ATR Inibidores
Os inibidores comuns da ATR incluem, entre outros, o BEZ235 CAS 915019-65-7, o inibidor da quinase ATM/ATR CAS 905973-89-9, o VE 821 CAS 1232410-49-9, o Ceralasertib CAS 1352226-88-0 e o ETP-46464 CAS 1345675-02-6.
A ATR (ATR serina/treonina quinase) é uma enzima fundamental envolvida na resposta celular aos danos no ADN, especificamente durante o stress de replicação. Pertence à família das quinases relacionadas com o fosfatidilinositol 3-quinase (PIKK) e desempenha um papel central na via de resposta aos danos no ADN (DDR). Quando a replicação do ADN é interrompida devido a obstáculos como lesões do ADN, desfasamentos ou estruturas secundárias, a ATR é activada. Após a ativação, a ATR pode fosforilar uma série de substratos a jusante, incluindo a quinase do ponto de controlo CHK1. Esta cascata de eventos leva à paragem do ciclo celular, dando tempo à célula para reparar os danos ou para sofrer uma morte celular programada. A regulação precisa da ATR é essencial para manter a integridade do genoma, e a desregulação da sua atividade pode contribuir para a instabilidade genómica e para uma infinidade de anomalias celulares.
Os inibidores da ATR são uma classe de compostos químicos meticulosamente concebidos para visar e modular a atividade da quinase ATR. Estes inibidores funcionam através da ligação ao domínio cinase da ATR, obstruindo a sua ativação e subsequente fosforilação dos substratos alvo. Alguns inibidores da ATR podem atuar competindo com o ATP na ligação ao domínio cinase, impedindo assim a transferência de grupos fosfato para as proteínas do substrato. Outros podem induzir alterações conformacionais na ATR, tornando-a inativa.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
O BEZ235 actua como um ATR inibindo seletivamente a atividade de cinases específicas envolvidas nas vias de sinalização celular. A sua estrutura única permite interações precisas com os locais de ligação ao ATP destas cinases, conduzindo a padrões de fosforilação alterados. O composto demonstra uma cinética de reação distinta, com uma fase inicial de ligação rápida seguida de um envolvimento prolongado, modulando eficazmente as cascatas de sinalização a jusante e influenciando as respostas celulares. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
O VE-821 é um inibidor seletivo da ATR quinase que inibe a fosforilação mediada pela ATR, com impacto nos processos de reparação de danos no ADN. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
O CGK733 inibe as cinases ATM e ATR, afectando a resposta celular aos danos no ADN. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
O AZD6738 é um inibidor potente da atividade da ATR quinase, que impede a sinalização dependente da ATR e perturba a reparação dos danos no ADN. | ||||||
ETP-46464 | 1345675-02-6 | sc-497432 | 10 mg | $550.00 | ||
O ETP-46464 é um inibidor potente e seletivo da ATR que interrompe as vias de resposta aos danos no ADN mediadas pela ATR. | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
O MK-8776 inibe seletivamente a CHK1, um alvo a jusante da ATR, e tem um impacto indireto na atividade da ATR. | ||||||
Diminazene Aceturate | 908-54-3 | sc-205651 sc-205651A | 1 g 5 g | $90.00 $370.00 | 11 | |
O BERENIL, embora seja principalmente um agente tripanocida, demonstrou inibir a atividade da quinase ATR. | ||||||
ATM Kinase Inhibitor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
O KU-55933 é principalmente um inibidor da ATM, mas afecta indiretamente a função da ATR na via de resposta aos danos no ADN. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
Tal como o KU-55933, o KU-60019 inibe a ATM e pode influenciar indiretamente o papel da ATR nos processos de reparação de danos no ADN. | ||||||
NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | $153.00 | 1 | |
O NU6027 é um potente inibidor da CDK2 e da ATR, com impacto no ciclo celular e nos processos de reparação do ADN. | ||||||