AChE Ativadores

Os activadores comuns da AChE incluem, entre outros, a galantamina CAS 357-70-0, a (-)-huperzina A CAS 102518-79-6, o iodeto de propídio CAS 25535-16-4 e o fluoreto de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6.

Os activadores da acetilcolinesterase (AChE) são compostos que aumentam a atividade da enzima acetilcolinesterase. A acetilcolinesterase é uma enzima crucial nas sinapses colinérgicas do sistema nervoso central e periférico, responsável pela hidrólise do neurotransmissor acetilcolina (ACh) nos seus constituintes colina e acetato. Ao fazê-lo, termina efetivamente a ação da acetilcolina nos seus receptores, assegurando que a sinalização nestas sinapses é rápida e eficazmente desligada. Um ativador desta enzima promoveria ou aceleraria esta ação hidrolítica, conduzindo a uma degradação e inativação mais rápidas da acetilcolina na fenda sináptica. Do ponto de vista químico, os activadores da AChE podem ser provenientes de várias classes de moléculas orgânicas, mas partilham frequentemente determinados motivos estruturais ou grupos funcionais que lhes permitem interagir favoravelmente com os locais activos ou alostéricos da enzima.

A interação entre a AChE e os seus activadores pode ser complexa e multifacetada. Alguns activadores podem ligar-se diretamente ao sítio ativo da enzima, aumentando a sua eficiência catalítica através da estabilização dos complexos enzima-substrato ou facilitando a orientação correcta do substrato para a catálise. Outros podem ligar-se a locais alostéricos na enzima, induzindo alterações conformacionais que promovem a atividade hidrolítica do local ativo. Os mecanismos moleculares através dos quais estes activadores funcionam podem envolver uma variedade de interacções não covalentes, incluindo ligações de hidrogénio, forças de van der Waals e interacções electrostáticas. A natureza específica e a força destas interacções podem ser influenciadas pelas estruturas químicas particulares dos activadores, conduzindo a um espetro de potências e especificidades entre os diferentes membros da classe dos activadores da AChE.