Os activadores químicos do domínio KH contendo 4, fator de splicing do pré-mRNA, desempenham um papel vital na modulação dos eventos de splicing na célula. A bisindolilmaleimida I, por exemplo, tem como alvo a proteína quinase C (PKC), uma quinase conhecida por fosforilar e reduzir a atividade de vários factores de splicing. Ao inibir a PKC, a bisindolilmaleimida I permite a regulação positiva dos factores de splicing, facilitando assim a sua ativação. Do mesmo modo, a SRPIN340 inibe as proteínas quinases de serina-arginina (SRPK), que são responsáveis pela fosforilação dos factores de splicing. A inibição proporcionada pelo SRPIN340 evita esta hiperfosforilação, conduzindo à forma ativa dos factores de divisão. O TG003 actua de forma comparável, inibindo seletivamente a quinase Clk/Sty, outra quinase envolvida na fosforilação dos factores de splicing, promovendo assim o seu estado ativo. A indirrubina-3'-monoxima adopta uma abordagem mais ampla, inibindo as cinases dependentes da ciclina (CDK) e a glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3), o que pode resultar na ativação dos factores de splicing devido a uma alteração do seu estado de fosforilação.
Além disso, Harmine concentra-se na inibição da quinase regulada por fosforilação de tirosina de especificidade dupla (DYRK), que, quando inibida, pode levar à ativação dos factores de splicing. O composto 5-Iodotubercidina, um inibidor da adenosina quinase, pode também contribuir indiretamente para a ativação dos factores de splicing através da inibição de outras quinases. O flavopiridol, um outro inibidor das CDK, pode impedir a fosforilação dos factores de divisão, que é um passo necessário para a sua ativação. A cantharidina, ao inibir as proteínas fosfatases 1 e 2A, pode levar a um aumento dos níveis de fosforilação, o que, por sua vez, pode ativar os factores de splicing. O C16, um inibidor da quinase ALK5 do recetor de TGF-β de tipo I, pode levar à ativação dos factores de splicing devido a efeitos a jusante nas vias de sinalização que regulam a fosforilação dos factores de splicing. O ácido elágico, ao inibir as topoisomerases do ADN, pode influenciar indiretamente a ativação dos factores de splicing. Por último, a pladienolida B e a meiamicina, que se ligam ao spliceossoma e inibem o complexo SF3b, respetivamente, podem alterar a montagem e a composição da maquinaria de splicing, afectando assim a atividade de factores de splicing como o domínio KH contendo 4, fator de splicing do pré-mRNA.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Como inibidor específico da proteína quinase C (PKC), a Bisindolilmaleimida I pode aumentar a regulação dos factores de splicing através da inibição da PKC, que é conhecida por fosforilar e, assim, reduzir a atividade dos factores de splicing, incluindo o domínio KH contendo 4, fator de splicing do pré-mRNA, levando à sua ativação funcional. | ||||||
SRPIN 340 | 218156-96-8 | sc-394310 | 10 mg | $222.00 | 1 | |
O SRPIN340 é um inibidor das proteínas quinases de serina-arginina (SRPK), que fosforilam os factores de splicing. Ao inibir as SRPKs, o SRPIN340 evita a hiperfosforilação dos factores de splicing, o que pode resultar na ativação do domínio KH contendo 4, fator de splicing do pré-mRNA. | ||||||
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
O TG003 é um inibidor específico da quinase Clk/Sty, que fosforila proteínas ricas em serina/arginina envolvidas no splicing. A inibição da Clk/Sty pelo TG003 pode levar à ativação de factores de splicing como o domínio KH contendo 4, fator de splicing do pré-mRNA, reduzindo a hiperfosforilação. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
A indirrubina-3'-monoxima é um conhecido inibidor das cinases dependentes da ciclina (CDK) e da glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3). Ao inibir estas cinases, pode levar à ativação de factores de splicing, incluindo o domínio KH contendo 4, fator de splicing do pré-mRNA, através de estados de fosforilação alterados. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
A harmina é um inibidor da quinase regulada por fosforilação de tirosina de especificidade dupla (DYRK), que pode fosforilar substratos envolvidos no splicing. A sua inibição pode ativar factores de splicing como o domínio KH contendo 4, fator de splicing do pré-mRNA, impedindo a sua inativação mediada pela fosforilação. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
A 5-Iodotubercidina é um inibidor da adenosina quinase que também pode inibir outras quinases. A sua ação pode levar à acumulação de substratos para a adenosina quinase, o que pode resultar na ativação de factores de splicing, incluindo o domínio KH contendo 4, fator de splicing do pré-mRNA através da inibição indireta da quinase. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol é um inibidor da CDK que pode ativar o domínio KH contendo 4, o fator de splicing do pré-mRNA, impedindo a fosforilação pelas CDKs, que são conhecidas por regular a atividade dos factores de splicing através da fosforilação. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
A cantharidina é um inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A. Ao inibir estas fosfatases, pode levar a um aumento líquido da fosforilação das proteínas, o que pode resultar na ativação de factores de splicing como o domínio KH contendo 4, fator de splicing do pré-mRNA, alterando a dinâmica da fosforilação. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
Sabe-se que o ácido elágico inibe a atividade das topoisomerases do ADN e, por conseguinte, pode ativar indiretamente factores de splicing como o domínio KH que contém 4, fator de splicing do pré-RNAm, alterando os processos celulares que dependem da função da topoisomerase, afectando assim a atividade do fator de splicing. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
O pladienolide B liga-se ao spliceossoma e pode levar à ativação de factores de splicing, incluindo o domínio KH contendo 4, fator de splicing do pré-mRNA, alterando a montagem e a composição da maquinaria de splicing, afectando assim a sua atividade. | ||||||