O ARX, um fator de transcrição pertencente à família de genes homeobox relacionados com Aristaless, desempenha um papel crítico no desenvolvimento embrionário, particularmente na formação e função do sistema nervoso central. Funcionalmente, o ARX está envolvido na regulação de padrões de expressão de genes essenciais para a diferenciação neuronal, migração e especificação de subtipos neuronais durante o desenvolvimento do cérebro. Especificamente, o ARX regula a expressão de genes envolvidos nos sistemas de neurotransmissores GABAérgicos e colinérgicos, bem como de genes que codificam canais iónicos e proteínas sinápticas cruciais para a função neuronal. Através da sua atividade transcricional, o ARX contribui para o estabelecimento de circuitos neuronais e para a formação de redes neuronais necessárias ao bom funcionamento do cérebro. A desregulação da expressão ou da função do ARX tem sido associada a várias doenças do neurodesenvolvimento, incluindo a lissencefalia ligada ao X com genitais anormais (XLAG) e a síndrome de West, o que realça a sua importância nos processos de neurodesenvolvimento.
A inibição da atividade da ARX representa uma estratégia para modular o desenvolvimento e a função neuronal, particularmente no contexto das perturbações do neurodesenvolvimento associadas à desregulação da ARX. Mecanisticamente, a inibição da ARX pode ser conseguida através de várias abordagens, incluindo a interferência com a sua atividade de ligação ao ADN, a perturbação das interacções proteína-proteína ou a modulação dos seus níveis de expressão. Os inibidores de pequenas moléculas que têm como alvo o domínio de ligação ao ADN da ARX bloqueiam a sua interação com os promotores de genes alvo, inibindo assim a ativação transcricional e alterando os padrões de expressão de genes cruciais para o desenvolvimento neuronal. Além disso, as estratégias destinadas a bloquear as interacções proteína-proteína essenciais para a função ARX podem impedir a sua atividade transcricional e perturbar as vias de sinalização a jusante envolvidas no neurodesenvolvimento. A compreensão dos mecanismos subjacentes à inibição da ARX fornece informações sobre a regulação do desenvolvimento neuronal e oferece vias de intervenção em doenças do neurodesenvolvimento caracterizadas por disfunção da ARX.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida, um bloqueador dos canais de sódio, inibe indiretamente a ARX ao influenciar a homeostase iónica celular. Ao bloquear os canais de sódio, a amilorida perturba o equilíbrio iónico no interior das células, afectando as vias de sinalização a jusante que modulam a atividade da ARX. A alteração da homeostase iónica pode levar a alterações nos processos celulares relacionados com a ARX, realçando a inibição indireta da ARX pela Amilorida através da modulação dos canais iónicos. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin, um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), inibe indiretamente a ARX ao interromper a via de sinalização PI3K/Akt. A inibição da PI3K pela Wortmannin leva à diminuição da ativação da Akt, que está envolvida na regulação da ARX. A supressão da sinalização PI3K/Akt resulta na inibição indireta da ARX, ilustrando a intrincada ligação cruzada entre a sinalização PI3K/Akt e as vias reguladoras da ARX. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB431542, um inibidor dos receptores do fator de crescimento transformador beta (TGF-β), inibe indiretamente a ARX ao visar a sinalização do TGF-β. A ARX é influenciada por vias dependentes de TGF-β, e a inibição dos receptores de TGF-β pelo SB431542 interrompe essas cascatas de sinalização, levando à inibição indireta da ARX. Isto realça o papel regulador da sinalização do TGF-β na modulação da atividade da ARX, e o SB431542 actua como inibidor indireto através da interferência com esta via específica. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC23766, um inibidor da Rac1, inibe indiretamente a ARX ao interromper as vias de sinalização dependentes da Rac1. Sabe-se que a ARX é modulada pela atividade da Rac1, e a inibição da Rac1 pelo NSC23766 impede a ativação da ARX através desta via específica. O bloqueio da sinalização de Rac1 resulta na inibição indireta de ARX, enfatizando o papel de pequenas GTPases como Rac1 na regulação da função de ARX. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
O inibidor XVI da GSK-3 (CHIR-99021), um inibidor da glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3), inibe indiretamente a ARX ao impedir a fosforilação mediada pela GSK-3. A inibição da GSK-3 pelo CHIR-99021 resulta na estabilização e inibição da ARX através da diminuição da degradação. O CHIR-99021 fornece um mecanismo específico para a inibição indireta da ARX através da modulação das vias dependentes da GSK-3, realçando o papel regulador das cinases na regulação da estabilidade e atividade da ARX. | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | $28.00 $122.00 | ||
O PIK-75, um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), inibe indiretamente a ARX ao interromper a via de sinalização PI3K/Akt. À semelhança da Wortmannin, o PIK-75 inibe a PI3K, levando a uma diminuição da ativação da Akt, que modula a atividade da ARX. A supressão da sinalização PI3K/Akt resulta na inibição indireta da ARX, sublinhando a importância da via PI3K/Akt na regulação da ARX e a utilidade do PIK-75 como inibidor indireto. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
O AZD5363, um inibidor da quinase Akt, inibe indiretamente a ARX ao visar a via de sinalização Akt. A ARX é regulada por fosforilação dependente da Akt e a inibição da Akt pelo AZD5363 perturba esta via específica, conduzindo à inibição indireta da ARX. Isto realça a importância da sinalização mediada por Akt na regulação da ARX, e o AZD5363 funciona como um inibidor indireto ao modular esta via específica que influencia a atividade da ARX. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
O GW5074, um inibidor de c-Raf que visa a via MAPK/ERK, inibe indiretamente a ARX ao interromper a cascata de sinalização MAPK. A ARX é modulada por fosforilação dependente de ERK, e a inibição desta via pelo GW5074 resulta na inibição indireta da ARX. Isto sublinha a importância da sinalização MAPK/ERK na regulação da ARX, e o GW5074 funciona como um inibidor indireto através da interferência com esta via específica que influencia a atividade da ARX. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125, um inibidor da JNK, inibe indiretamente a ARX ao interromper a via de sinalização da JNK. A ARX é influenciada pela fosforilação dependente da JNK, e a inibição da JNK pelo SP600125 resulta na inibição indireta da ARX. Isto enfatiza a importância da sinalização JNK na regulação da ARX, e o SP600125 serve como um inibidor indireto através da interferência com esta via específica que influencia a atividade da ARX. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580, um inibidor da p38 MAPK, inibe indiretamente a ARX ao interromper a via de sinalização da p38 MAPK. A ARX é modulada pela fosforilação dependente da p38 MAPK e a inibição desta via pelo SB203580 resulta na inibição indireta da ARX. Isto realça a importância da sinalização p38 MAPK na regulação da ARX e o SB203580 funciona como um inibidor indireto através da interferência com esta via específica que influencia a atividade da ARX. |