Os inibidores químicos do BC002199 podem afetar a atividade da proteína através de vários modos de ação. A esturosporina, um inibidor da cinase de largo espetro, bloqueia o local de ligação do ATP do BC002199, que é essencial para a sua atividade cinase. Este facto impede o BC002199 de fosforilar os seus substratos, interrompendo efetivamente a sua função catalítica. Do mesmo modo, a Bisindolilmaleimida I tem como alvo a proteína quinase C (PKC) e, se a atividade do BC002199 for regulada pela PKC ou envolver a PKC na sua via, a ação da Bisindolilmaleimida I resultaria na inibição do BC002199 ao impedir a ativação ou fosforilação do BC002199 mediada pela PKC.
A rapamicina, que tem como alvo específico a quinase mTOR, e o LY294002, um inibidor da PI3K, podem inibir o BC002199 indiretamente, actuando a montante na mesma via. Se o BC002199 funcionar a jusante da mTOR ou da PI3K, estes inibidores bloqueariam os sinais de ativação de que o BC002199 necessita para a sua função. A Wortmannin, outro inibidor da PI3K, também actua de forma covalente para inibir a PI3K, o que pode levar à inibição do BC002199 se este estiver a jusante desta via. Na via MAPK/ERK, o PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, impedem a ativação de cinases a jusante da MEK, incluindo o BC002199, se este fizer parte desta cascata de sinalização. O SB203580, que inibe seletivamente a p38 MAP quinase, e o SP600125, um inibidor da via da JNK, actuam de forma semelhante, visando as cinases a montante do BC002199, o que leva à sua inibição funcional se a sua ativação depender destas vias. Além disso, os inibidores da tirosina quinase Imatinib e Gefitinib, que têm como alvo o Bcr-Abl/c-Kit e o EGFR, respetivamente, podem diminuir a atividade do BC002199 através da inibição de cinases a montante que regulam o BC002199. Por último, a triciribina, ao inibir especificamente a quinase Akt, pode suprimir a atividade do BC002199 se a sua função for controlada pelo eixo de sinalização PI3K/Akt. Cada inibidor, ao visar cinases ou vias específicas, pode modular a atividade do BC002199 em função da sua posição e do seu papel nestas redes de sinalização celular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Este alcaloide actua como um potente inibidor das proteínas cinases. Considerando que o BC002199 é uma quinase, a Staurosporina inibe a sua atividade cinase bloqueando o seu local de ligação ao ATP, impedindo assim os eventos de fosforilação que o BC002199 catalisaria normalmente. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe especificamente a mTOR, uma proteína quinase envolvida no crescimento e proliferação celular. Se o BC002199 estiver envolvido nestas vias através da sinalização mTOR, a inibição da mTOR pela rapamicina inibiria consequentemente os efeitos a jusante do BC002199 que são dependentes da mTOR. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da PI3K, que está a montante de muitas vias de cinase. Se o BC002199 funcionar a jusante da PI3K, a inibição da PI3K com LY294002 inibiria a ativação e a funcionalidade do BC002199. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 inibe indiretamente a ativação de cinases a jusante. Se o BC002199 for uma cinase que actua a jusante da MEK, então a sua atividade cinase seria inibida como consequência da inibição da MEK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor covalente da PI3K. Se o BC002199 funcionar a jusante da via PI3K, a inibição da PI3K pela wortmannina resultaria na inibição funcional do BC002199 ao impedir a sua ativação. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1/2, que inibe a via MAPK/ERK. A inibição desta via pelo U0126 impediria a ativação de quaisquer cinases a jusante que dependam desta via para ativação, incluindo o BC002199, se este fizer parte desta cascata de sinalização. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe seletivamente a p38 MAP quinase. Se a atividade do BC002199 depender da via da p38 MAPK, a inibição desta via pelo SB203580 resultaria na inibição funcional do BC002199. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que faz parte da via da proteína quinase activada pelo stress. Se o BC002199 for uma quinase que actua a jusante da JNK, a inibição da JNK pelo SP600125 impediria a ativação do BC002199, resultando na sua inibição funcional. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é um inibidor da tirosina quinase que tem como alvo o Bcr-Abl e o c-Kit. Se o BC002199 for uma tirosina quinase que faz parte da mesma via ou é regulada por Bcr-Abl ou c-Kit, o imatinib inibiria a função do BC002199 ao inibir as cinases que o regulam. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor da tirosina quinase do EGFR. Se o BC002199 for uma tirosina cinase no âmbito da via de sinalização do EGFR, a inibição do EGFR pelo gefitinib conduziria a uma diminuição da atividade da tirosina cinase do BC002199, impedindo a sua fosforilação e subsequente ativação. |