Cyp2c68 Inibidores

Os inibidores comuns da Cyp2c68 incluem, entre outros, o miconazol CAS 22916-47-8, o cetoconazol CAS 65277-42-1, o cloridrato de ticlopidina CAS 53885-35-1, a fenilbutazona CAS 50-33-9 e o metoxsaleno (8-metoxipsoraleno) CAS 298-81-7.

Os inibidores químicos do Cyp2c68 podem interagir com a enzima de várias formas para conseguir a inibição. O miconazol, por exemplo, liga-se diretamente ao ferro heme no local ativo da Cyp2c68, que é um componente crítico para a sua atividade enzimática. Ao ocupar este local, o miconazol impede efetivamente o funcionamento adequado da enzima. Do mesmo modo, o cetoconazol actua ao ligar-se ao grupo heme do Cyp2c68, obstruindo assim a capacidade da enzima para metabolizar os seus substratos. O Sulfafenazol actua como um inibidor competitivo seletivo; ao assemelhar-se aos substratos naturais do Cyp2c68, compete pela ligação no local ativo, o que impede que os substratos reais acedam ao centro catalítico da enzima.

Além disso, certos produtos químicos podem causar a inibição irreversível da Cyp2c68. Por exemplo, a ticlopidina é metabolizada em compostos que se ligam covalentemente à Cyp2c68, levando a um tipo de inibição permanente. A fenilbutazona compete com os substratos da Cyp2c68 na ligação, enquanto o metoxsaleno forma uma ligação covalente com o local ativo, o que leva à inibição irreversível da enzima. Os metabolitos do omeprazol, especificamente a sulfenamida, também se ligam irreversivelmente ao componente heme da Cyp2c68, inactivando a enzima. O cloranfenicol consegue a inibição posicionando-se no local ativo da Cyp2c68, o que impede a enzima de interagir com os seus substratos. Outros compostos, como a isoniazida, ligam-se diretamente ao local ativo da Cyp2c68 e perturbam a sua função normal. O 1-Aminobenzotriazol é outro potente inibidor irreversível que se liga covalentemente ao ferro heme do Cyp2c68, levando a uma inibição sustentada. O fluconazol inibe a Cyp2c68 ao visar o grupo heme, um componente essencial para a atividade catalítica da enzima. Por último, o clotrimazol liga-se ao ferro heme no sítio ativo do Cyp2c68 e inibe a atividade da enzima bloqueando o acesso dos substratos ao centro catalítico. Cada um destes químicos utiliza um mecanismo distinto para inibir o Cyp2c68, mas todos resultam na função reduzida da enzima através da interação com o grupo heme ou com o sítio ativo, impedindo o processamento metabólico normal dos substratos pela enzima.