Os activadores ARHGEF5L são uma classe química de compostos que visam e modulam a atividade da proteína ARHGEF5-like (ARHGEF5L), que é um membro da família do fator de troca de nucleótidos de guanina Rho (GEF). Estes activadores desempenham um papel fundamental na via bioquímica, facilitando a troca de GDP por GTP nas GTPases da família Rho, um processo que é essencial para a ativação destas GTPases. A proteína ARHGEF5L está especificamente envolvida na regulação do citoesqueleto de actina, que é crucial para uma variedade de processos celulares, incluindo a forma, migração e divisão celular. Os activadores desta proteína influenciam a sua capacidade de interagir com as Rho GTPases, tendo assim um impacto indireto na dinâmica do citoesqueleto de actina e nas funções celulares relacionadas.
A conceção molecular dos activadores da ARHGEF5L centra-se no aumento da atividade de troca de nucleótidos de guanina da proteína ARHGEF5L. Ao aumentar a atividade GEF, estes compostos facilitam eficazmente as vias de sinalização a jusante que são reguladas pelas Rho GTPases. Os activadores em si são diversos em termos de estrutura, apresentando cada um deles uma afinidade e eficácia específicas em relação à proteína ARHGEF5L. A interação entre os activadores ARHGEF5L e a proteína é regida pela complementaridade estrutural, que determina a força de ligação e a subsequente potência de ativação. A modulação precisa da atividade da ARHGEF5L por estes activadores é fundamental para manter o equilíbrio da sinalização mediada pela Rho GTPase, que, por sua vez, tem um impacto significativo na arquitetura e função celulares. Como tal, os activadores ARHGEF5L representam uma classe química importante para a modulação das vias de sinalização intracelular relacionadas com a organização do citoesqueleto.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então fosforilar e ativar o ARHGEF5L, aumentando a sua atividade de fator de troca de nucleótidos de guanina (GEF) em relação aos seus substratos. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK que leva à ativação de Rho GTPases. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 ativa indiretamente o ARHGEF5L, reduzindo os eventos de fosforilação inibitória em alvos a jusante que, de outro modo, suprimiriam a atividade GEF do ARHGEF5L. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
O EHT 1864 é um inibidor da Rac1 que estabiliza a Rac1 num estado inativo. Isto pode aumentar a atividade do ARHGEF5L ao impedir a ativação de Rac1 por outros GEF, aumentando assim a disponibilidade de GTPases para a ativação mediada pelo ARHGEF5L. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
O ácido lisofosfatídico (LPA) é um lípido bioativo que ativa as Rho GTPases através de receptores acoplados à proteína G. A sinalização LPA pode aumentar a atividade do ARHGEF5L, promovendo a sua função GEF em relação às Rho GTPases envolvidas na dinâmica do citoesqueleto. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina 1-fosfato (S1P) actua através dos receptores acoplados à proteína G para ativar as Rho GTPases. A sinalização do recetor S1P pode aumentar a atividade do ARHGEF5L, promovendo a troca de GDP por GTP nas Rho GTPases, mediada por GEF. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
A calpeptina é um inibidor da calpaína que pode impedir a clivagem e a inativação de GEFs. Ao proteger o ARHGEF5L da degradação mediada pela calpaína, a calpeptina aumenta indiretamente a estabilidade e a atividade do ARHGEF5L. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
O 8-(4-Clorofeniltio)-adenosina-3',5'-monofosfato cíclico (8-CPT-cAMP) é um análogo do cAMP que ativa a PKA. A PKA pode fosforilar os GEF, aumentando potencialmente a atividade do ARHGEF5L ao aumentar a sua interação com as Rho GTPases. |