C1orf87 Inibidores

Os inibidores comuns do C1orf87 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores do C1orf87 são um grupo de compostos químicos que reduzem a atividade funcional do C1orf87 através da sua influência numa variedade de vias e processos de sinalização. Por exemplo, a atividade das proteínas cinases é fundamental para a função do C1orf87. A estaurosporina, como inibidor da quinase, pode, portanto, impedir a ativação dependente da fosforilação do C1orf87, levando à sua diminuição funcional. Do mesmo modo, o LY 294002 e a Wortmannin inibem notavelmente a PI3K, que, se for responsável pelos eventos de sinalização que activam o C1orf87, resultaria numa diminuição da atividade da proteína quando estes inibidores estão presentes. O papel da mTOR na proliferação celular e a sua potencial regulação da C1orf87 sugerem que a rapamicina poderia atuar como um inibidor indireto, enquanto o PD 98059 e o U0126, ambos direccionados para a via MAPK através da inibição da MEK, também resultariam numa diminuição da atividade da C1orf87 se esta proteína operasse a jusante da sinalização MAPK.

Os inibidores que visam os membros da família MAPK, como o SB 203580 contra a p38 e o SP600125 contra a JNK, poderiam igualmente levar a uma redução da atividade da C1orf87, ao perturbarem as vias que a podem regular ou ativar. A ampla inibição das tirosina-quinases pelo dasatinib poderia também diminuir a atividade do C1orf87, bloqueando a fosforilação de que este necessita. O mecanismo do bortezomib, que impede a degradação proteasomal, implica que a atividade do C1orf87 poderia ser regulada pela sua estabilidade; assim, o bortezomib diminuiria a sua função ao alterar o seu processo de degradação. O inibidor de multi-quinase Sorafenib, ao ter como alvo as quinases RAF e potencialmente outras envolvidas na regulação do C1orf87, poderia também levar à redução da atividade da proteína. Por fim, a inibição específica das cinases Aurora pelo ZM-447439 teria impacto no C1orf87 se este estivesse envolvido na regulação do ciclo celular mediada por estas cinases, resultando numa regulação negativa da sua atividade. Coletivamente, estes inibidores exercem os seus efeitos visando processos celulares distintos que convergem para a diminuição funcional do C1orf87.