CASC5 Inibidores

Os inibidores comuns do CASC5 incluem, entre outros, o Nocodazole CAS 31430-18-9, o Taxol CAS 33069-62-4, o Monastrol CAS 254753-54-3, a S-Trityl-L-cisteína CAS 2799-07-7 e o ZM-447439 CAS 331771-20-1.

Os inibidores químicos classificados como inibidores da CASC5 não visam diretamente a proteína, mas influenciam a função da proteína através da sua ação sobre outros componentes ou vias celulares. O principal objetivo destes inibidores é perturbar os processos que são cruciais para o funcionamento adequado do cinetocoro, onde a CASC5 desempenha um papel integral. O Nocodazole interrompe a polimerização dos microtúbulos, um processo essencial para a ligação cinetocoro-microtúbulo, impedindo assim a função das proteínas do cinetocoro, como o CASC5. O taxol estabiliza os microtúbulos de tal forma que interfere com as alterações dinâmicas necessárias para o funcionamento adequado do cinetocoro, afectando indiretamente a CASC5. Outros inibidores, como o Monastrol e a S-trityl-L-cisteína, têm como alvo proteínas motoras como a Eg5, que são fundamentais para a montagem do fuso bipolar. A perturbação da dinâmica do fuso pode levar a ligações erradas entre o cinetocoro e os microtúbulos, afectando assim o papel do CASC5 na segregação dos cromossomas. Os inibidores da Aurora quinase (ZM447439, VX-680 e Alisertib) e os inibidores da Plk1 quinase (BI 2536) também modulam a atividade dos cinetócoros, interrompendo os eventos de fosforilação que são cruciais para a manutenção da integridade e função dos cinetócoros. Além disso, o produto químico Purvalanol A, um inibidor de Cdk1, interrompe o ciclo celular numa fase em que a montagem do cinetocoro é crítica, influenciando assim indiretamente o CASC5. Do mesmo modo, o SP600125, um inibidor da JNK, e o Reversine, um inibidor de multi-quinase, podem alterar as vias de sinalização e a progressão do ciclo celular, o que tem efeitos a jusante na composição e função do cinetocoro.