ACTR-IA Inibidores
Os inibidores comuns do ACTR-IA incluem, entre outros, SB 431542 CAS 301836-41-9, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, BML-275 CAS 866405-64-3, DMH-1 CAS 1206711-16-1 e A 83-01 CAS 909910-43-6.
Os inibidores de ACTR-IA são uma classe de compostos químicos que têm como alvo o recetor de activina tipo IA (ACTR-IA), um recetor transmembranar de serina/treonina quinase. O ACTR-IA faz parte da superfamília do fator de crescimento transformador-beta (TGF-β), especificamente envolvido na mediação das vias de sinalização para as activinas e outros ligandos relacionados. Estas vias de sinalização são cruciais para a regulação de vários processos celulares, como a proliferação, diferenciação, apoptose e homeostase em diferentes tecidos. Ao inibir o ACTR-IA, estes compostos interferem com a capacidade do recetor de propagar sinais dos ligandos da activina para as vias intracelulares a jusante, perturbando os principais processos biológicos controlados pela rede de sinalização do TGF-β. O mecanismo dos inibidores do ACTR-IA envolve normalmente a ligação ao domínio cinase do recetor, impedindo a sua fosforilação e a subsequente ativação de moléculas de sinalização a jusante, como as proteínas SMAD. Este bloqueio interrompe a transmissão de sinais que normalmente conduzem a alterações da expressão genética em resposta à activina e aos ligandos relacionados. Os inibidores do ACTR-IA também podem atuar obstruindo a interação ligando-recetor, dificultando a ligação das activinas e a ativação do recetor. Estes inibidores são ferramentas essenciais para estudar o papel funcional do ACTR-IA na sinalização celular e a sua contribuição para processos como o desenvolvimento dos tecidos, a regulação do ciclo celular e as respostas imunitárias. Ao bloquear a cascata de sinalização iniciada pelo ACTR-IA, os investigadores podem obter informações sobre a intrincada rede de comunicações celulares regida pela superfamília TGF-β e o impacto específico da atividade do recetor de activina nos resultados fisiológicos e de desenvolvimento.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB 431542 tem como alvo seletivo a atividade das cinases ALK5, ALK4 e ALK7, o que poderia levar a uma desregulação da expressão do ACTR-IA, interrompendo a alça autócrina da sinalização TGF-beta essencial para manter a transcrição do gene ACVR1. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Como potente antagonista de ALK2 e ALK3, a 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina poderia diminuir os níveis de expressão de ACTR-IA ao impedir a sinalização da proteína morfogenética óssea (BMP), que partilha os efectores a jusante com ACVR1, incluindo as proteínas SMAD. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
O BML-275 bloqueia a sinalização BMP inibindo os receptores BMP de tipo I, o que poderia levar a uma diminuição da expressão de ACTR-IA atenuando a fosforilação de SMAD1/5/8, moléculas que se revelaram essenciais para a atividade transcricional de ACVR1. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
A DMH-1 tem como alvo preferencial a ALK2, levando potencialmente a uma redução da expressão de ACTR-IA ao interferir com a via de sinalização BMP e a subsequente translocação nuclear de SMAD1/5/8, que pode promover a expressão de genes relacionados com ACVR1. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A 83-01 pode perturbar os processos de sinalização ao inibir ALK5, ALK4 e ALK7, levando potencialmente a uma expressão reduzida de ACTR-IA, uma vez que estas cinases fazem parte da cascata de sinalização que converge para os factores de transcrição que regulam a expressão do gene ACVR1. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
O LY 364947 é um inibidor que tem como alvo a ALK5, que poderia reduzir a expressão de ACTR-IA ao impedir a fosforilação e a ativação das proteínas SMAD2/3, interrompendo assim as respostas transcricionais tipicamente reguladas pela sinalização TGF-beta. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
O SD-208, ao inibir a quinase do recetor I do TGF-beta, poderia diminuir os níveis de ACTR-IA bloqueando a transcrição dependente de SMAD que é iniciada pela sinalização do TGF-beta e que, como se sabe, aumenta a expressão do gene ACVR1. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
O EW-7197 impede a atividade cinase da ALK5, o que pode levar a uma diminuição da expressão do ACTR-IA, intervindo na secreção autócrina de ligandos TGF-beta, reduzindo assim a transdução de sinal necessária para a síntese do ARNm do ACVR1. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
O inibidor II da ALK5 inibe a ALK5, o que pode levar a uma diminuição da expressão do ACTR-IA, atenuando os eventos de fosforilação induzidos pelo TGF-beta necessários para a estabilização do ARNm do ACVR1 e para a sua eficiência de tradução. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
O LY2157299 tem como alvo o recetor I do TGF-beta (ALK5), levando potencialmente a uma redução da expressão do ACTR-IA ao diminuir a ativação transcricional dos genes a jusante da via TGF-beta/SMAD, que inclui o gene ACVR1. | ||||||