Asp1 Inibidores
Os inibidores comuns da Asp1 incluem, entre outros, a esturosporina CAS 62996-74-1, o palbociclib CAS 571190-30-2, o dasatinib CAS 302962-49-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores químicos da Asp1 podem funcionar através de uma variedade de mecanismos para impedir a sua atividade. A esturosporina, um inibidor da proteína quinase de largo espetro, tem como alvo o local de ligação ao ATP essencial para a atividade da quinase, o que impede a fosforilação e a ativação da Asp1. Do mesmo modo, o palbociclib actua inibindo seletivamente as cinases dependentes da ciclina, afectando potencialmente o estado de fosforilação e, por conseguinte, a regulação da Asp1. O dasatinib, com o seu foco nas cinases da família Src, pode impedir a fosforilação da tirosina necessária para a ativação da Asp1. Além disso, o LY294002, como inibidor da PI3K, pode perturbar a via da PI3K e, assim, afetar os alvos a jusante, incluindo a Asp1.
Continuando com este tema, o U0126 e o PD98059, ambos inibidores da MEK, podem perturbar a via MAPK/ERK, que pode estar a montante da Asp1, levando à redução da atividade funcional da Asp1 devido à falta da fosforilação necessária. O SB203580 inibe especificamente a p38 MAPK e, ao fazê-lo, pode suprimir a ativação da Asp1 se esta fizer efetivamente parte da via de sinalização da p38 MAPK. De forma semelhante, o SP600125 actua como inibidor da JNK, outra quinase que pode fosforilar e ativar a Asp1, enquanto a rapamicina inibe a mTOR, que pode ter efeitos a jusante na atividade da Asp1. A Wortmannin, outro inibidor da PI3K, também pode levar à inibição funcional da Asp1 através do bloqueio da via PI3K/Akt. O imatinib, embora tenha como alvo principal outras cinases, como os receptores BCR-ABL, c-Kit e PDGF, também pode inibir a fosforilação e a subsequente ativação da Asp1. Por último, o MG132, embora não seja um inibidor direto, pode afetar a função da Asp1 ao aumentar os níveis de proteínas ubiquitinadas, que se podem ligar e sequestrar a Asp1, impedindo-a de participar nos seus processos biológicos normais.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. Sabe-se que a Asp1 está envolvida em processos de fosforilação; a estauroporina inibe esta atividade impedindo a ligação do ATP e a ativação da quinase, o que leva à inibição da Asp1. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O palbociclib é um inibidor seletivo das cinases dependentes da ciclina. Uma vez que a Asp1 pode ser regulada por fosforilação dependente do ciclo celular, o palbociclib pode inibir a Asp1 ao impedir a atividade da quinase que normalmente fosforila a Asp1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da cinase da família Src. A atividade da Asp1 pode ser regulada pelas cinases da família Src através da fosforilação da tirosina; o dasatinib inibe estas cinases, inibindo assim a subsequente ativação da Asp1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. A Asp1, envolvida nas vias de sinalização reguladas pela PI3K, pode ser inibida funcionalmente quando o LY294002 suprime a via da PI3K, levando à inativação dos alvos a jusante da Asp1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK, que está a montante na via MAPK/ERK. A Asp1, como parte desta via, é inibida funcionalmente quando o U0126 impede a ativação da MEK, reduzindo assim a atividade da via e a função da Asp1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAPK. A inibição da p38 MAPK pode levar à inibição funcional da Asp1 se esta estiver envolvida na via de sinalização da p38 MAPK, impedindo as etapas de fosforilação que activam a Asp1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do mTOR. A Asp1, que pode funcionar a jusante da sinalização mTOR, é inibida pela rapamicina através da supressão das vias de sinalização dependentes de mTOR que, de outro modo, levariam à ativação da Asp1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK. A Asp1, se funcionar como parte da via de sinalização da JNK, é inibida pelo SP600125 através do bloqueio dos eventos de fosforilação mediados pela JNK que são necessários para a atividade da Asp1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK, que actua a montante da ERK na via da MAPK. Ao inibir a MEK, o PD98059 inibe indiretamente a atividade funcional da Asp1, bloqueando os sinais de fosforilação necessários para ativar a Asp1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. A inibição da PI3K pode levar à inibição funcional da Asp1 ao interromper a via PI3K/Akt, que é essencial para a plena ativação da Asp1. | ||||||