BAFF-R Ativadores

Os activadores BAFF-R comuns incluem, entre outros, a lenalidomida CAS 191732-72-6, a talidomida CAS 50-35-1 e a pomalidomida CAS 19171-19-8.

Os activadores BAFF-R pertencem a uma categoria especializada de agentes químicos concebidos para modular a atividade do recetor do fator de ativação das células B, também conhecido por BAFF-R ou BR3. O BAFF-R é um recetor de superfície celular que se exprime predominantemente nas células B e faz parte da superfamília dos receptores do TNF. A ativação do BAFF-R é um acontecimento importante na regulação do desenvolvimento, maturação e sobrevivência das células B. As substâncias químicas que activam o BAFF-R imitam ou reforçam a ação do seu ligando natural, o fator de ativação das células B (BAFF), uma citocina que interage com o BAFF-R para influenciar a biologia das células B. A interação entre BAFF e BAFF-R é um componente essencial para manter o equilíbrio da população de células B, incluindo os subconjuntos de células B de transição e maduras. Os activadores de BAFF-R foram concebidos para modular esta interação a nível molecular.

A estrutura e a função dos activadores de BAFF-R estão intrinsecamente ligadas às vias de sinalização molecular que se iniciam com o envolvimento do recetor. Estes activadores podem ligar-se ao domínio extracelular do BAFF-R, induzindo a oligomerização do recetor ou estabilizando a sua forma ativa para promover a transdução de sinal. A cascata de sinalização desencadeada pela ativação do BAFF-R envolve a via não canónica do NF-κB, que desempenha um papel importante na homeostasia das células B. Ao interagir com BAFF-R, estes activadores podem induzir várias respostas intracelulares que espelham as iniciadas pelo próprio BAFF. A compreensão da natureza precisa da ativação do BAFF-R por estes compostos exige um conhecimento profundo da estrutura do recetor, das alterações conformacionais após a ligação e da subsequente ativação de moléculas de sinalização a jusante.