ATP6E Ativadores

Os activadores ATP6E comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5, a cilostamida (OPC 3689) CAS 68550-75-4 e a zardaverina CAS 101975-10-4.

Os activadores da ATP6E, predominantemente compostos por inibidores da fosfodiesterase e activadores da adenilato ciclase, constituem uma classe distinta de substâncias químicas capazes de modular indiretamente a atividade da proteína ATP6E. A inclusão destes compostos nesta classe baseia-se predominantemente na sua capacidade de manipular os níveis intracelulares de AMPc ou GMPc, segundos mensageiros essenciais na sinalização celular. Por exemplo, os activadores estimulam a adenilato ciclase, uma enzima que catalisa a conversão de ATP em cAMP. Ao aumentar a produção de cAMP, os activadores podem influenciar indiretamente a funcionalidade do complexo v-ATPase, do qual o ATP6E é um componente crítico. Essa interação ressalta a natureza interconectada da sinalização celular, em que a modulação de uma única molécula pode incitar efeitos em cascata em várias vias.

A maioria dos produtos químicos da classe dos activadores da ATP6E são inibidores da fosfodiesterase. Estes activadores funcionam através da inibição da atividade de várias enzimas fosfodiesterases, responsáveis pela degradação do AMPc e do GMPc. Ao inibir a atividade da fosfodiesterase, estes activadores elevam as concentrações intracelulares destes segundos mensageiros. Os activadores desta classe são os inibidores da fosfodiesterase-5 que aumentam principalmente os níveis de GMPc. Outros activadores são os inibidores não específicos da fosfodiesterase e o inibidor seletivo da fosfodiesterase-4, que aumentam predominantemente os níveis de AMPc. As concentrações aumentadas destes segundos mensageiros podem influenciar indiretamente o complexo v-ATPase, modulando assim a atividade da ATP6E.