CREST Ativadores

Os activadores CREST comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5, o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e o dicloridrato de H-89 CAS 130964-39-5.

Os activadores CREST são um grupo de substâncias químicas que aumentam a atividade funcional do CREST, principalmente através da influência na via de sinalização AMPc-CREB, um processo biológico que envolve diretamente o CREST. Estes activadores, que incluem inibidores da fosfodiesterase como a forskolina, o IBMX, o rolipram, o zaprinast, a vinpocetina, a milrinona, a anagrelida, o dipiridamol, o cilostazol e a teofilina, aumentam os níveis de AMPc. Os níveis elevados de AMPc activam a via de sinalização CREB, na qual o CREST actua como coactivador. Assim, ao iniciarem a ativação do CREB, estes compostos aumentam indiretamente a função coactivadora do CREST.

Além disso, os activadores CREST incluem inibidores da proteína quinase A, como o H-89 e o KT5720. A proteína quinase A é responsável pela fosforilação e ativação do CREB. No entanto, quando a proteína cinase A é inibida por estes compostos, aumenta indiretamente a procura da função de coactivador do CREST. Isto porque, na ausência de CREB fosforilado (e, portanto, ativado), é necessário mais CREST para atingir o mesmo nível de ativação do CREB. Por conseguinte, através destes mecanismos específicos, os compostos acima referidos podem aumentar a atividade funcional do CREST.