Os inibidores químicos do AI428936 podem exercer os seus efeitos através de vários mecanismos, visando diferentes vias de sinalização, cada uma das quais desempenha um papel na regulação da atividade desta proteína. O AG-490 é um inibidor da enzima JAK2 e, quando bloqueia a JAK2, conduz subsequentemente à redução da fosforilação das proteínas STAT. Esta inibição pode impedir a ativação do AI428936 se este for regulado pela via JAK/STAT. Do mesmo modo, tanto o LY294002 como a Wortmannin são inibidores da PI3K, um componente-chave da via PI3K/AKT. A inibição desta via por estes produtos químicos pode resultar numa diminuição da fosforilação da AKT, o que, por sua vez, pode levar à inibição do AI428936 se este depender da sinalização PI3K/AKT para a sua função. Além disso, tanto o U0126 como o PD98059 visam especificamente a MEK na via MAPK/ERK, o que pode resultar na inibição da ativação da ERK. Se o AI428936 for regulado por esta via, a utilização destes inibidores pode levar a uma diminuição da atividade funcional do AI428936.
Outros inibidores visam vias de sinalização adicionais que podem afetar o AI428936. Por exemplo, o SB203580 e o SP600125 inibem a quinase MAP p38 e a JNK, respetivamente. A inibição de qualquer uma destas cinases pode levar a uma diminuição da atividade do AI428936 se este for modulado pelas vias p38 MAPK ou JNK. A rapamicina, que inibe a mTOR, também pode diminuir a atividade do AI428936 se a proteína for regulada pela sinalização mTOR. O Y-27632 tem como alvo a via Rho/ROCK e pode inibir a função do AI428936 se este atuar a jusante da sinalização Rho/ROCK. O PP2, como inibidor das tirosina quinases da família Src, pode reduzir a atividade funcional do AI428936 inibindo a fosforilação de moléculas a jusante, o que inclui o AI428936 se este fizer parte das vias de sinalização da Src quinase. Por último, o ZM-447439, um inibidor das cinases Aurora, pode inibir a atividade do AI428936 interferindo com a regulação da mitose, partindo do princípio de que o AI428936 está envolvido em processos mitóticos que são regulados pelas cinases Aurora. Cada um destes inibidores actua sobre uma enzima ou via específica, afectando assim a atividade do AI428936 ao alterar o seu estado de fosforilação ou o ambiente de sinalização necessário para a sua função.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
O AG-490 inibe a Janus kinase 2 (JAK2), que faz parte da via de sinalização JAK/STAT. Se o AI428936 for um efector a jusante desta via, a inibição da JAK2 pelo AG-490 levaria a uma redução da fosforilação e ativação das proteínas STAT, inibindo assim a atividade funcional do AI428936 ao impedir a sua regulação pelas proteínas STAT. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da via da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K). A PI3K está envolvida na via de sinalização AKT, que pode regular o AI428936. A inibição da PI3K pelo LY294002 conduziria a uma diminuição da fosforilação e da atividade da AKT, conduzindo potencialmente a uma inibição do AI428936 se este for regulado ou depender da via de sinalização da AKT para a sua função. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 inibe a proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que faz parte da via MAPK/ERK. Se o AI428936 funcionar a jusante desta via, o U0126 impediria a ativação da ERK através da inibição da MEK. Isto inibiria então a atividade do AI428936 bloqueando os eventos de sinalização que levam ao seu estado funcional, assumindo que o AI428936 é regulado pela via MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase. A inibição da p38 MAP quinase pelo SB203580 pode levar a uma diminuição da atividade funcional do AI428936 se este for modulado pela via de sinalização p38 MAPK. A inibição da p38 MAPK resultaria na redução da sinalização a jusante, levando potencialmente à inibição das actividades do AI428936 que dependem desta via. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe especificamente a MEK, que tem impacto na via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 impediria a ativação da ERK e potencialmente inibiria o AI428936 se este fosse um efector a jusante da via MAPK/ERK. A inibição da ativação da ERK levaria à supressão da atividade do AI428936 se a sua função for regulada por sinais transduzidos através da via MAPK/ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Se o AI428936 estiver envolvido na sinalização JNK, o SP600125 inibiria a JNK e, assim, inibiria a função do AI428936 ao impedir a sua ativação ou regulação através da sinalização JNK. Isto inibiria os processos celulares dependentes da sinalização JNK em que o AI428936 pode estar envolvido. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K. Se a atividade do AI428936 for regulada através da via PI3K/AKT, a inibição da PI3K pela Wortmannin conduziria a uma diminuição da fosforilação da AKT e à subsequente inibição da função do AI428936, presumindo-se que o AI428936 depende da via PI3K/AKT para a sua atividade. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), que é um regulador-chave do crescimento e da proliferação celular. Se o AI428936 for uma proteína cuja função está sob o controlo da via mTOR, a sua atividade seria inibida pela rapamicina através da inibição da sinalização mTOR, levando a uma diminuição das contribuições funcionais do AI428936 para os processos celulares regulados pelo mTOR. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da proteína quinase associada à Rho (ROCK). Se o AI428936 opera a jusante da via Rho/ROCK, a inibição da ROCK pelo Y-27632 inibiria a sinalização que leva à ativação do AI428936, diminuindo assim o seu papel funcional nos processos regidos pela sinalização Rho/ROCK. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor das tirosina-quinases da família Src. Se o AI428936 for funcionalmente regulado pela atividade da Src quinase, a PP2 inibiria as Src quinases, levando à redução da fosforilação da tirosina de moléculas efectoras a jusante, incluindo potencialmente o AI428936. Esta inibição diminuiria a atividade funcional do AI428936 se esta fosse mediada pelas vias de sinalização da Src quinase. | ||||||