Trp53i11 억제제
일반적인 Trp53i11 억제제에는 피피트린-α 하이드로브로마이드 CAS 63208-82-1, 테노빈-6 CAS 1011557-82-6, p53 액티베이터 III, RITA CAS 213261-59-7, PRIMA-1 CAS 5608-24-2 및 PRIMA-1MET CAS 5291-32-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Trp53i11의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 주로 p53 경로를 표적으로 삼아 기능을 억제합니다. 예를 들어 피피트린-α는 세포 스트레스에 대한 단백질의 반응에 중요한 하위 표적 유전자의 전사를 활성화하는 p53의 능력을 방해하는 방식으로 작동합니다. 이는 Trp53i11의 기능적 활동을 효과적으로 감소시킵니다. 마찬가지로 Nutlin-3a는 p53 결합 단백질 MDM2의 모방체 역할을 하여 p53의 안정화 및 활성화를 유도합니다. 이러한 작용의 결과는 활성화된 p53의 부정적인 조절 효과로 인해 Trp53i11의 기능적 억제로 이어집니다. 또 다른 화합물인 테노빈-6은 p53의 수치를 높여 전사 조절을 통해 간접적으로 Trp53i11을 하향 조절할 수 있습니다.
RITA(NSC 652287)와 같은 다른 화합물은 p53에 직접 결합하여 MDM2와의 상호 작용을 방해합니다. 그 결과 p53의 활성이 증가하여 전사 억제를 통해 Trp53i11의 기능을 억제합니다. Prima-1과 그 구조적 유사체인 APR-246은 형태는 다르지만 모두 p53을 재활성화하여 작용합니다. Prima-1은 야생형 p53 형태를 복원하는 반면, APR-246은 돌연변이 p53을 재 활성화하여 전사 억제를 통한 Trp53i11의 억제를 포함하는 다운스트림 효과로 이어집니다. 메커니즘이 유사한 MIRA-1과 SCH529074는 p53에 결합하여 활성 형태를 안정화함으로써 Trp53i11을 전사적으로 억제하는 능력을 향상시킵니다. 2-비닐-4-퀴나졸리놀 및 NSC 66811과 같은 화합물은 p53-MDM2 상호 작용을 방해하여 p53을 안정화 및 활성화하여 Trp53i11의 기능을 억제합니다. PK11007은 p53의 핵심 도메인과 상호 작용하여 p53을 안정화시켜 결과적으로 p53의 활성을 향상시키고 Trp53i11의 하향 조절을 유도합니다. 마지막으로, 시르티놀은 p53을 탈아세틸화하는 시르투인 단백질을 억제하여 p53의 아세틸화 및 활성화를 증가시키고, 전사 억제를 통해 Trp53i11의 기능을 부정적으로 조절합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $120.00 $300.00 | 36 | |
피피트린-α(HBr)는 스트레스에 대한 세포 반응에 필수적인 하류 표적 유전자의 전사를 활성화하는 능력을 차단하여 Trp53i11을 억제합니다. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
테노빈-6는 p53의 수준을 증가시켜 Trp53i11을 억제하고, 이는 전사 조절을 통해 간접적으로 Trp53i11의 기능을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $273.00 $1564.00 $5205.00 | 9 | |
RITA는 p53에 결합하여 억제 분자 MDM2와의 상호작용을 차단하며, 이러한 활성은 p53 활성의 증가로 이어질 수 있고, 이는 전사 억제를 통해 Trp53i11의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
Prima-1은 야생형 p53 형태를 복원하여 p53을 재활성화하고 전사 억제를 통한 Trp53i11의 억제를 포함한 다운스트림 효과를 유도합니다. | ||||||
PRIMA-1MET | 5291-32-7 | sc-361295 sc-361295A | 10 mg 25 mg | $153.00 $325.00 | 5 | |
APR-246은 돌연변이 p53을 재활성화하고 전사 억제 메커니즘을 통해 Trp53i11의 억제를 포함한 p53 의존적 세포 반응을 유도합니다. | ||||||
MIRA-1 | 72835-26-8 | sc-204087 sc-204087A | 10 mg 50 mg | $118.00 $452.00 | 1 | |
MIRA-1은 돌연변이 p53을 야생형 형태로 복원하여 p53 활성을 증가시키고, 이는 다운스트림 전사 억제를 통해 Trp53i11의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
2-Vinyl-4-quinazolinol | 91634-12-7 | sc-308709 | 250 mg | $143.00 | ||
STIMA-1은 MDM2와의 상호 작용을 방지하여 p53을 활성화함으로써 p53 매개 전사 억제 및 Trp53i11의 기능적 억제를 유도합니다. | ||||||
NSC 66811 | 6964-62-1 | sc-311507 sc-311507A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | ||
NSC 66811은 p53과 MDM2의 상호작용을 방해하여 p53을 안정화시키고 그 활성을 강화하여 전사 억제를 통해 Trp53i11의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $38.00 $113.00 | 14 | |
시르티놀은 p53을 탈아세틸화하는 것으로 알려진 시르투인 단백질을 억제하여 비활성화를 유도합니다. 시르투인을 억제하면 p53의 아세틸화 및 활성화가 증가하여 Trp53i11을 부정적으로 조절할 수 있으므로 전사 억제를 통해 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||