ARK-2 Inibidores
Os inibidores comuns da ARK-2 incluem, entre outros, o Tozasertib CAS 639089-54-6, o Hesperadin CAS 422513-13-1, o MLN8237 CAS 1028486-01-2, o MLN 8054 CAS 869363-13-3 e o AT9283 CAS 896466-04-9.
Os inibidores da ARK-2 são uma classe de compostos químicos concebidos para inibir a atividade da enzima ARK-2 (Activated Recetor Kinase 2), que desempenha um papel fundamental em várias vias de sinalização celular. A ARK-2, uma serina/treonina quinase, está envolvida na regulação de vários processos-chave, incluindo a progressão do ciclo celular, a apoptose e a resposta celular ao stress. Estes inibidores funcionam através da ligação ao local ativo da ARK-2, impedindo a sua atividade de fosforilação. Esta ligação ocorre normalmente através de interações com a bolsa de ligação ao ATP da enzima, bloqueando eficazmente o acesso ao ATP, que é crucial para a atividade da quinase. A estrutura dos inibidores da ARK-2 inclui frequentemente uma estrutura central que interage com a região de charneira da quinase, juntamente com substituintes adicionais que aumentam a especificidade e a afinidade de ligação. Estes compostos são geralmente concebidos através de uma combinação de conceção racional de fármacos e de rastreio de elevado rendimento, permitindo a identificação de moléculas com propriedades inibitórias óptimas.
A química dos inibidores da ARK-2 envolve diversos motivos estruturais, com muitos compostos a apresentarem núcleos heterocíclicos, como piridinas, quinolinas ou pirimidinas, que são conhecidos por interagirem favoravelmente com os domínios da quinase. Estas estruturas centrais são frequentemente modificadas com vários grupos funcionais, como halogéneos, amidas ou sulfonamidas, para melhorar as propriedades farmacocinéticas e físico-químicas dos inibidores. Alguns inibidores da ARK-2 também incorporam moléculas hidrofóbicas que aumentam a sua capacidade de penetrar nas membranas celulares, aumentando assim a sua disponibilidade intracelular. A conceção destes inibidores envolve normalmente estudos detalhados da relação estrutura-atividade (SAR) para otimizar a sua seletividade em relação à ARK-2, minimizando os efeitos fora do alvo. Esta seletividade é crucial, pois garante que os inibidores modulam especificamente a atividade da ARK-2 sem afetar outras cinases, proporcionando assim uma ferramenta específica para estudar o papel da ARK-2 em vários processos celulares. O desenvolvimento de inibidores da ARK-2 continua a ser uma área de investigação ativa, com esforços contínuos para aperfeiçoar as suas caraterísticas estruturais e melhorar a sua eficácia de ligação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
O tozasertib, classificado como ARK-2, apresenta uma capacidade notável de inibir quinases específicas através da sua afinidade de ligação única aos locais de ligação ao ATP. Este composto apresenta um perfil cinético distinto, caracterizado por uma taxa de ativação rápida e uma taxa de desativação prolongada, permitindo uma inibição sustentada das enzimas alvo. Os seus grupos funcionais polares aumentam a solubilidade em ambientes aquosos, enquanto a sua flexibilidade conformacional facilita as interações com diversos alvos proteicos, o que o torna um tema atraente para uma investigação mais aprofundada em estudos bioquímicos. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
O ZM-447439, um ARK-2, é notável pela sua inibição selectiva de certas cinases, conseguida através de um mecanismo único que interrompe a fosforilação dependente de ATP. As suas caraterísticas estruturais promovem extremamente interações com o local ativo da enzima, levando a uma alteração significativa da cinética da reação. As regiões hidrofóbicas do composto contribuem para a sua permeabilidade à membrana, enquanto a sua estereoquímica permite uma orientação específica durante a ligação, aumentando a sua eficácia na modulação das vias de sinalização celular. | ||||||
CCT 137690 | 1095382-05-0 | sc-362722 sc-362722A | 10 mg 50 mg | $225.00 $945.00 | ||
