ATF-5 Ativadores
Os activadores ATF-5 comuns incluem, entre outros, SB 431542 CAS 301836-41-9, éster etílico do ácido 2-amino-6-cloro-α-ciano-3-(etoxicarbonil)-4H-1-benzopiran-4-acético CAS 305834-79-1, FTY720 CAS 162359-56-0, P276-00 CAS 920113-03-7 e GW 0742 CAS 317318-84-6.
O Fator de Transcrição Ativador 5 (ATF-5) é um membro da família ATF/CREB de factores de transcrição, desempenhando um papel crítico na resposta ao stress celular, sobrevivência e diferenciação. É expresso de forma ubíqua em vários tecidos, com papéis notáveis no sistema nervoso, onde apoia a sobrevivência e a função neuronal. O ATF-5 está envolvido na regulação da expressão de genes críticos para a adaptação celular a stresses ambientais, como a privação de nutrientes ou o stress oxidativo, e contribui para a manutenção da homeostase celular. A sua ativação é fundamental para a iniciação de programas transcricionais que promovem a sobrevivência das células em condições adversas, o que o torna um interveniente fundamental na determinação do destino das células durante as respostas ao stress. Além disso, o ATF-5 está implicado na regulação da proliferação e diferenciação em vários tipos de células, incluindo o seu papel no desenvolvimento e manutenção de células cancerígenas, o que realça a sua importância tanto em processos fisiológicos como patológicos.
A ativação do ATF-5 é mediada por várias vias de sinalização que respondem ao stress celular e a sinais ambientais. Um dos principais mecanismos envolve a resposta integrada ao stress (ISR), em que o ATF-5 é regulado positivamente em resposta ao stress do retículo endoplasmático (ER), à privação de aminoácidos ou ao stress oxidativo. Esta regulação positiva é normalmente mediada pela ativação de cinases a montante, como a PERK (protein kinase RNA-like endoplasmic reticulum kinase), que fosforilam o fator de iniciação eucariótico 2α (eIF2α), conduzindo a uma atenuação da síntese proteica geral mas à tradução selectiva do ARNm do ATF-5. Além disso, outras moléculas de sinalização, incluindo o alvo mamífero da rapamicina (mTOR) e a proteína quinase activada por AMP (AMPK), podem influenciar a atividade do ATF-5, modulando os seus níveis de expressão ou promovendo a sua translocação nuclear, afectando assim a sua atividade transcricional. A ativação do ATF-5 permite que as células iniciem programas de expressão de genes específicos que apoiam a adaptação e a sobrevivência em condições de stress. Esta complexa rede de regulação assegura que a ativação de ATF-5 é rigorosamente controlada, permitindo que as células respondam eficazmente e sobrevivam a desafios ambientais.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB431542 é um inibidor seletivo do recetor de TGF-β tipo I. Ao bloquear a sinalização do TGF-β, o SB431542 pode ativar indiretamente o ATF-5, uma vez que a expressão do ATF-5 é regulada negativamente pelo TGF-β. A inibição desta via liberta a repressão do ATF-5, permitindo o aumento da expressão e da atividade do ATF-5. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
Também denominado SC79, este composto é um ativador da Akt que promove a fosforilação e a ativação da Akt. A Akt é uma quinase a montante do mTORC1, uma via que regula o ATF-5. A ativação da Akt com SC79 pode aumentar a sinalização de mTORC1, levando à ativação de ATF-5 como alvo a jusante de mTORC1. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
O FTY720, também conhecido como fingolimod, é um agonista dos receptores de esfingosina-1-fosfato (S1P). A ativação dos receptores S1P pode modular os processos celulares, incluindo os relacionados com o ATF-5. Os mecanismos específicos pelos quais a ativação dos receptores S1P influencia o ATF-5 necessitam de ser mais bem elucidados, mas o seu papel potencial na ativação do ATF-5 é sugerido pelo seu impacto na sinalização celular. | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | $380.00 | ||
O P276-00 é um inibidor da quinase dependente da ciclina (CDK). A inibição das CDKs pode levar à paragem do ciclo celular e à ativação de ATF-5. A expressão do ATF-5 é regulada durante o ciclo celular, e a modulação da atividade das CDK pelo P276-00 pode influenciar a transcrição do ATF-5, proporcionando um meio direto de ativação do ATF-5 através do controlo do ciclo celular. | ||||||
GW 0742 | 317318-84-6 | sc-203991 sc-203991A | 10 mg 50 mg | $190.00 $815.00 | 11 | |
O GW0742 é um agonista seletivo do recetor delta ativado por proliferador de peroxissoma (PPARδ). A ativação do PPARδ pode modular os processos celulares envolvidos na regulação do ATF-5. As interações específicas entre o PPARδ e o ATF-5 requerem uma exploração mais aprofundada, mas o potencial do GW0742 para ativar o ATF-5 através da sinalização PPARδ apresenta uma via intrigante para investigação. | ||||||
Compound 401 | 168425-64-7 | sc-202552 | 5 mg | $75.00 | 4 | |
O composto 401 é um ativador potente e seletivo da resposta às proteínas desdobradas (UPR). O ATF-5 está envolvido na sinalização da UPR e a ativação da UPR pelo Composto 401 pode influenciar a expressão e a atividade do ATF-5. A ativação do ATF-5 mediada pela UPR representa um mecanismo direto através do qual este composto pode modular a função do ATF-5. | ||||||
A-1210477 | 1668553-26-1 | sc-507474 | 5 mg | $195.00 | ||
O A-1210477 é um inibidor seletivo da MCL-1. Ao inibir o MCL-1, o A-1210477 pode induzir o stress do ER e ativar a resposta às proteínas desdobradas (UPR). O ATF-5 é um alvo a jusante da UPR, e a sua ativação em resposta ao stress do ER induzido pelo A-1210477 representa um meio indireto de ativar o ATF-5 através das vias de sinalização da UPR. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
O Salubrinal é um inibidor da desfosforilação do eIF2α. Ao inibir a desfosforilação do eIF2α, o Salubrinal induz o stress do ER e ativa a resposta às proteínas desdobradas (UPR). O ATF-5 é um alvo a jusante da UPR, e a sua ativação em resposta ao stress do ER induzido pelo Salubrinal proporciona um meio indireto de ativar o ATF-5 através das vias de sinalização da UPR. | ||||||
4E1RCat | 328998-25-0 | sc-361085 sc-361085A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
O 4E1RCat é um inibidor da interação eIF4E/eIF4G. Ao perturbar o complexo eIF4E/eIF4G, o 4E1RCat inibe a iniciação da tradução dependente da capa. O ATF-5 é regulado por tradução, e a inibição da tradução dependente de cap pelo 4E1RCat pode ter impacto nos níveis de proteína ATF-5, proporcionando um meio direto de modular a atividade do ATF-5 a nível pós-transcricional. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Também chamado BIO, este composto é um inibidor da glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3). Sabe-se que o ATF-5 é regulado pela GSK-3, e a inibição da GSK-3 pelo BIO pode ativar o ATF-5 através da interferência com os eventos de fosforilação mediados pela GSK-3 e os mecanismos reguladores subsequentes que regem a função do ATF-5. A ativação de ATF-5 por BIO representa um mecanismo direto através da inibição de GSK-3. | ||||||