ACTR-I Inibidores
Os inibidores comuns do ACTR-I incluem, entre outros, o BML-275 CAS 866405-64-3, o dicloridrato de dorsomorfina CAS 1219168-18-9, o DMH-1 CAS 1206711-16-1, o gefitinib CAS 184475-35-2 e a wortmannina CAS 19545-26-7.
A ACTR-I, também conhecida por Activator of Transcription and Chromatin Remodeling I, é uma proteína envolvida na regulação da expressão genética e nos processos de remodelação da cromatina no núcleo da célula. A sua função está estreitamente ligada à maquinaria transcricional e à modificação da estrutura da cromatina, ambas essenciais para o controlo da atividade dos genes. O ACTR-I interage com vários factores de transcrição e co-reguladores para modular a atividade da RNA polimerase II, a enzima responsável pela transcrição de genes codificadores de proteínas. Além disso, o ACTR-I participa em complexos de remodelação da cromatina, que modificam a estrutura da cromatina para facilitar ou inibir o acesso ao ADN pela maquinaria de transcrição. Através destes mecanismos, o ACTR-I desempenha um papel fundamental na regulação dos padrões de expressão genética envolvidos em vários processos celulares, como o desenvolvimento, a diferenciação e a resposta a estímulos ambientais.
A inibição da função do ACTR-I pode ocorrer através de vários mecanismos destinados a perturbar as suas interações com factores de transcrição, co-reguladores ou complexos de remodelação da cromatina. Uma abordagem envolve a utilização de pequenas moléculas ou péptidos que se ligam competitivamente ao ACTR-I ou aos seus parceiros de interação, impedindo assim a formação de complexos funcionais envolvidos na ativação transcricional ou na remodelação da cromatina. Outra estratégia para inibir a atividade do ACTR-I consiste em visar domínios ou motivos-chave da proteína essenciais para a sua função, quer bloqueando os seus locais de ligação, quer interferindo com a sua atividade enzimática. Além disso, a modulação das vias de sinalização a montante que regulam a expressão ou as modificações pós-traducionais da ACTR-I pode oferecer vias alternativas para inibir a sua função. De um modo geral, a inibição do ACTR-I representa uma abordagem para combater os padrões aberrantes de expressão genética associados a várias doenças, incluindo o cancro e as doenças neurodegenerativas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
O BML-275, um halogeneto de ácido, participa em reacções de acilação selectivas, apresentando uma propensão para o ataque nucleofílico por aminas e álcoois. A sua reatividade é caracterizada por uma natureza electrofílica única, facilitando a formação de intermediários estáveis. O composto apresenta propriedades de solubilidade distintas, melhorando a sua interação com vários substratos. Além disso, a capacidade do BML-275 de sofrer hidrólise rápida em condições específicas destaca o seu comportamento dinâmico nas vias sintéticas, influenciando as taxas de reação e a formação de produtos. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
O dicloridrato de dorsomorfina actua como um cloreto ácido, exibindo um forte carácter electrofílico que promove a acilação selectiva com nucleófilos. O seu perfil de reatividade único permite a formação de complexos acil-enzimáticos transitórios, que podem influenciar significativamente as vias de sinalização a jusante. A solubilidade do composto em solventes polares aumenta a sua interação com macromoléculas biológicas, enquanto a sua estabilidade sob certas condições facilita a cinética de reação controlada, tornando-o uma ferramenta versátil na química sintética. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib, um inibidor da tirosina quinase, tem como alvo direto a via do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), influenciando as cascatas de sinalização a jusante que se cruzam com a via ACTR-I. Ao bloquear o EGFR, o Gefitinib interrompe a intrincada rede de eventos intracelulares e modula indiretamente a atividade do ACTR-I, criando um efeito inibitório na sua função nos processos celulares. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
O DMH-1 funciona como um halogeneto de ácido, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em reacções de acilação rápidas com nucleófilos, levando à formação de derivados de acilo estáveis. A sua reatividade distinta é atribuída à presença de grupos retiradores de electrões, que aumentam a electrofilicidade. A solubilidade moderada do composto em solventes orgânicos permite uma interação eficiente com vários substratos, enquanto a sua reatividade selectiva pode modular vias bioquímicas específicas, fornecendo informações sobre mecanismos moleculares. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K) que afecta a via de sinalização PI3K-Akt. Ao inibir diretamente a PI3K, a Wortmannin interrompe a cascata de sinalização que converge com o ACTR-I, influenciando a sua modulação. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB-431542 actua como um inibidor seletivo do recetor I do fator de crescimento transformador beta (TGF-β) (ALK5), um componente da via de sinalização do TGF-β. Ao visar diretamente o ALK5, o SB-431542 interrompe a via do TGF-β, que interage com a sinalização ACTR-I. Esta inibição direta cria um efeito a jusante, modulando a atividade do ACTR-I e impedindo o seu papel nos processos celulares. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 funciona como um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), afectando diretamente a via PI3K-Akt. Através desta inibição direta, o LY294002 interrompe a cascata de acontecimentos que conduzem à ativação da Akt, influenciando a rede de sinalização mais ampla que envolve o ACTR-I. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib, um inibidor da proteína quinase activada por mitogénio (MEK), visa diretamente a via da MAPK. Ao inibir a MEK, o trametinib interrompe os eventos de sinalização a jusante que se cruzam com a sinalização ACTR-I. Essa interferência direta leva à modulação da atividade do ACTR-I, destacando a intrincada relação entre a via MAPK e o ACTR-I nos processos celulares. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da via do alvo da rapamicina em mamíferos (mTOR). Através da inibição direta da mTOR, a rapamicina interrompe a rede de sinalização que interage com o ACTR-I. Esta perturbação tem efeitos a jusante na atividade do ACTR-I, proporcionando uma via potencial para a inibição indireta. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1/2, componentes-chave da via da MAPK. Ao inibir diretamente a MEK1/2, o U0126 interrompe a via da MAPK, que converge com a sinalização ACTR-I. T | ||||||