BC030336の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、細胞内シグナル伝達経路におけるBC030336の活性を阻害する。PD98059とU0126はともに、ERKをリン酸化し活性化するキナーゼであるMEKの阻害剤である。BC030336はERK経路の下流で作用するので、これらの阻害剤はERKシグナル伝達カスケードを停止させることにより、BC030336のリン酸化とそれに続く活性化を阻止する。同様に、LY294002とWortmanninはPI3K/Akt経路を標的とし、LY294002はPI3Kの強力な阻害剤であり、Wortmanninは同じキナーゼの不可逆的阻害剤として作用する。PI3Kの阻害は、BC030336が適切に機能するために必要なAkt活性の低下をもたらす。一方、ラパマイシンは、PI3K/Akt/mTOR経路のもう一つの重要な構成要素であるmTORを阻害し、この阻害により、通常BC03036が関与するはずの下流のシグナル伝達が遮断される。
SP600125、SB203580、ZM447439のようなさらなる阻害剤は、BC03036に関連する他の経路を破壊する。SP600125はJNKを阻害し、そうすることでBC03036の上流の経路を遮断し、その活性化を妨げる。SB203580は、BC030336が属するもう一つの経路であるp38 MAPKを特異的に阻害するため、その阻害によってBC030336の機能が直接損なわれる。ZM447439は、BC03036が制御している細胞周期制御に関与するオーロラキナーゼを標的としている。したがって、これらのキナーゼの阻害は、BC03036が関連する細胞周期イベントを破壊する。さらに、ダサチニブとPP2は幅広いチロシンキナーゼ阻害剤である。ダサチニブはBcr-AblとSrcファミリーキナーゼを阻害し、PP2はSrcファミリーキナーゼにより特異的である。BC030336はこれらのキナーゼが関与するシグナル伝達経路と関連しているため、これらの阻害剤の使用はBC030336の活性化を妨げる。最後に、レスタウルチニブとソラフェニブは異なるキナーゼを標的とする。レスタウルチニブはBC030336活性を媒介する経路のキナーゼであるJAK2を阻害し、ソラフェニブは複数の受容体チロシンキナーゼとRafキナーゼを標的とする。これらのキナーゼはすべて、BC030336が関与する複雑なシグナル伝達ネットワークの一部であり、したがってこれらの阻害はBC030336の機能抑制につながる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ERKをリン酸化し活性化することが知られている、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の特異的阻害剤である。MEKを阻害することにより、PD98059はBC030336が関与する経路であるERKの活性化を阻害する。したがって、PD98059によるMEKの阻害は、その下流のシグナル伝達を遮断することでBC030336の機能阻害につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3KはAktシグナル伝達の最上流に位置し、AktはBC030336が関与する経路であるため、LY294002によるPI3Kの阻害はAkt活性の低下につながり、その結果Aktシグナル伝達に依存するBC030336の機能が阻害されることになる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。BC030336はJNKシグナルの下流で作用します。そのため、JNKを阻害することで、SP600125は機能的にBC030336を阻害し、その活性に必要なシグナル伝達カスケードを遮断します。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤です。p38 MAPKシグナル伝達経路は、BC030336が関与する経路のひとつです。SB203580によるp38 MAPKの阻害は、関連するシグナル伝達経路が遮断されることでBC030336の機能阻害につながります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、PD98059と同様にMEKの別の阻害剤であり、ERKの活性化を阻害する。BC030336はERK経路に関与しているため、U0126によるMEKの阻害は、BC030336の活性に必要なERKのリン酸化と活性化を停止させることで、BC030336の機能阻害につながる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤として機能するステロイド分子です。BC030336の活性がPI3K/Aktシグナル伝達に依存していることを踏まえると、WortmanninによるPI3K阻害は、その経路を妨害し、機能的にBC030336を阻害することになります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/Akt/mTORシグナル伝達経路の一部である哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)の阻害剤としてよく知られている。BC030336は、この経路内で活性があるため、ラパマイシンによるmTORの阻害は、下流のシグナル伝達事象を遮断することでBC030336の機能を阻害することになる。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Bcr-AblおよびSrcファミリーキナーゼに対する活性を持つ広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤である。BC030336はこれらのキナーゼが関与するシグナル伝達経路の一部であるため、ダサチニブがこれらのキナーゼを阻害することで、BC030336が必要とする経路の活性化を妨げ、BC030336を阻害できる可能性がある。 | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
レスターチニブはヤヌスキナーゼ(JAK)、特にJAK2の強力な阻害剤です。BC030336の活性はJAK2を含む経路によって媒介され、レスターチニブによるJAK2の阻害はBC030336の機能阻害につながります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。これらのキナーゼは、BC030336に関連するものを含む、複数のシグナル伝達経路に関与しています。したがって、PP2によるSrcキナーゼの阻害は、必要なシグナル伝達事象を妨害することで、機能的にBC030336を阻害することになります。 | ||||||