Cyp60 Ativadores
Os activadores comuns do Cyp60 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o FK-506 CAS 104987-11-3, a rapamicina CAS 53123-88-9, a geldanamicina CAS 30562-34-6 e o radicicol CAS 12772-57-5.
Os activadores químicos da Cyp60 podem influenciar o estado funcional da proteína através de várias interacções bioquímicas. A ciclosporina A, o FK506, a Sanglifehrin A e o Alisporivir fazem parte de um grupo de compostos que se ligam diretamente à Cyp60 ou aos membros da sua família, provocando alterações conformacionais que podem aumentar a atividade da peptidil-prolil-isomerase da Cyp60. A ligação da ciclosporina A às ciclofilinas facilita um efeito inibitório sobre a calcineurina, mas ao mesmo tempo estabiliza a Cyp60 numa forma ativa. Do mesmo modo, o FK506 forma um complexo com o FKBP12, que também inibe a calcineurina, promovendo incidentalmente a atividade da isomerase do Cyp60. A Sanglifehrin A e o Alisporivir, embora distintos na estrutura, partilham uma afinidade de ligação semelhante às ciclofilinas, culminando na ativação do Cyp60.
Por outro lado, compostos químicos como a Geldanamicina, o Radicicol, o 17-AAG e a Novobiocina interagem com a Hsp90, outra proteína chaperona, que, por sua vez, pode afetar indiretamente a atividade da Cyp60. A inibição da Hsp90 por estes compostos resulta num aumento compensatório da procura celular de outras chaperonas, incluindo a Cyp60. Este efeito compensatório pode levar a uma regulação positiva e à ativação funcional da Cyp60 à medida que a célula tenta manter a homeostase proteica. Outro composto, a desoxispergualina, embora não tenha sido estudado tão extensivamente, demonstrou ligar-se às imunofilinas, o que pode, por sua vez, facilitar a ativação do Cyp60. Além disso, o Silmitasertib, um inibidor da CK2, perturba os processos normais de dobragem e estabilidade das proteínas, o que pode desencadear uma resposta ao stress que envolve a ativação de várias chaperonas, incluindo a Cyp60
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A liga-se às ciclofilinas, uma família de proteínas que inclui a Cyp60, levando à inibição da calcineurina. A ligação da ciclosporina A à Cyp60 pode estabilizar a proteína numa conformação que aumenta a sua atividade de peptidil-prolil isomerase, activando assim funcionalmente a Cyp60. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
O FK506 liga-se à FKBP12, criando um complexo que inibe a calcineurina. À semelhança da ciclosporina A, a ligação do FK506 a membros da família das ciclofilinas, como a Cyp60, pode resultar numa alteração conformacional que aumenta a atividade enzimática da proteína, activando eficazmente a Cyp60. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina forma um complexo com a FKBP12, mas, ao contrário do complexo FK506-FKBP12 que inibe a calcineurina, o complexo rapamicina-FKBP12 inibe a mTOR. A inibição do mTOR pode levar a uma resposta de stress celular que ativa indiretamente chaperones e enzimas de dobragem, incluindo Cyp60, como parte de uma ativação mais ampla das vias de resposta ao stress. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90, uma importante chaperona que auxilia na dobragem das proteínas. Ao ligar-se à Hsp90, a Geldanamicina interrompe a sua função, o que pode levar a um aumento da procura de outras proteínas chaperonas, incluindo a Cyp60. Este aumento da procura pode resultar na ativação funcional da Cyp60, uma vez que a célula compensa a perda de atividade da Hsp90. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
O radicicol liga-se à Hsp90, à semelhança da Geldanamicina, levando à inibição da sua atividade de chaperona. Esta inibição pode causar uma ativação compensatória de outras chaperonas, incluindo a Cyp60, para manter a homeostase proteica. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG, um antibiótico ansamicina, liga-se à Hsp90, inibindo a sua atividade. A inibição da atividade da Hsp90 pode desencadear uma regulação positiva de outras chaperonas moleculares, incluindo a Cyp60, para lidar com proteínas mal dobradas, aumentando assim a atividade funcional da Cyp60. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
A novobiocina também tem como alvo a Hsp90, embora num local de ligação diferente da Geldanamicina ou do Radicicol. Ao inibir a Hsp90, a novobiocina pode promover a ativação de outras chaperonas, como a Cyp60, para compensar a capacidade reduzida de chaperonagem e manter a proteostase. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
O CX-4945 é um inibidor da caseína quinase 2 (CK2). A CK2 influencia vários processos celulares, incluindo a dobragem e a estabilidade das proteínas. A inibição da CK2 pode levar à ativação de uma resposta ao stress celular que pode incluir a regulação positiva de chaperonas moleculares como a Cyp60, activando-a assim funcionalmente. | ||||||