A CYP4A10, que faz parte da superfamília de enzimas do citocromo P450, desempenha um papel fundamental na oxidação dos ácidos gordos em vários organismos. Esta enzima em particular é expressa no fígado e nos rins, onde está ativamente envolvida no metabolismo de substratos endógenos. As enzimas da superfamília do citocromo P450 são reconhecidas pela sua ampla especificidade de substrato e são responsáveis pela biotransformação de uma miríade de moléculas endógenas e exógenas.
Os inibidores do CYP4A10 abrangem um grupo diversificado de compostos químicos que impedem especificamente a atividade da enzima CYP4A10. Estes inibidores funcionam através da ligação à enzima de várias formas, incluindo mecanismos competitivos, não competitivos ou não competitivos. Alguns destes inibidores interagem diretamente com o local ativo da enzima, inibindo a ligação de substratos naturais. Outros podem ligar-se a sítios alternativos da enzima, induzindo alterações conformacionais que impedem a sua funcionalidade. A interação entre estes inibidores e a enzima pode ser reversível ou irreversível, dependendo da natureza e da força de ligação do inibidor. Além disso, a especificidade destes inibidores varia; enquanto alguns podem ser selectivos para o CYP4A10, outros podem afetar várias isoformas da subfamília CYP4A ou mesmo subconjuntos mais amplos da superfamília do citocromo P450. A potência e a duração dos efeitos inibitórios são influenciadas pela estrutura molecular e pelas propriedades do inibidor. À medida que a ciência continua a aprofundar os mecanismos de ação e as relações estrutura-atividade destes inibidores, a nossa compreensão dos seus papéis e aplicações em vários domínios de investigação expande-se.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
O clofibrato inibe a CYP4A ao competir com a ligação do substrato. Isto resulta numa redução da hidroxilação dos ácidos gordos, que é uma das principais reacções mediadas pelas isoformas do CYP4A. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
O gemfibrozil é um fibrato, semelhante ao clofibrato. Liga-se ao local ativo das enzimas CYP4A, causando uma inibição competitiva e diminuindo assim o metabolismo de determinados ácidos gordos. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Principalmente um agente antifúngico, o miconazol inibe várias isoformas CYP, incluindo a CYP4A. Acredita-se que interage com o grupo heme da enzima, alterando a sua função. | ||||||
Imidazole | 288-32-4 | sc-204776 sc-204776A sc-204776B sc-204776C | 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $26.00 $55.00 $82.00 $336.00 | 2 | |
Os imidazóis, em geral, inibem as enzimas CYP ligando-se ao ferro heme. Esta interação impede o acesso dos substratos ao sítio ativo. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Embora seja mais conhecido como um inibidor do CYP3A4, o cetoconazol também pode inibir o CYP4A. Liga-se ao ferro heme, bloqueando o metabolismo do substrato. |