CNG-1 Ativadores
Os activadores comuns do GNC-1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, a cilostamida (OPC 3689) CAS 68550-75-4 e o rolipram CAS 61413-54-5.
Os activadores do GNC-1 abrangem um espetro de compostos químicos que reforçam principalmente a atividade do canal através da modulação dos níveis intracelulares de nucleótidos cíclicos, especificamente o AMPc. Compostos como a forskolina, o IBMX, o zaprinast, a cilostamida, o rolipram, a vinpocetina, a cafeína, a teofilina, o sildenafil, o dipiridamol e o vardenafil funcionam aumentando a síntese de AMPc ou impedindo a sua degradação através da inibição de várias fosfodiesterases. Isto resulta em níveis elevados de AMPc que se ligam diretamente ao CNG-1, levando à abertura do canal e ao aumento do fluxo de iões. Por exemplo, a forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando assim a síntese de cAMP, que por sua vez desencadeia a abertura dos canais CNG-1.
Por outro lado, o IBMX e o Zaprinast, embora não aumentem a síntese de AMPc, impedem a sua degradação, levando a um aumento semelhante da atividade do GNC-1, mantendo níveis mais elevados de AMPc que promovem a ativação do canal. As implicações funcionais destes activadores do GNC-1 assentam na sua capacidade de aumentar a capacidade de resposta do canal ao AMPc intracelular. Ao aumentar a probabilidade de o CNG-1 estar num estado aberto, estes activadores facilitam o fluxo de iões através das membranas celulares, o que é fundamental para vários processos fisiológicos
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc, que por sua vez aumentam a atividade do CNG-1 ao promover a ligação do AMPc ao canal, resultando na sua abertura. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc, sustentando indiretamente a ativação dos canais CNG-1 através de níveis elevados de AMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe as fosfodiesterases, em particular a PDE5, levando a um aumento dos níveis de AMPc, aumentando assim a atividade do CNG-1 ao manter a abertura do canal. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 3 (PDE3), que leva a uma acumulação de AMPc, potenciando assim a atividade dos canais CNG-1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a fosfodiesterase 4 (PDE4), aumentando os níveis intracelulares de AMPc e reforçando a atividade funcional do GNC-1, aumentando a sua probabilidade de abertura. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina é um inibidor da PDE1, que aumenta os níveis de AMPc no interior das células, reforçando assim a atividade dos canais CNG-1, favorecendo a sua abertura. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
A teofilina, à semelhança da cafeína, é um inibidor não seletivo da fosfodiesterase, que aumenta o AMPc intracelular e, por conseguinte, a atividade do GNC-1. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
O dipiridamol inibe várias fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc e, assim, aumentando a atividade do GNC-1 ao aumentar a probabilidade de abertura do canal. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil é um inibidor seletivo da PDE5, aumentando os níveis de AMPc e, assim, aumentando indiretamente a atividade do GNC-1 ao promover a abertura dos seus canais através da ligação ao AMPc. | ||||||