Date published: 2025-9-7

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CGP 57380 (CAS 522629-08-9)

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Nomes alternativos:
MNK1 Inhibitor
Aplicacao:
CGP 57380 é um inibidor seletivo da MNK1
Numero VAT:
522629-08-9
Privada:
>98%
Peso Molecular:
244.23
Separar por Funcao:
C11H9FN6
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O CGP 57380 é um composto de pirazolo-pirimidina permeável às células que actua como inibidor seletivo da proteína quinase activada por mitogénio - interação quinase 1 (MNK1; IC50 = 2,2 μM) sem atividade inibitória contra as quinases p38, JNK1, ERK1/2, PKC ou Src-like. O CGP 57380 inibe eficazmente a fosforilação de eIF4E (IC50 = 3 µM) por MNK1 em 293 células renais embrionárias humanas e serve como uma ferramenta útil no estudo da sinalização celular mediada por MNK1.


CGP 57380 (CAS 522629-08-9) Referencias

  1. Regulação negativa da tradução de proteínas pelas cinases 1 e 2 que interagem com a proteína quinase activada por mitogénio.  |  Knauf, U., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5500-11. PMID: 11463832
  2. A fosforilação do fator de iniciação eucariótico (eIF) 4E não é necessária para a síntese proteica de novo após a recuperação do stress hipertónico em células renais humanas.  |  Morley, SJ. and Naegele, S. 2002. J Biol Chem. 277: 32855-9. PMID: 12138083
  3. A fosforilação do fator de iniciação 4E é resistente ao SB203580 em células que expressam um mutante resistente ao fármaco da proteína quinase 2a/p38 activada pelo stress.  |  Morley, SJ. and Naegele, S. 2003. Cell Signal. 15: 741-9. PMID: 12781867
  4. A fosforilação do eIF4E por Mnk-1 aumenta a tradução e a replicação do HSV-1 em células quiescentes.  |  Walsh, D. and Mohr, I. 2004. Genes Dev. 18: 660-72. PMID: 15075293
  5. A serina-treonina quinase MNK1 é estabilizada pós-traducionalmente por PML-RARalpha e regula a diferenciação das células hematopoiéticas.  |  Worch, J., et al. 2004. Oncogene. 23: 9162-72. PMID: 15516979
  6. A fosforilação do fator eucariótico de iniciação da tradução eIF4E contribui para as suas actividades de transformação e transporte de ARNm.  |  Topisirovic, I., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8639-42. PMID: 15574771
  7. As toxinas Shiga activam as vias de regulação da tradução nas células epiteliais intestinais.  |  Colpoys, WE., et al. 2005. Cell Signal. 17: 891-9. PMID: 15763431
  8. A expressão de MNK1 aumenta durante a senescência celular e modula a localização subcelular de hnRNP A1.  |  Ziaei, S., et al. 2012. Exp Cell Res. 318: 500-8. PMID: 22227431
  9. O inibidor de MNK1 CGP57380 supera a ativação de eIF4E induzida pelo inibidor de mTOR: o mecanismo de morte sinérgica de células T-ALL humanas.  |  Huang, XB., et al. 2018. Acta Pharmacol Sin. 39: 1894-1901. PMID: 30297804
  10. Variantes germinativas raras no gene da E-caderina CDH1 estão associadas ao risco de tumores cerebrais de origem neuroepitelial e epitelial.  |  Förster, A., et al. 2021. Acta Neuropathol. 142: 191-210. PMID: 33929593

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

CGP 57380, 5 mg

sc-202993
5 mg
$172.00