Claspin Inibidores

Os inibidores comuns da claspina incluem, mas não se limitam a VE 821 CAS 1232410-49-9, SCH 900776 CAS 891494-63-6, UCN-01 CAS 112953-11-4, AZD7762 CAS 860352-01-8 e LY2603618 CAS 911222-45-2.

Os produtos químicos que actuam como inibidores da Claspin enquadram-se normalmente em categorias mais amplas de inibidores da cinase ou moduladores da resposta aos danos no ADN (DDR). São compostos que interferem com as principais vias de sinalização e controlos do ponto de verificação no ciclo celular, em particular os relacionados com o stress da replicação e a ativação das cinases do ponto de verificação. A via DDR é uma rede complexa de proteínas que detectam e reparam os danos no ADN; nesta rede, a claspina desempenha um papel fundamental como mediador.

Os produtos químicos que inibem a função da Claspina fazem-no visando as proteínas que regulam a atividade da Claspina ou as proteínas que são reguladas pela Claspina. Por exemplo, os inibidores da quinase ATR podem impedir a fosforilação e a ativação da Claspina, impedindo-a assim de cumprir o seu papel na ativação da Chk1 durante a resposta aos danos no ADN. Por outro lado, os inibidores da Chk1 podem tornar o papel da Claspin redundante, uma vez que a Claspin está principalmente envolvida na ativação da Chk1. Estes inibidores podem pertencer a várias classes químicas, incluindo, mas não se limitando a, estapurosporinas (uma classe de potentes inibidores da quinase), pirazinocarboxamidas, indolocarbazóis e carboxamidas de benzimidazol. O estudo dos inibidores da claspina é uma área enraizada na compreensão fundamental dos mecanismos de controlo do ciclo celular. Os inibidores mencionados são parte integrante da investigação que elucida os meandros moleculares dos pontos de controlo do ciclo celular e dos processos de reparação do ADN. São ferramentas essenciais na dissecação dos complexos acontecimentos celulares que orquestram a resposta aos danos no ADN e ao stress da replicação.