2B28 Inibidores
Os inibidores comuns 2B28 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7 e Epoxomicina CAS 134381-21-8.
Os inibidores de 2B28 são substâncias químicas que perturbam indiretamente a função de 2B28 através da modulação de várias vias celulares envolvidas na degradação de proteínas. A esturosporina, por exemplo, tem como alvo a proteína quinase C (PKC) e, ao fazê-lo, pode afetar a via do NF-κB, que é crucial para a transcrição de várias proteínas que são substratos da proteína 2B28. Esta inibição poderia diminuir o conjunto de proteínas que necessitam de degradação mediada pela ubiquitina, reduzindo a exigência funcional da 2B28.
Do mesmo modo, compostos como o LY294002, que inibem a via PI3K/AKT, podem levar a uma redução geral da renovação das proteínas. Uma vez que o 2B28 está envolvido na marcação de proteínas para degradação, uma redução da renovação proteica implica que há menos proteínas que requerem a atenção do 2B28, levando a uma diminuição da sua atividade. Os inibidores do proteassoma, como o MG-132, o Bortezomib, a Epoxomicina, a Lactacistina e a Omuralida, bloqueiam diretamente a degradação das proteínas ubiquitinadas. Isto pode levar a uma acumulação de proteínas na célula, causando potencialmente um efeito de feedback que reduz a atividade de componentes como o 2B28 que estão a montante na via da ubiquitinação.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. Inibe a proteína quinase C (PKC), o que pode levar à supressão da via do NF-κB. Uma vez que o 2B28 está associado à degradação proteasómica, a inibição do NF-κB pode reduzir a transcrição de proteínas que são clientes do 2B28, conduzindo indiretamente a uma diminuição da atividade funcional do 2B28 ao reduzir a disponibilidade do seu substrato. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K). A PI3K está a montante da sinalização AKT, que está envolvida na regulação da síntese e degradação de proteínas. A inibição da PI3K pode diminuir a atividade da AKT, conduzindo a uma maior degradação proteasomal. Como o 2B28 está ligado ao sistema ubiquitina-proteassoma, o aumento da atividade de degradação pode reduzir indiretamente os níveis de substratos do 2B28, inibindo assim a atividade funcional do 2B28. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor reversível do proteasoma. Ao inibir o proteassoma, o MG-132 pode levar à acumulação de proteínas poli-ubiquitinadas, o que pode saturar a capacidade do 2B28 de transportar proteínas para o proteassoma, inibindo indiretamente a sua função devido à sobrecarga. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib, outro inibidor do proteassoma, funciona de forma semelhante ao MG-132. Pode causar uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, reduzindo potencialmente a eficiência dos substratos que são apresentados a 2B28 e diminuindo assim a atividade funcional de 2B28. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteasoma que se liga covalentemente ao local ativo do proteasoma. Esta inibição pode levar a uma redução indireta da atividade de 2B28 ao impedir a degradação dos seus substratos ubiquitinados associados, causando um estrangulamento funcional. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é outro inibidor do proteassoma que pode induzir a acumulação de proteínas destinadas a degradação. A acumulação pode inibir indiretamente o 2B28 ao dificultar o transporte de substratos adicionais para o proteassoma, afectando o papel do 2B28 na proteostase. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR, o que leva a uma diminuição da síntese proteica. Com menos proteínas sendo sintetizadas, há uma redução conseqüente na carga de proteínas que precisam ser degradadas. Isto pode diminuir indiretamente a atividade da 2B28 ao reduzir o conjunto de substratos sobre os quais normalmente actua. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
A torina 1 é um potente inibidor ATP-competitivo do mTOR. Ao inibir o mTOR, diminui a síntese proteica e poderia inibir indiretamente o 2B28, reduzindo a necessidade do seu papel nas vias de degradação proteica. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
O WZ4003 é um inibidor seletivo da NUAK1. A NUAK1 interage com a via de sinalização mTOR, que pode influenciar o crescimento celular e o metabolismo. A inibição desta quinase pode reduzir a atividade da mTOR, inibindo assim indiretamente a 2B28 ao diminuir a necessidade global de renovação e degradação das proteínas. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
O SB216763 é um inibidor da glicogénio sintase quinase 3 (GSK3). Ao inibir a GSK3, pode alterar o estado de fosforilação de várias proteínas, afectando potencialmente a sua estabilidade e interação com o sistema ubiquitina-proteassoma, influenciando assim indiretamente a funcionalidade de 2B28 na renovação das proteínas. | ||||||