UEV3 억제제

일반적인 UEV3 억제제에는 트리시리빈 CAS 35943-35-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, MK-2206 디하이드로클로라이드 CAS 1032350-13-2, GSK 690693 CAS 937174-76-0 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

UEV3의 화학적 억제제는 활성화 및 안정화에 필수적인 신호 경로를 방해하여 기능을 수행합니다. 예를 들어, 트리시리빈과 페리포신은 UEV3 활성화에 중요한 단계인 Akt 인산화 과정을 표적으로 하는 억제제로 작용합니다. 뉴클레오시드 유사체인 트리시리빈은 Akt의 인산화를 선택적으로 억제하여 경로에서 Akt의 역할에 의존하는 UEV3의 활성화를 방지합니다. 마찬가지로 페리포신은 Akt의 인산화를 방해하여 기능에 필요한 신호가 부족해져 UEV3의 활성이 감소합니다. 마찬가지로 MK-2206, GSK690693, GSK2110183, AT7867, ARQ 092 및 AZD5363은 모두 다양한 메커니즘을 통해 작용하는 Akt 억제제로, UEV3 활성화 과정에서 Akt가 역할을 수행하지 못하도록 합니다. MK-2206은 알로스테릭 억제제이고 GSK690693은 ATP 경쟁 억제제로, 둘 다 Akt 활성을 억제하여 결과적으로 UEV3의 기능을 저해하는 결과를 초래합니다. GSK2110183과 ARQ 092는 Akt를 보다 직접적으로 표적으로 삼아 결과적으로 UEV3의 활성을 감소시킵니다. AT7867은 Akt와 p70 S6 키나아제를 이중으로 억제하기 때문에 관련 신호 캐스케이드의 억제로 인해 UEV3 활성도 감소합니다.

UEV3의 상류 경로를 추가로 억제하는 LY294002와 Wortmannin은 Akt 신호 경로를 개시하는 PI3K를 표적으로 삼습니다. PI3K를 억제함으로써 LY294002와 Wortmannin은 Akt 활성화를 제한하고, 이는 다시 UEV3의 활성화를 제한합니다. 또 다른 PI3K 억제제인 밀테포신은 유사하게 Akt의 활성화와 이에 따른 UEV3의 활성화를 방지합니다. 팔로미드 529는 더 광범위한 PI3K/Akt/mTOR 경로로 억제를 확장하여 UEV3 활동에 필요한 신호의 포괄적인 하향 조절을 유도합니다. 이러한 각 화학 물질은 UEV3의 상류에 있는 신호 경로의 특정 구성 요소를 억제하여 활성화 신호의 수신을 막거나 필요한 신호 환경의 부재를 통해 단백질을 불안정하게 함으로써 활동을 감소시키는 방식으로 작동합니다.