua função. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor específico da MEK, que actua a montante da ERK na via da MAPK. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode impedir a ativação da ERK e, assim, inibir a atividade funcional do D54 se a atividade do D54 estiver associada à via da MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Se a função da D54 for regulada em parte pela via de sinalização da JNK, a inibição da JNK pode levar à inibição funcional da D54 através do bloqueio dos sinais que modulam a sua atividade. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K e, tal como o LY294002, pode levar à inibição funcional da D54 através da inibição da via PI3K/Akt, que pode ser necessária para a atividade da D54 ou para a atividade das proteínas que regulam a D54. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor das tirosina-quinases da família Src. Se a D54 for regulada por vias que envolvem as Src quinases, a inibição destas quinases pela PP2 pode levar a uma diminuição da atividade da D54, impedindo a sua regulação adequada através da fosforilação da tirosina. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Se a D54 estiver envolvida em vias de sinalização que são reguladas pelo EGFR, então a inibição do EGFR pelo Gefitinib pode levar à inibição funcional da D54, bloqueando os eventos de sinalização a jusante que, de outra forma, modulariam a atividade da D54. |