Os inibidores da ASTE1 compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos que orquestram uma diminuição da atividade funcional da ASTE1 através de mecanismos celulares complexos. Por exemplo, o composto organosselénio Ebselen e o inibidor da histona desacetilase Trichostatin A participam em processos celulares que atenuam o stress oxidativo e modificam a expressão genética, respetivamente. Estas acções conduzem potencialmente à supressão indireta do ASTE1, partindo do princípio de que este está envolvido na sinalização relacionada com as ERO ou está sujeito a regulação por remodelação da cromatina. Do mesmo modo, a inibição específica de quinases-chave e de nós de sinalização por compostos como a Rapamicina, SB 203580, LY 294002, PD 98059 e U0126 perturba vias cruciais, como a mTOR, p38 MAPK, PI3K/AKT e MAPK/ERK, que podem ser essenciais para a atividade da ASTE1 no contexto da progressão do ciclo celular, da resposta ao stress ou do crescimento celular. Além disso, a queleritrina e o celastrol têm como alvo a PKC e as proteínas de choque térmico, respetivamente, o que pode desestabilizar as condições celulares que favorecem a atividade do ASTE1, em especial se o ASTE1 for uma proteína cliente das chaperonas ou for regulado pela sinalização mediada pela PKC.
Continuando com o tema da interrupção de vias específicas, o SP600125, a 3-Metiladenina (3-MA) e a Ciclopamina servem como inibidores das vias de sinalização JNK, autofagia e Hedgehog, respetivamente. A inibição da sinalização JNK pela SP600125, envolvida nas respostas ao stress celular, e o bloqueio dos processos autofágicos pela 3-Metiladenina são especialmente relevantes se o ASTE1 estiver ligado à regulação da apoptose ou da autofagia. Por último, o efeito antagonista da ciclopamina na via Hedgehog poderia reduzir a atividade do ASTE1 se este estiver implicado na sinalização a jusante desta via. Coletivamente, estes inibidores demonstram uma abordagem multifacetada para atenuar a atividade funcional da ASTE1, intervindo em várias vias bioquímicas que, embora não inibam diretamente a ASTE1, criam um ambiente menos propício à sua atividade.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
O ebselen é um composto organoselenium que imita a glutationa peroxidase, levando a uma diminuição das espécies reactivas de oxigénio (ROS). Como as ERO podem estar envolvidas na ativação de certas cascatas de sinalização que podem aumentar a atividade do ASTE1, a redução das ERO pelo Ebselen pode diminuir indiretamente a atividade do ASTE1. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que altera a estrutura da cromatina e a expressão génica. Ao afetar os padrões de expressão génica, poderia desregular as vias celulares necessárias para o funcionamento ótimo do ASTE1, diminuindo assim a sua atividade. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor de mTOR que pode interromper a progressão do ciclo celular. Dado que a função do ASTE1 pode estar ligada à dinâmica do ciclo celular, a inibição da sinalização mTOR poderia resultar indiretamente na diminuição da função do ASTE1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 é um inibidor da p38 MAPK. Ao inibir a p38 MAPK, que faz parte da via de sinalização MAPK envolvida nas respostas ao stress e à inflamação, poderia resultar indiretamente na regulação negativa do ASTE1, se este estiver implicado nestas respostas celulares. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 é um inibidor da PI3K que impede a fosforilação do PIP2 em PIP3, que é necessária para a ativação da AKT. Como a sinalização AKT pode regular várias proteínas e processos celulares, a inibição da PI3K pode impedir as vias que aumentam a atividade da ASTE1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor da MEK, que bloqueia a via MAPK/ERK. Esta via está implicada no crescimento e diferenciação celular e a sua inibição pode reduzir indiretamente a função do ASTE1 se este fizer parte destes processos celulares. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
A queleritrina é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). Como a PKC está envolvida em numerosas cascatas de sinalização, a sua inibição poderia perturbar as vias que, de outro modo, contribuiriam para manter ou aumentar a atividade do ASTE1. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol é um triterpenóide quinona-metídeo que demonstrou inibir as proteínas de choque térmico (Hsp). As proteínas de choque térmico podem estabilizar muitas proteínas clientes, pelo que a sua inibição pelo Celastrol pode reduzir a estabilização e a atividade da ASTE1, se esta for uma proteína cliente. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que faz parte da via da MAP quinase. A sinalização JNK está envolvida na apoptose e na diferenciação celular; por conseguinte, a sua inibição poderia impedir as vias que potencialmente aumentam a atividade do ASTE1. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
A 3-metiladenina (3-MA) é um inibidor da autofagia conhecido por bloquear a PI3K classe III, que está envolvida nas fases iniciais da autofagia. Se a atividade do ASTE1 estiver relacionada com a autofagia, a inibição desta via poderia reduzir indiretamente a sua função. |