CYP2J11 Inibidores
Os inibidores comuns do CYP2J11 incluem, entre outros, a terfenadina CAS 50679-08-8, o miconazol CAS 22916-47-8, o cetoconazol CAS 65277-42-1, o montelucaste de sódio CAS 151767-02-1 e o danazol CAS 17230-88-5.
Os inibidores químicos do CYP2J11 actuam através de vários mecanismos para impedir a função da enzima. A terfenadina e o miconazol exercem os seus efeitos visando os canais de potássio e o ferro heme da enzima, respetivamente. Sabe-se que a terfenadina bloqueia os canais de potássio hERG, que são modulados pelos produtos do CYP2J11, levando a uma redução da atividade da enzima. O miconazol, por outro lado, liga-se diretamente ao sítio ativo do CYP2J11, o grupo heme, impedindo o processo normal de metabolização. O cetoconazol emprega uma abordagem semelhante, coordenando-se com o grupo heme no CYP2J11, interrompendo a atividade da enzima. O montelucaste actua indiretamente; reduz os níveis de leucotrienos, diminuindo assim a disponibilidade de substrato para o CYP2J11 e, consequentemente, diminuindo a atividade da enzima.
Outros inibidores, como o danazol, o clotrimazol e a ticlopidina, interferem no CYP2J11 de várias formas. O danazol compete com os substratos naturais pelo local de ligação no CYP2J11, reduzindo a capacidade da enzima para metabolizar os seus substratos reais. O clotrimazol impede a função da enzima ligando-se ao seu ferro heme, que é essencial para a atividade metabólica. A ticlopidina tem um mecanismo único em que forma um metabolito reativo que se liga irreversivelmente ao CYP2J11, conduzindo a uma inibição sustentada. O dietilditiocarbamato, o cloranfenicol, a sulfinpirazona, a fenilbutazona e o propiltiouracil inibem o CYP2J11 através das suas interacções com o local ativo da enzima ou com o grupo heme. O dietilditiocarbamato actua como um agente quelante, ligando-se ao ferro heme e interferindo com as reacções catalisadas pelo ferro heme essenciais para o funcionamento da enzima. O cloranfenicol liga-se ao local ativo, obstruindo a atividade catalítica. A sulfinpirazona e a fenilbutazona inibem por inibição competitiva, competindo diretamente com os substratos do CYP2J11. Por último, o propiltiouracil inibe a capacidade oxidante da enzima, afectando o metabolismo dos substratos pelo CYP2J11.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
A terfenadina é um bloqueador conhecido dos canais de potássio hERG. O CYP2J11, sendo uma enzima do citocromo P450 envolvida no metabolismo do ácido araquidónico em metabolitos de epoxigenase, está implicado na regulação de canais iónicos cardíacos semelhantes ao hERG. A inibição destes canais pela terfenadina pode levar à redução da função do CYP2J11, uma vez que os produtos da enzima modulam estes canais. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
O miconazol é um agente antifúngico imidazólico que inibe várias enzimas do citocromo P450. Pode inibir a CYP2J11 ligando-se ao ferro heme no local ativo da enzima, impedindo o processo normal de metabolização dos seus substratos. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol é um inibidor alargado do citocromo P450. Pode inibir o CYP2J11 ao coordenar-se com o grupo heme na enzima, interferindo assim com a atividade da enzima e o metabolismo do substrato. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
O montelucaste, um antagonista dos receptores de leucotrienos, pode inibir o CYP2J11 reduzindo a disponibilidade de leucotrienos, que são produtos da via do ácido araquidónico e substratos para várias enzimas P450, o que leva a uma diminuição da disponibilidade de substratos para a atividade do CYP2J11. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
O danazol é um esteroide sintético que pode inibir várias enzimas P450 ao competir com substratos endógenos pelo local ativo, incluindo o CYP2J11, inibindo potencialmente a sua atividade por competição com o substrato. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
O cloranfenicol é um antibiótico conhecido por inibir as enzimas do citocromo P450. Pode inibir o CYP2J11 ligando-se ao local ativo e interferindo com a atividade catalítica da enzima. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
O clotrimazol, um medicamento antifúngico, pode inibir o CYP2J11 ligando-se ao ferro heme da enzima, que é fundamental para a atividade catalítica da enzima, impedindo assim o metabolismo dos substratos do CYP2J11. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
A ticlopidina é um conhecido inibidor das enzimas do citocromo P450, incluindo a CYP2J11. Pode formar um metabolito reativo que se liga irreversivelmente à enzima P450, levando à inibição da sua atividade metabólica. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
A sulfinpirazona é um agente uricosúrico que inibe a atividade de várias enzimas do citocromo P450. Pode inibir a CYP2J11 por inibição competitiva, em que compete diretamente com os substratos naturais da enzima. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
A fenilbutazona é um medicamento anti-inflamatório que pode inibir determinadas enzimas P450. Pode inibir a CYP2J11 por inibição competitiva, uma vez que pode ligar-se ao local ativo da enzima e impedir o metabolismo do substrato. | ||||||