UGGT1 억제제

일반적인 UGGT1 억제제에는 투니카마이신 CAS 11089-65-9, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, 에야레스타틴 I CAS 412960-54-4, 사이클로헥시미드 CAS 66-81-9, 겔다나마이신 CAS 30562-34-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

UGGT1 억제제는 넓은 의미에서 단백질 접힘, 당화, 그리고 소포체(ER) 항상성에 영향을 미치는 화합물을 포함합니다. 예를 들어, 튜니카마이신은 UGGT1이 잘못 접힌 단백질을 추가 처리하기 위해 표시하는 과정인 N-연결 당화를 억제합니다. 이 초기 단계를 방해함으로써 튜니카마이신은 간접적으로 UGGT1의 기능에 영향을 미칩니다. 또 다른 화합물인 브레펠딘 A는 단백질이 소포체에서 골지체로 이동하는 것을 방해합니다. 이 방해는 소포체 내에서 잘못 접힌 단백질을 식별하고 처리하는 UGGT1의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.

타프시가르긴, 아이오노마이신, A23187, 그리고 2-디옥시-D-글루코스와 같은 화합물은 소포체 스트레스를 유도하고 UGGT1에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 화합물은 소포체 Ca2+ ATPase를 억제하는 타프시가르긴, 세포 내 칼슘 농도를 증가시키는 아이오노마이신과 A23187, 또는 해당과정을 방해하는 2-디옥시-D-글루코스와 같이 다양한 방식으로 소포체 항상성을 변화시킵니다. 소포체 환경의 이러한 변화는 소포체 스트레스 조건에서 단백질 품질 관리를 유지하는 데 중요한 역할을 하는 UGGT1의 기능에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다.

마지막으로, DTT, Eeyarestatin I, MG-132, 사이클로헥시미드, 겔다나마이신, 그리고 아제티딘-2-카복실산과 같은 물질은 단백질 접힘 또는 분해 과정을 통해 UGGT1에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, DTT는 이황화 결합을 환원시켜 단백질 오접힘을 유도할 수 있으며, 이는 UGGT1의 기질 수를 증가시킬 수 있습니다. Eeyarestatin I와 MG-132는 각각 소포체 관련 분해와 프로테아좀 활성을 억제하여 UGGT1의 기질이 될 수 있는 잘못 접힌 단백질의 축적을 초래할 수 있습니다. 사이클로헥시미드는 단백질 합성을 억제하여 잠재적으로 오접힘될 수 있는 단백질 수를 줄임으로써 UGGT1의 기질이 될 수 있는 단백질 수를 감소시킵니다. 겔다나마이신은 Hsp90에 결합하여 단백질 접힘 경로에 영향을 미쳐 잘못 접힌 단백질을 처리하는 UGGT1의 역할에 영향을 미칠 수 있습니다. 아제티딘-2-카복실산은 단백질 내 프롤린 대신 삽입되어 단백질 오접힘을 유도할 수 있으며, 이는 UGGT1의 활동에 영향을 미칠 수 있습니다.