Date published: 2025-9-8

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PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5)

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Nomes alternativos:
2-methyl-5-nitro-2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide-benzenesulfonic acid, monohydrochloride
Aplicacao:
O PIK-75, hydrochloride é um inibidor seletivo da isoforma p110α da PI 3-quinase
Numero VAT:
372196-77-5
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
488.74
Separar por Funcao:
C16H14BrN5O4S•HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O Inibidor VIII de PI 3-Kα é um composto de imidazopiridina permeável às células que actua como um inibidor altamente potente e competitivo de DNA-PK e inibidor seletivo de PI 3-quinase p110α (IC50 = 0,3, 40, 100 e 850 nM para p110α, p110γ, PI 3-K C2β e p110β, respetivamente). O inibidor PI 3-Kα VIII pode atuar para bloquear eficazmente a sinalização celular PI 3-quinase/Akt e inibir o crescimento tumoral tanto in vitro (IC50 ≤58 nM em culturas MCF7, MCF7 ADR-res, HeLa, A375 e A549) como em ratinhos in vivo (62% de inibição do xenoenxerto de HeLa em 2 semanas, 50 mg/kg/dia, i.p.).


PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5) Referencias

  1. Desenvolvimento de uma formulação de nanosuspensão de PIK-75 com maior eficiência de entrega e citotoxicidade para uma terapia anti-cancro direccionada.  |  Talekar, M., et al. 2013. Int J Pharm. 450: 278-89. PMID: 23632263
  2. Combate à leucemia mieloide aguda através da inibição dupla da sinalização PI3K e da transcrição de Mcl-1 mediada por Cdk9.  |  Thomas, D., et al. 2013. Blood. 122: 738-48. PMID: 23775716
  3. A inibição de NRF2 por PIK-75 aumenta a sensibilidade das células cancerosas pancreáticas à gemcitabina.  |  Duong, HQ., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 959-69. PMID: 24366069
  4. Supressão da ativação dos linfócitos T CD4+ in vitro e da encefalomielite experimental in vivo pelo inibidor da fosfatidil inositol 3-quinase PIK-75.  |  Acosta, YY., et al. 2014. Int J Immunopathol Pharmacol. 27: 53-67. PMID: 24674679
  5. O efeito inibidor do PIK-75 na resposta de mediadores inflamatórios induzida por peróxido de hidrogénio em células epiteliais esofágicas felinas.  |  Jeong, JY., et al. 2014. Mediators Inflamm. 2014: 178049. PMID: 25276052
  6. Descoberta e SAR de novas pirazolo[1,5-a]pirimidinas como inibidores de CDK9.  |  Phillipson, LJ., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 6280-96. PMID: 26349627
  7. A fosfoinositídeo 3-quinase está envolvida na mediação dos efeitos anti-inflamatórios da vasopressina.  |  Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
  8. Identificação de inibidores de Hsp90 com atividade anti-Plasmodium.  |  Posfai, D., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29339390
  9. Uma ligação de halogéneo intramolecular invulgar orienta a seleção conformacional.  |  Tesch, R., et al. 2018. Angew Chem Int Ed Engl. 57: 9970-9975. PMID: 29873877
  10. A PIK-75 promove a reparação do ADN dirigida por homologia.  |  Li, G., et al. 2019. J Genet Genomics. 46: 141-144. PMID: 30935856
  11. Ação conjunta de miR-126 e inibidores de MAPK/PI3K contra o melanoma metastático.  |  Pedini, F., et al. 2019. Mol Oncol. 13: 1836-1854. PMID: 31115969
  12. Papel da sinalização PI3K/Akt e MEK/ERK na estabilização da barreira endotelial mediada por cAMP/Epac.  |  Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
  13. A inibição específica da isoforma PI3K dependente do contexto confere resistência a medicamentos em células de carcinoma hepatocelular.  |  Narci, K., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 320. PMID: 35331184
  14. A regulação recíproca de Daxx e PIK3CA promove o crescimento das células do cancro colorrectal.  |  Huang, YS., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 367. PMID: 35718818

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

PIK-75, hydrochloride, 1 mg

sc-296089
1 mg
$28.00

PIK-75, hydrochloride, 5 mg

sc-296089A
5 mg
$122.00