CCDC47 Inibidores
Os inibidores comuns da CCDC47 incluem, entre outros, a tapsigargina CAS 67526-95-8, a tunicamicina CAS 11089-65-9, a brefeldina A CAS 20350-15-6, o ácido ciclopiazónico CAS 18172-33-3 e a eyarestatina I CAS 412960-54-4.
Os inibidores químicos do CCDC47 podem perturbar a sua função através de vários mecanismos que afectam o ambiente do retículo endoplasmático (RE) onde o CCDC47 funciona. A tapsigargina e o ácido ciclopiazónico são inibidores da bomba SERCA que causam um aumento dos níveis de cálcio citosólico, o que pode sobrecarregar a capacidade de ligação ao cálcio do CCDC47, levando à sua inibição funcional. Esta perturbação da homeostase do cálcio é significativa, uma vez que o CCDC47 desempenha um papel na manutenção deste equilíbrio no interior do ER. A tunicamicina, ao inibir a glicosilação ligada à N, pode impedir que o CCDC47 se dobre e amadureça corretamente, o que é essencial para a sua função. Este facto conduz a uma potencial dobragem incorrecta e à inibição funcional da proteína. A brefeldina A, através da sua inibição do fator de ADP-ribosilação, bloqueia o transporte ER-to-Golgi, um processo em que a CCDC47 está envolvida, inibindo assim a sua função indiretamente ao perturbar a via de tráfico de proteínas.
Além disso, a Eeyarestatin I, ao inibir a degradação associada ao ER, poderia causar uma acumulação de proteínas mal dobradas no ER, o que perturbaria o ambiente funcional do CCDC47. Ceapin-A7, GSK2606414 e MKC-3946 têm como alvo diferentes reguladores da resposta a proteínas não dobradas (UPR), como ATF6α, PERK e IRE1α, respetivamente. Como o CCDC47 faz parte da UPR, a inibição dessas vias pode levar à sua inibição funcional, alterando a resposta ao stress do ER. A azoramida, que modula os níveis de stress do ER, pode tornar o CCDC47 funcionalmente redundante, aliviando as condições que exigem a sua atividade. O Salubrinal e o Guanabenz têm como alvo a via de fosforilação do eIF2α, que, quando inibida, exacerba o stress do RE e pode prejudicar o papel do CCDC47 na melhoria das condições de dobragem das proteínas. A inibição pela Sephin1 da subunidade PPP1R15A induzida pelo stress, que desfosforila o eIF2α, interfere com a via de resposta ao stress da CCDC47, conduzindo à sua inibição funcional, uma vez que perturba o papel da proteína na resposta ao stress celular relacionado com a dobragem de proteínas no ER. Cada inibidor visa aspectos específicos da função do ER, afectando assim a atividade da CCDC47 através do seu envolvimento nestas vias.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que perturba a homeostase do cálcio no retículo endoplasmático (ER). Sabe-se que o CCDC47 está envolvido na ligação do cálcio no RE. Ao inibir a bomba SERCA, a tapsigargina provoca um aumento dos níveis de cálcio citosólico, o que pode levar a uma inibição funcional da CCDC47, sobrecarregando a sua capacidade de ligação ao cálcio e perturbando a sua função na manutenção da homeostase do cálcio. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N no ER. Dado que a CCDC47 é uma proteína residente no ER que pode necessitar de uma glicosilação adequada para a sua função, a tunicamicina pode inibir a CCDC47, impedindo a sua correta dobragem e maturação, o que conduz a uma potencial dobragem incorrecta e inibição funcional. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A interrompe o transporte de ER para Golgi, inibindo o fator de ribosilação de ADP (ARF). Uma vez que a CCDC47 está envolvida no tráfico de proteínas dentro do compartimento intermediário ER-Golgi, a ação da Brefeldina A poderia levar à inibição funcional da CCDC47, bloqueando as vias de tráfico essenciais para a sua função. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
O ácido ciclopiazónico é outro inibidor das bombas SERCA. À semelhança da tapsigargina, o ácido ciclopiazónico pode provocar uma perturbação da homeostase do cálcio e possivelmente causar uma inibição funcional da CCDC47, perturbando os processos associados dependentes do cálcio no ER. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
A eeyarestatina I inibe a degradação associada ao RE (ERAD) bloqueando a p97 ATPase e a enzima deubiquitinadora USP14. Uma vez que a CCDC47 está implicada na dobragem de proteínas e no controlo de qualidade no interior do ER, a inibição da ERAD poderia causar uma acumulação de proteínas mal dobradas, inibindo potencialmente a atividade da CCDC47 ao perturbar o seu ambiente funcional. | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
O GSK2606414 inibe a PERK, um sensor de stress do ER e parte da via UPR. O CCDC47 tem um papel na gestão do stress do ER e a inibição da PERK pode levar a uma inibição funcional do CCDC47, impedindo o seu envolvimento na resposta adaptativa ao stress do ER. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
O salubrinal inibe seletivamente a desfosforilação do eIF2α. A inibição da desfosforilação do eIF2α pode exacerbar o stress do ER e conduzir potencialmente a uma inibição funcional do CCDC47, prejudicando o seu papel na melhoria das condições de dobragem das proteínas no ER. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
O guanabenz também tem como alvo a via eIF2α ao impedir a sua desfosforilação, contribuindo assim para o stress do ER. Ao aumentar o stress do ER, o guanabenz poderia inibir funcionalmente a CCDC47, sobrecarregando a sua capacidade de lidar com proteínas mal dobradas e manter a homeostase celular. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | $578.00 | ||
A Sephin1 inibe seletivamente a PPP1R15A induzida pelo stress, uma subunidade da proteína fosfatase 1 que desfosforila o eIF2α. Ao inibir esta via, o Sephin1 pode causar uma inibição funcional do CCDC47, uma vez que pode interferir com o seu papel na resposta ao stress celular associado à dobragem de proteínas no ER. | ||||||