Date published: 2025-9-11

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ARHGEF5L Ativadores

Os activadores comuns do ARHGEF5L incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, ácido lisofosfatídico CAS 325465-93-8 e D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Os activadores ARHGEF5L são uma classe química de compostos que visam e modulam a atividade da proteína ARHGEF5-like (ARHGEF5L), que é um membro da família do fator de troca de nucleótidos de guanina Rho (GEF). Estes activadores desempenham um papel fundamental na via bioquímica, facilitando a troca de GDP por GTP nas GTPases da família Rho, um processo que é essencial para a ativação destas GTPases. A proteína ARHGEF5L está especificamente envolvida na regulação do citoesqueleto de actina, que é crucial para uma variedade de processos celulares, incluindo a forma, migração e divisão celular. Os activadores desta proteína influenciam a sua capacidade de interagir com as Rho GTPases, tendo assim um impacto indireto na dinâmica do citoesqueleto de actina e nas funções celulares relacionadas.

A conceção molecular dos activadores da ARHGEF5L centra-se no aumento da atividade de troca de nucleótidos de guanina da proteína ARHGEF5L. Ao aumentar a atividade GEF, estes compostos facilitam eficazmente as vias de sinalização a jusante que são reguladas pelas Rho GTPases. Os activadores em si são diversos em termos de estrutura, apresentando cada um deles uma afinidade e eficácia específicas em relação à proteína ARHGEF5L. A interação entre os activadores ARHGEF5L e a proteína é regida pela complementaridade estrutural, que determina a força de ligação e a subsequente potência de ativação. A modulação precisa da atividade da ARHGEF5L por estes activadores é fundamental para manter o equilíbrio da sinalização mediada pela Rho GTPase, que, por sua vez, tem um impacto significativo na arquitetura e função celulares. Como tal, os activadores ARHGEF5L representam uma classe química importante para a modulação das vias de sinalização intracelular relacionadas com a organização do citoesqueleto.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então fosforilar e ativar o ARHGEF5L, aumentando a sua atividade de fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) em relação aos seus substratos.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

O Y-27632 é um inibidor da ROCK que leva à ativação de Rho GTPases. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 ativa indiretamente o ARHGEF5L, reduzindo os eventos de fosforilação inibitória em alvos a jusante que, de outro modo, suprimiriam a atividade GEF do ARHGEF5L.

EHT 1864

754240-09-0sc-361175
sc-361175A
10 mg
50 mg
$209.00
$872.00
12
(2)

O EHT 1864 é um inibidor da Rac1 que estabiliza a Rac1 num estado inativo. Isto pode aumentar a atividade do ARHGEF5L ao impedir a ativação de Rac1 por outros GEF, aumentando assim a disponibilidade de GTPases para a ativação mediada pelo ARHGEF5L.

Lysophosphatidic Acid

325465-93-8sc-201053
sc-201053A
5 mg
25 mg
$96.00
$334.00
50
(3)

O ácido lisofosfatídico (LPA) é um lípido bioativo que ativa as Rho GTPases através de receptores acoplados à proteína G. A sinalização LPA pode aumentar a atividade do ARHGEF5L, promovendo a sua função GEF em relação às Rho GTPases envolvidas na dinâmica do citoesqueleto.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

A esfingosina 1-fosfato (S1P) actua através dos receptores acoplados à proteína G para ativar as Rho GTPases. A sinalização do recetor S1P pode aumentar a atividade do ARHGEF5L, promovendo a troca de GDP por GTP nas Rho GTPases, mediada por GEF.

Calpeptin

117591-20-5sc-202516
sc-202516A
10 mg
50 mg
$119.00
$447.00
28
(1)

A calpeptina é um inibidor da calpaína que pode impedir a clivagem e a inativação de GEFs. Ao proteger o ARHGEF5L da degradação mediada pela calpaína, a calpeptina aumenta indiretamente a estabilidade e a atividade do ARHGEF5L.

8-CPT-cAMP

93882-12-3sc-201569
sc-201569A
20 mg
100 mg
$85.00
$310.00
19
(1)

O 8-(4-Clorofeniltio)-adenosina-3',5'-monofosfato cíclico (8-CPT-cAMP) é um análogo do cAMP que ativa a PKA. A PKA pode fosforilar os GEF, aumentando potencialmente a atividade do ARHGEF5L ao aumentar a sua interação com as Rho GTPases.