Les inhibiteurs chimiques du BC002199 peuvent affecter l'activité de la protéine par différents modes d'action. La staurosporine, un inhibiteur de kinase à large spectre, bloque le site de liaison de l'ATP de BC002199, qui est essentiel pour son activité kinase. Cela empêche le BC002199 de phosphoryler ses substrats, ce qui met fin à sa fonction catalytique. De même, le Bisindolylmaleimide I cible la protéine kinase C (PKC), et si l'activité de BC002199 est régulée par la PKC ou implique la PKC dans sa voie, l'action du Bisindolylmaleimide I entraînerait l'inhibition de BC002199 en empêchant l'activation ou la phosphorylation de BC002199 médiée par la PKC.
La rapamycine, qui cible spécifiquement la kinase mTOR, et le LY294002, un inhibiteur de la PI3K, peuvent inhiber indirectement le BC002199 en agissant en amont dans la même voie. Si BC002199 agit en aval de mTOR ou PI3K, ces inhibiteurs bloqueraient les signaux d'activation dont BC002199 a besoin pour fonctionner. La wortmannine, un autre inhibiteur de PI3K, agit également de manière covalente pour inhiber PI3K, ce qui peut conduire à l'inhibition de BC002199 s'il est en aval de cette voie. Dans la voie MAPK/ERK, PD98059 et U0126, tous deux inhibiteurs de MEK, empêchent l'activation des kinases en aval de MEK, y compris le BC002199 s'il fait partie de cette cascade de signalisation. Le SB203580, qui inhibe sélectivement la MAP kinase p38, et le SP600125, un inhibiteur de la voie JNK, agissent de manière similaire en ciblant les kinases en amont de BC002199, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle si son activation dépend de ces voies. En outre, les inhibiteurs de tyrosine kinase Imatinib et Gefitinib, qui ciblent respectivement Bcr-Abl/c-Kit et EGFR, peuvent diminuer l'activité du BC002199 en inhibant les kinases en amont qui régulent le BC002199. Enfin, la triciribine, en inhibant spécifiquement la kinase Akt, peut supprimer l'activité du BC002199 si sa fonction est contrôlée par l'axe de signalisation PI3K/Akt. Chaque inhibiteur, en ciblant des kinases ou des voies spécifiques, peut moduler l'activité du BC002199 en fonction de sa position et de son rôle au sein de ces réseaux de signalisation cellulaire.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Cet alcaloïde agit comme un puissant inhibiteur des protéines kinases. Étant donné que BC002199 est une kinase, la staurosporine inhibe son activité kinase en bloquant son site de liaison à l'ATP, empêchant ainsi les événements de phosphorylation que BC002199 devrait normalement catalyser. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe spécifiquement la mTOR, une protéine kinase impliquée dans la croissance et la prolifération des cellules. Si le BC002199 est impliqué dans ces voies par le biais de la signalisation mTOR, l'inhibition de mTOR par la rapamycine inhiberait par conséquent les effets en aval du BC002199 qui sont mTOR-dépendants. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique de la PI3K, qui est en amont de nombreuses voies kinases. Si BC002199 opère en aval de PI3K, l'inhibition de PI3K par LY294002 inhiberait l'activation et la fonctionnalité de BC002199. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, le PD98059 inhibe indirectement l'activation des kinases en aval. Si BC002199 est une kinase qui agit en aval de MEK, alors son activité kinase serait inhibée en conséquence de l'inhibition de MEK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur covalent de PI3K. Si BC002199 fonctionne en aval de la voie PI3K, l'inhibition de PI3K par la wortmannine entraînerait l'inhibition fonctionnelle de BC002199 en empêchant son activation. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2, qui inhibe la voie MAPK/ERK. L'inhibition de cette voie par U0126 empêcherait l'activation de toutes les kinases en aval qui dépendent de cette voie pour leur activation, y compris BC002199 s'il fait partie de cette cascade de signalisation. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inhibe sélectivement la MAP kinase p38. Si l'activité du BC002199 dépend de la voie p38 MAPK, l'inhibition de cette voie par le SB203580 entraînerait l'inhibition fonctionnelle du BC002199. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui fait partie de la voie des protéines kinases activées par le stress. Si BC002199 est une kinase qui agit en aval de JNK, l'inhibition de JNK par SP600125 empêcherait l'activation de BC002199, ce qui entraînerait son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible Bcr-Abl et c-Kit. Si BC002199 est une tyrosine kinase qui fait partie de la même voie ou qui est régulée par Bcr-Abl ou c-Kit, l'imatinib inhiberait la fonction de BC002199 en inhibant les kinases qui la régulent. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR. Si BC002199 est une tyrosine kinase dans la voie de signalisation de l'EGFR, l'inhibition de l'EGFR par le gefitinib entraînerait une diminution de l'activité tyrosine kinase de BC002199 en empêchant sa phosphorylation et l'activation qui s'ensuit. |