BC030336 Inibidores
Os inibidores comuns do BC030336 incluem, entre outros, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o SP600125 CAS 129-56-6, o SB 202190 CAS 152121-30-7 e o U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores químicos do BC030336 funcionam através de vários mecanismos para bloquear a sua atividade nas vias de sinalização celular. O PD98059 e o U0126 são ambos inibidores da MEK, uma quinase que fosforila e ativa a ERK. Uma vez que o BC030336 funciona a jusante da via da ERK, estes inibidores impedem a fosforilação e a subsequente ativação do BC030336, interrompendo a cascata de sinalização da ERK. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin têm como alvo a via PI3K/Akt, sendo o LY294002 um potente inibidor da PI3K e a Wortmannin um inibidor irreversível da mesma quinase. A inibição da PI3K leva a uma diminuição da atividade da Akt, que é necessária para o bom funcionamento do BC030336. A rapamicina, por outro lado, inibe a mTOR, outro componente crucial da via PI3K/Akt/mTOR, e esta inibição resulta num bloqueio da sinalização a jusante que normalmente envolveria o BC030336.
Outros inibidores, como o SP600125, o SB203580 e o ZM447439, interrompem outras vias ligadas ao BC030336. O SP600125 inibe a JNK e, ao fazê-lo, bloqueia uma via a montante do BC030336, impedindo a sua ativação. O SB203580 inibe especificamente a p38 MAPK, outra via de que o BC030336 faz parte, pelo que a sua inibição prejudica diretamente a funcionalidade do BC030336. O ZM447439 tem como alvo as cinases Aurora, que estão envolvidas no controlo do ciclo celular, um processo que o BC030336 regula. Assim, a inibição destas cinases interrompe os eventos do ciclo celular aos quais o BC030336 está associado. Além disso, o Dasatinib e o PP2 são inibidores de tirosina-quinase de largo espetro. O dasatinib inibe as cinases da família Bcr-Abl e Src, enquanto a PP2 é mais específica para as cinases da família Src. Uma vez que o BC030336 está associado a vias de sinalização que envolvem estas cinases, a utilização destes inibidores impede a ativação do BC030336. Por último, o Lestaurtinib e o Sorafenib têm como alvo diferentes cinases; o Lestaurtinib inibe a JAK2, uma cinasa presente nas vias que medeiam a atividade do BC030336, e o Sorafenib tem como alvo múltiplas cinases de tirosina dos receptores e cinases Raf, que fazem todas parte das complexas redes de sinalização em que o BC030336 está envolvido, pelo que a sua inibição leva à supressão funcional do BC030336.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor específico da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que é conhecida por fosforilar e ativar a ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 impede a ativação da ERK, que é uma via em que o BC030336 está envolvido. Por conseguinte, a inibição da MEK pelo PD98059 leva à inibição funcional do BC030336 devido ao bloqueio da sua sinalização a jusante. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Uma vez que a PI3K está a montante da sinalização da Akt, e a Akt é uma via em que o BC030336 está envolvido, a inibição da PI3K pelo LY294002 levaria à diminuição da atividade da Akt e à subsequente inibição da função do BC030336 que depende da sinalização da Akt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que faz parte das vias de sinalização MAPK. O BC030336 actua a jusante da sinalização JNK. Assim, ao inibir a JNK, o SP600125 inibe funcionalmente o BC030336 ao bloquear a cascata de sinalização necessária para a sua atividade. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAPK. A via de sinalização p38 MAPK é uma das vias de que o BC030336 faz parte. A inibição da p38 MAPK pelo SB203580 resultaria na inibição funcional do BC030336 devido à interrupção da sua via de sinalização associada. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK, semelhante ao PD98059, e impede a ativação da ERK. Uma vez que o BC030336 está envolvido na via da ERK, a inibição da MEK pelo U0126 conduzirá à inibição funcional do BC030336 ao interromper a fosforilação e a ativação da ERK, necessárias para a atividade do BC030336. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é uma molécula esteroide que funciona como um inibidor potente e irreversível da PI3K. Dado que a atividade do BC030336 depende da sinalização PI3K/Akt, a inibição da PI3K pela wortmannina impediria a via e inibiria funcionalmente o BC030336. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor bem conhecido do alvo da rapamicina em mamíferos (mTOR), que faz parte da via de sinalização PI3K/Akt/mTOR. Uma vez que o BC030336 está ativo nesta via, a inibição do mTOR pela rapamicina inibiria funcionalmente o BC030336 ao bloquear os eventos de sinalização a jusante. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina quinase de largo espetro com atividade contra as quinases das famílias Bcr-Abl e Src. Uma vez que o BC030336 faz parte de vias de sinalização que envolvem estas cinases, a inibição destas cinases pelo dasatinib poderia inibir o BC030336 ao impedir a ativação das vias de que necessita. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
O Lestaurtinib é um potente inibidor das Janus kinases (JAK), particularmente da JAK2. A atividade do BC030336 é mediada por vias que envolvem a JAK2 e a inibição da JAK2 pelo lestaurtinib conduziria à inibição funcional do BC030336. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor das tirosina-quinases da família Src. Estas cinases estão envolvidas em múltiplas vias de sinalização, incluindo as associadas ao BC030336. Assim, a inibição das cinases Src pela PP2 inibiria funcionalmente o BC030336 ao interromper os eventos de sinalização necessários. | ||||||