Cdk5 Inibidores
Os inibidores comuns da Cdk5 incluem, entre outros, o Flavopiridol CAS 146426-40-6, a Roscovitina CAS 186692-46-6, a Estaurosporina CAS 62996-74-1, o Inibidor IX da GSK-3 CAS 667463-62-9 e a Kenpaullona CAS 142273-20-9.
Os inibidores da Cdk5 pertencem a uma classe de compostos químicos concebidos para visar e inibir a atividade da quinase dependente da ciclina 5 (Cdk5), uma enzima crucial para regular a progressão do ciclo celular e o desenvolvimento neuronal. A Cdk5 é um membro da família da quinase dependente da ciclina, que desempenha um papel central na regulação das transições do ciclo celular e de processos celulares como a transcrição, o metabolismo e a diferenciação. Embora a Cdk5 tenha sido originalmente identificada pelo seu papel no desenvolvimento neuronal, verificou-se que tem implicações mais vastas em várias funções celulares. Consequentemente, os investigadores têm explorado o desenvolvimento de inibidores que possam modular a sua atividade. Os inibidores da Cdk5 são concebidos com a intenção de se ligarem seletivamente ao local ativo da enzima Cdk5, impedindo assim a sua interação com parceiros específicos das ciclinas e prejudicando a sua capacidade de fosforilar as proteínas alvo. Ao perturbar estes eventos de fosforilação, os inibidores da Cdk5 podem influenciar os processos celulares que dependem da fosforilação correta das proteínas, incluindo as vias de transdução de sinal e a expressão genética. Estruturalmente diversos, estes inibidores são adaptados ao local ativo da Cdk5, com o objetivo de alcançar uma elevada especificidade e afinidade para a enzima alvo.
Os investigadores investigaram várias estruturas e modificações químicas para otimizar as interações de ligação e a potência inibitória. Em conclusão, os inibidores da Cdk5 representam uma categoria significativa de compostos químicos que são promissores para modular os processos celulares dependentes da atividade da Cdk5. Ao interferirem seletivamente com a função da enzima, estes inibidores contribuem para uma compreensão mais profunda das complexas redes reguladoras em que a Cdk5 participa.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $139.00 $548.00 | 6 | |
O TG003 bloqueia a atividade da CDK5 ao ligar-se à bolsa de ligação ao ATP, impedindo a enzima de fosforilar os seus substratos. | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $122.00 $514.00 | 1 | |
A butirolactona I funciona como um inibidor da CDK5 ao perturbar a interação entre a CDK5 e o seu ativador, p35. | ||||||
Hymenidin | 107019-95-4 | sc-202177 | 1 mg | $263.00 | ||
A himenidina (CAS 107019-95-4) actua como um inibidor da Cdk5, influenciando os processos celulares vitais associados a esta enzima. A sua função inibitória em relação à Cdk5 tem amplos efeitos em várias actividades celulares. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
O Y-27632 actua como um inibidor da CDK5, suprimindo a atividade da quinase através da inibição competitiva no local de ligação ao ATP. | ||||||
N9-Isopropyl-olomoucine | 158982-15-1 | sc-202264 sc-202264A | 1 mg 5 mg | $181.00 $650.00 | 1 | |
A N9-Isopropil-olomoucina (CAS 158982-15-1) funciona como um inibidor da Cdk5, modulando processos celulares essenciais associados a esta enzima. O seu papel inibitório em relação à Cdk5 tem efeitos significativos em várias actividades celulares. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
O CR8, (R)-Isómero (CAS 294646-77-8) actua como um inibidor da Cdk5, influenciando processos celulares cruciais associados a esta enzima. A sua função inibitória em relação à Cdk5 tem diversos efeitos em várias actividades celulares. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime-5-sulphonic Acid | 331467-05-1 | sc-221753 | 1 mg | $187.00 | 1 | |
O ácido indirrubina-3'-monoxima-5-sulfónico actua como modulador da Cdk5 através da sua capacidade de formar ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com resíduos-chave no sítio ativo da enzima. As caraterísticas estruturais deste composto promovem uma mudança conformacional na Cdk5, o que pode alterar a sua eficiência catalítica. A porção de ácido sulfónico aumenta a solubilidade aquosa, permitindo uma melhor acessibilidade à enzima, influenciando assim a cinética da reação e as cascatas de sinalização celular. | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | $265.00 | 3 | |
O inibidor IV da Cdk4/6 apresenta interações únicas com a Cdk5, estabilizando a sua conformação inativa através de interações electrostáticas específicas e impedimentos estéricos. Os motivos estruturais distintos deste composto facilitam a ligação selectiva, modulando eficazmente a atividade da enzima. A sua capacidade para interromper as vias críticas de fosforilação realça o seu papel na regulação dos processos celulares, enquanto as suas caraterísticas lipofílicas podem influenciar a permeabilidade da membrana e a localização nos compartimentos celulares. | ||||||
Aloisine A | 496864-16-5 | sc-202451 | 1 mg | $62.00 | ||
A aloisina A demonstra uma capacidade notável de inibir seletivamente a Cdk5 através de interações moleculares intrincadas que envolvem ligações de hidrogénio e contactos hidrofóbicos. Este composto altera a dinâmica conformacional da enzima, conduzindo a uma diminuição da sua atividade cinase. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem o reconhecimento específico da Cdk5, com impacto nas vias de sinalização a jusante. Além disso, as suas propriedades de solubilidade podem afetar a sua distribuição e interação com alvos celulares, aumentando o seu potencial regulador. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX, Control, MeBIO | 710323-61-8 | sc-221688 | 1 mg | $135.00 | ||
O inibidor IX da GSK-3, Controlo, MeBIO apresenta um mecanismo de ação distinto, modulando o estado de fosforilação dos substratos através da sua interação com a Cdk5. Este composto envolve-se em interações electrostáticas específicas que estabilizam o complexo enzima-substrato, influenciando a cinética da reação. A sua configuração estérica única facilita a ligação selectiva, alterando potencialmente a eficiência catalítica da enzima. Além disso, as suas caraterísticas lipofílicas podem aumentar a permeabilidade da membrana, influenciando a localização celular e a dinâmica da interação. | ||||||