Os inibidores da ATP-binding cassette sub-family D member 4 (ATPBD4) representam uma classe química concebida para interagir com a proteína ATPBD4, que está envolvida em vários processos celulares, incluindo o transporte de moléculas através das membranas celulares. A ATPBD4 distingue-se pelo seu papel na utilização e transdução de energia, baseando-se na hidrólise do trifosfato de adenosina (ATP) para ativar as alterações conformacionais necessárias ao transporte do substrato. Os inibidores desta classe são concebidos para se ligarem competitivamente ou não competitivamente aos locais de ligação ao ATP da proteína, bloqueando efetivamente a atividade catalítica que é essencial para a sua função. Ao fazê-lo, estes compostos obstruem o funcionamento normal da proteína de transporte de compostos essenciais através da membrana, afectando assim indiretamente os processos celulares que dependem deste mecanismo de transporte. A conceção destes inibidores tem em conta os motivos estruturais específicos da ATPBD4 que estão envolvidos na ligação e hidrólise do ATP, permitindo um ajuste preciso no local ativo que leva à inibição da sua atividade.
Em termos de impacto bioquímico, os inibidores da ATPBD4 podem também afetar a interação da proteína com outros parceiros celulares, tendo em conta que as interacções proteína-proteína são frequentemente críticas para a plena atividade funcional dos transportadores de membrana. A inibição pode resultar na estabilização da proteína numa conformação inativa, impedindo o ciclo normal entre diferentes estados que são necessários para a atividade de transporte. A inibição efectiva da ATPBD4 perturba o equilíbrio das concentrações de substrato através das membranas, levando a alterações nos gradientes de concentração que conduzem a vários processos celulares. A especificidade destes inibidores reside na sua capacidade de visar a proteína ATPBD4 sem afetar outros transportadores de cassetes de ligação ao ATP, assegurando que a perturbação se limita às vias e processos especificamente regulados pela ATPBD4. A classe química dos inibidores da ATPBD4 desempenha, assim, um papel importante na modulação do ambiente celular interno, controlando um nó fundamental da rede de transporte molecular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002, um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), conduz indiretamente à inibição da ATPBD4 ao impedir a ativação da via PI3K/Akt, que é necessária para a estabilidade e a atividade de muitas proteínas, incluindo a ATPBD4. Ao inibir esta via, o LY294002 pode reduzir a fosforilação e a atividade da ATPBD4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor covalente da PI3K. À semelhança do LY294002, impede a via de sinalização PI3K/Akt, o que, por sua vez, inibiria indiretamente a ATPBD4 ao desestabilizar o seu estado fosforilado, conduzindo a uma diminuição da atividade. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se especificamente ao complexo mTOR (mammalian target of rapamycin) e inibe a sua atividade. Uma vez que a sinalização mTOR é crucial para a regulação da síntese e estabilidade proteicas, a inibição desta via pode diminuir a atividade funcional da ATPBD4, reduzindo a sua síntese e estabilidade. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina é um inibidor da Akt que impede a ativação da Akt, inibindo assim a sinalização a jusante. Esta cessação da sinalização pode reduzir a fosforilação e a funcionalidade da ATPBD4, uma vez que a sua atividade depende das vias mediadas pela Akt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059, um inibidor da MEK, obstrui a via MEK/ERK, que pode estar envolvida na fosforilação e regulação da ATPBD4. Esta inibição pode levar a uma redução da atividade da ATPBD4 devido à diminuição da fosforilação. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Um inibidor da p38 MAPK, SB203580, pode impedir a via da p38 MAPK, diminuindo potencialmente a atividade da ATPBD4, uma vez que esta proteína pode ser regulada por eventos de sinalização mediados por MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Como inibidor da JNK, o SP600125 pode afetar a via de sinalização da JNK, levando subsequentemente a uma redução da atividade da ATPBD4 se esta for regulada por fosforilação mediada pela JNK. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
A leflunomida inibe a dihidroorotato desidrogenase (DHODH), uma enzima envolvida na síntese de novo da pirimidina. Ao reduzir o pool de pirimidina, a leflunomida pode levar indiretamente a uma diminuição da síntese e da atividade da ATPBD4, uma vez que os nucleótidos de pirimidina são essenciais para a síntese de todas as proteínas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib, um inibidor do proteassoma, pode levar a uma acumulação de proteínas mal dobradas, induzindo respostas de stress que podem regular negativamente a síntese de muitas proteínas, incluindo a ATPBD4, levando à diminuição da sua atividade. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib tem como alvo várias cinases, incluindo as da via Ras/Raf/MEK/ERK. A inibição desta via pode levar a uma diminuição da atividade da ATPBD4 se esta for regulada por esta cascata de sinalização. |