A CCT 137690, classificada como ARK-2, apresenta uma capacidade distinta de modular as interações proteicas através da sua afinidade de ligação única. A sua conformação estrutural facilita a formação de complexos estáveis com proteínas alvo, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. As propriedades electrónicas do composto aumentam a sua reatividade, permitindo um rápido envolvimento nos processos celulares. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade permitem uma distribuição eficaz nos sistemas biológicos, com impacto na sua biodisponibilidade global. | ||||||
Aurora Kinase Inhibitor II | 331770-21-9 | sc-203827 | 1 mg | $138.00 | ||
O Aurora Kinase Inhibitor II, um ARK-2, apresenta uma notável capacidade de inibição selectiva da atividade cinase, caracterizada pela sua interação única com os locais de ligação ao ATP. A estereoquímica deste composto promove alterações conformacionais específicas nas proteínas alvo, interrompendo a sua função. O seu perfil cinético revela uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, aumentando a sua eficácia na modulação das vias celulares. Além disso, as suas regiões hidrofóbicas contribuem para a permeabilidade da membrana, facilitando a absorção celular e a interação com alvos intracelulares. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
A hesperadina é um inibidor da quinase Aurora B que impede a fosforilação correta da histona H3. Esta ação impede o alinhamento e a segregação dos cromossomas, inibindo indiretamente a função da ARK-2 na divisão celular. | ||||||
Aurora Kinase/Cdk Inhibitor | 443797-96-4 | sc-203829 | 5 mg | $440.00 | ||
O inibidor da Aurora Kinase/Cdk, classificado como ARK-2, apresenta um mecanismo de ação distinto através da sua capacidade de formar complexos estáveis com as cinases dependentes da ciclina. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, conduzindo a alterações conformacionais na estrutura da quinase. A sua cinética de reação única demonstra um rápido início de inibição, enquanto a sua seletividade é reforçada pela presença de grupos funcionais únicos que adaptam a sua afinidade de ligação a isoformas específicas de quinase. | ||||||
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
O CGP 57380, um ARK-2, apresenta uma capacidade notável de modular a atividade da cinase através da sua ligação selectiva aos locais de ligação ao ATP. Este composto envolve-se em intrincadas interações electrostáticas e forças de van der Waals, facilitando uma mudança conformacional única nas proteínas alvo. O seu perfil cinético revela um padrão de inibição dependente do tempo, influenciado pela presença de substituintes específicos que aumentam a sua interação com domínios de cinase distintos, ajustando assim os seus efeitos reguladores. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
A reversina, classificada como ARK-2, apresenta um mecanismo de ação distinto ao perturbar as interações proteína-proteína nas vias de sinalização. A sua estrutura permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, promovendo uma modulação alostérica única das enzimas alvo. A reatividade do composto é caracterizada por uma cinética rápida, permitindo-lhe alterar eficazmente os estados de fosforilação de uma forma dinâmica, influenciando assim os processos celulares a jusante. | ||||||
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | $375.00 | ||
O AZD1152-HQPA, um ARK-2, apresenta uma capacidade única de se envolver em modificações covalentes selectivas de proteínas alvo, levando a uma alteração da atividade enzimática. A sua conceção facilita interações específicas com resíduos de cisteína, resultando na formação de um aduto estável. Este composto apresenta uma capacidade notável de influenciar as cascatas de sinalização celular através da sua modulação de modificações pós-traducionais, afectando assim várias redes reguladoras dentro da célula. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
O Alisertib, um inibidor da quinase Aurora A, afecta indiretamente a Aurora B, desestabilizando o aparelho do fuso mitótico. Isto resulta em paragem mitótica e morte celular, afectando o papel da ARK-2 na regulação do ciclo celular. | ||||||