CatSperγ Inibidores
Os inibidores comuns do CatSperγ incluem, entre outros, o ácido niflúmico CAS 4394-00-7, o dicloridrato de mibefradil CAS 116666-63-8, o verapamil CAS 52-53-9, o zinco CAS 7440-66-6 e o cetoconazol CAS 65277-42-1.
Os inibidores da CatSperγ apresentam uma grande variedade de mecanismos através dos quais conseguem a inibição funcional da proteína CatSperγ, cada um deles interagindo com diferentes componentes e vias celulares. Substâncias como o ácido niflúmico e o ácido flufenâmico actuam nos canais iónicos, alterando as correntes e concentrações iónicas que são essenciais para o funcionamento adequado da CatSperγ. Ao modificarem o gradiente eletroquímico, afectam indiretamente a atividade do canal, que é fundamental para a sinalização do cálcio nas células espermáticas.
Compostos como o cetoconazol e o clotrimazol adoptam uma abordagem diferente, visando a biossíntese de esteróides. Ao inibir as enzimas responsáveis pela produção de esteróides, reduzem os níveis destas hormonas que são conhecidas por modular o CatSperγ. A redução da estimulação hormonal leva a uma diminuição da atividade do canal, afectando a motilidade dos espermatozóides e a capacidade de fertilização.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
O ácido niflúmico, um fármaco anti-inflamatório não esteroide (AINE), inibe a atividade da fosfolipase A2, o que leva a uma diminuição da libertação de ácido araquidónico e à subsequente síntese de prostaglandinas. Ao reduzir os níveis de prostaglandinas, que podem modular a atividade dos canais iónicos, inibe indiretamente a atividade do canal CatSperγ, reduzindo o potencial de modulação. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
O mibefradil é um bloqueador dos canais de cálcio do tipo T que pode inibir indiretamente o CatSperγ, reduzindo a concentração de cálcio intracelular. Uma vez que os canais CatSper são sensíveis ao cálcio, a sua atividade pode ser reduzida indiretamente modulando os níveis de cálcio intracelular através da inibição dos canais do tipo T. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio do tipo L que inibe indiretamente a função CatSperγ ao diminuir o influxo global de cálcio celular. Com níveis de cálcio mais baixos, os canais CatSper, que são activados pelo cálcio, teriam menos ativação e, portanto, uma função reduzida. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Os iões de zinco podem inibir os canais CatSper ligando-se à parte extracelular do canal e alterando a sua conformação. O sulfato de zinco, como fonte de iões de zinco, pode assim inibir indiretamente a atividade do CatSperγ, tornando o canal menos sensível aos iões de cálcio, que são necessários para a sua ativação. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol, um agente antifúngico, inibe as enzimas do citocromo P450 e, assim, pode reduzir a síntese de hormonas esteróides. Uma vez que se sabe que o CatSperγ é ativado por determinados esteróides, a ação do cetoconazol na redução destas hormonas activadoras resultaria numa inibição indireta da atividade do CatSperγ. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
O clotrimazol é outro inibidor das enzimas do citocromo P450, o que leva a uma diminuição da síntese de esteróides. Como a atividade da CatSperγ é modulada por níveis hormonais, especificamente esteróides, o clotrimazol inibe indiretamente a CatSperγ reduzindo a síntese dos seus activadores. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
O cloreto de níquel (NiCl2) pode inibir os canais CatSper ligando-se a sítios específicos do canal, o que leva a uma redução do influxo de cálcio. Esta inibição do fluxo de cálcio reduz indiretamente a atividade do CatSperγ, uma vez que este depende de iões de cálcio para a sua função. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
Sabe-se que a amilorida bloqueia determinados canais iónicos, incluindo os canais de sódio, e demonstrou-se que inibe indiretamente os canais CatSper. Ao alterar o ambiente iónico intracelular, particularmente o sódio, a amilorida pode diminuir a força motriz para a entrada de cálcio através do CatSperγ, inibindo assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
O tosilato de Clofilium é um bloqueador dos canais de potássio que pode inibir indiretamente a atividade da CatSperγ ao afetar o potencial da membrana. Um potencial de membrana mais despolarizado devido ao bloqueio dos canais de potássio pode reduzir a força motriz para a entrada de cálcio através dos canais CatSper. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
O ácido flufenâmico é um membro do grupo fenamato de AINEs e demonstrou bloquear vários canais iónicos. Tem a capacidade de inibir os canais CatSper, inibindo assim indiretamente o CatSperγ ao reduzir o influxo de cálcio que é essencial para a sua ativação. | ||||||