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Estrutura molecular do Terfenadine, Número CAS: 50679-08-8
Terfenadine (CAS 50679-08-8)
Nomes alternativos:
α-[4-(1,1-Dmethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol
Aplicacao:
Terfenadine é um antagonista do recetor H1 da histamina, que bloqueia os canais HERG e KIR6
Numero VAT:
50679-08-8
Peso Molecular:
471.67
Separar por Funcao:
C32H41NO2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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A terfenadina é um antagonista do recetor H1 da histamina, que bloqueia os canais HERG e KIR6 (KATP). Os valores IC para a atividade inibidora da terfenadina contra estes canais são 204nM para o HERG e 1,2microM para o KIR6 (KATP). Estudos demonstram que a terfenadina inibe o retificador retardado K+ nos miócitos ventriculares. A terfenadina é convertida na sua forma mais ativa, o carboxilato de terfenadina, pela enzima CYP3A4. A terfenadina é um inibidor da CYP2C8.
Terfenadine (CAS 50679-08-8) Referencias
- Resultados da gravidez após exposição gestacional à terfenadina: Um estudo multicêntrico, prospetivo e controlado. | Loebstein, R., et al. 1999. J Allergy Clin Immunol. 104: 953-6. PMID: 10550738
- Bloqueio dos canais de K(+) pela loratadina no coração humano: comparação com a terfenadina em condições fisiológicas. | Crumb, WJ. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 292: 261-4. PMID: 10604956
- Mecanismo de bloqueio dos canais de K(+) sensíveis ao ATP pela terfenadina. | Zünkler, BJ., et al. 2000. Br J Pharmacol. 130: 1571-4. PMID: 10928959
- Complexo de inclusão terfenadina-beta-ciclodextrina com reforço da atividade anti-histamínica. | Choi, HG., et al. 2001. Drug Dev Ind Pharm. 27: 857-62. PMID: 11699838
- Avaliação do prolongamento do intervalo QT induzido pela terfenadina e pelo cetoconazol em cobaias conscientes com telemetria. | Rajput, SK., et al. 2010. Pharmacol Rep. 62: 683-8. PMID: 20885008
- Distribuição da terfenadina e dos seus metabolitos em gafanhotos estudada por imagens de espetrometria de massa com ionização por electrospray de dessorção. | Olsen, LR., et al. 2015. Anal Bioanal Chem. 407: 2149-58. PMID: 25404166
- Comparação dos efeitos electrofarmacológicos da terfenadina e do seu derivado ativo fexofenadina através de um estudo cruzado em cães anestesiados com halotano para analisar a variabilidade dos perfis farmacodinâmicos e farmacocinéticos da terfenadina e o risco torsadogénico da fexofenadina. | Ando, K., et al. 2018. J Toxicol Sci. 43: 183-192. PMID: 29540652
- Mobilidade Molecular da Terfenadina: Investigação por Espectroscopia de Relaxação Dieléctrica e Simulação de Dinâmica Molecular. | Dudognon, E., et al. 2019. Mol Pharm. 16: 4711-4724. PMID: 31589458
- Efeito inibitório da terfenadina nos canais Kir2.1 e Kir2.3. | Delgado-Ramírez, M., et al. 2021. Acta Pharm. 71: 317-324. PMID: 33151169
- A terfenadina aumenta o intervalo QT no coração isolado de cobaia. | Pinney, SP., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 25: 30-4. PMID: 7723350
- Possíveis interacções com terfenadina ou astemizol. | Zechnich, AD., et al. 1994. West J Med. 160: 321-5. PMID: 8023479
- O itraconazol afecta a farmacocinética da terfenadina em dose única e a farmacodinâmica da repolarização cardíaca. | Honig, PK., et al. 1993. J Clin Pharmacol. 33: 1201-6. PMID: 8126255
- Efeitos da terfenadina e dos seus metabolitos num canal K+ retificador retardado clonado do coração humano. | Rampe, D., et al. 1993. Mol Pharmacol. 44: 1240-5. PMID: 8264561
- Interação terfenadina-cetoconazol. Consequências farmacocinéticas e electrocardiográficas. | Honig, PK., et al. JAMA. 269: 1513-8. PMID: 8445813
- Os efeitos cardíacos da terfenadina após a inibição do seu metabolismo pelo sumo de toranja. | Clifford, CP., et al. 1997. Eur J Clin Pharmacol. 52: 311-5. PMID: 9248771
Inibidor de:
ABCA4, ATP-binding cassette sub-family A (ABCA), CYP2C8, CYP2J11, CYP2J9, DDX43, E030010A14Rik, EAG, GSTO2, HERG, Histamine H1 Receptor, HPS-1, KCNE3, KCNH3, KCNH5, KCNH7, KIR, PABPC4, TREK-1, e TREK-2.Ativado de:
CaM V, CYP2J9, KV9.2, MANSC4, e MaxiKβ.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Terfenadine, 500 mg | sc-208421A | 500 mg | $43.00 | |||
Terfenadine, 1 g | sc-208421B | 1 g | $70.00 | |||
Terfenadine, 5 g | sc-208421 | 5 g | $118.00 |