GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8)
대체 이름:
7-Methyl-5-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
CAS 등록번호:
1337531-36-8
분자량:
451.44
분자식:
C24H20F3N5O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
GSK 2606414는 단백질 키나아제 R 유사 ER 키나아제(PERK)의 선택적 억제제로서 0.4 nM의 IC50 값을 나타냅니다. 폐암종 A549 세포에서 탑시가르긴에 의한 PERK 인산화를 효과적으로 억제합니다. 또한 GSK2606414는 생쥐의 피하 인간 췌장 종양 이종 이식의 성장을 약화시키는 능력을 입증했습니다. PERK가 신경독성 및 암에 관여하는 단백질 반응 경로에서 역할을 한다는 점을 고려할 때, PERK 신호를 억제하는 것은 암 치료 및 인지 퇴행에 응용할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다. 선택적 PERK 억제제로 특별히 설계된 GSK 2606414는 세포에서 PERK 활성화를 효과적으로 저해합니다. 이러한 억제는 생쥐에서 인간 종양 이종 이식의 성장을 억제하는 것으로 해석됩니다.
GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8) 참고자료
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- 이소차이훌락톤으로 유도된 DDIT3는 다형성 교모세포종 세포에서 ER 스트레스-PERK 독립적 세포 사멸을 유발합니다. | Tsai, SF., et al. 2017. Oncotarget. 8: 4051-4061. PMID: 27852055
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- 포도당-6-인산 탈수소효소 차단은 자가포식 교란을 통해 유방암 세포에 대한 티로신 키나아제 억제제 효과를 강화합니다. | Mele, L., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 160. PMID: 30987650
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- KSHV 감염은 M2 유사/TAM으로 대식세포 분극을 왜곡하고, 전 종양 유발 사이토카인 방출과 PD-L1 발현을 상향 조절하는 Ire1 α-XBP1 축을 활성화합니다. | Gilardini Montani, MS., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 298-306. PMID: 32418990
- 심바스타틴은 교모세포종 세포에서 펼쳐진 단백질 반응을 유도하고 테모졸로마이드에 의한 세포 사멸을 향상시킵니다. | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- 주기적 응집은 인간 중간엽 줄기세포의 시험관 내 확장 가능성을 확장합니다. | Bijonowski, BM., et al. 2020. Sci Rep. 10: 20448. PMID: 33235227
- 간세포암종 세포에서 PERK/ATF4 의존적 ZFAS1 상향 조절은 소라페닙 내성과 관련이 있습니다. | Lin, JC., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34072570
- 장내 미생물 유래 대사 산물인 트리메틸아민 N-옥사이드는 PERK를 활성화하여 섬유화 중간엽 분화를 촉진합니다. | Kim, SJ., et al. 2022. iScience. 25: 104669. PMID: 35856022
- 비필수 아미노산 가용성은 단백질 독성 스트레스 동안 단백질 정체와 유방암 세포 생존에 영향을 미칩니다. | Sannino, S., et al. 2023. Mol Cancer Res.. PMID: 36961392
의 억제제:
(eukaryotic translation initiation factor) eIF, (eukaryotic translation initiation factor) eIF1, (eukaryotic translation initiation factor) eIF2, (eukaryotic translation initiation factor) eIF3, (eukaryotic translation initiation factor) eIF4, (eukaryotic translation initiation factor) eIF5, C1orf122, CCDC47, CREB3L2, eIF1AY, eIF2α, eIF2Bδ, eIF3M, eIF4B, eIF5A1, FAM75A1, GCN1L1, HIV GAG, HRI, KIAA0141, Membralin, P-Selectin, scotin, Sec13, SIL1, SLITRK1, SPCS2, TMCO4, Torsin3A.의 활성화자:
ERp29, HRI, TGIF2LX, TGIF2LY, VSTM1.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
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