Date published: 2025-9-7

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PRIMA-1MET (CAS 5291-32-7)

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대체 이름:
PRIMA-1MET is also known as APR-246.
적용:
PRIMA-1MET 는 돌연변이 p53 활성을 회복하고 종양 세포에서 세포 사멸을 유발하는 것으로 밝혀진 PRIMA-1의 메틸화 유도체입니다.
CAS 등록번호:
5291-32-7
순도:
≥97%
분자량:
199.25
분자식:
C10H17NO3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

PRIMA-1MET는 PRIMA-1 (sc-200927)의 메틸화 유도체이다. 이 화합물은 돌연변이 p53 활성을 회복하고, 종양 세포 증식을 억제하기 위해 화학요법제와 상승적으로 작용하는 것으로 나타났다. PRIMA-1MET는 또한 세포 산화환원 균형의 주요 조절제인 셀레노단백질 티오레독신 환원효소 1 (TrxR1)을 대상으로 한다. 세포 TrxR1 활성은 p53 상태와 무관하게 PRIMA-1MET에 의해 억제된다. PRIMA-1MET는 TrxR1의 표적화를 통해 세포 산화환원 상태에 직접적인 영향을 미칠 수 있다. 또한 PRIMA-1MET는 p53과 높은 구조적 상동성을 공유하는 p63 및 p73 단백질의 돌연변이 형태를 재활성화하는 것으로 나타났다. PRIMA-1MET 치료는 돌연변이 p53의 핵 축적 유도와 병행하여 Hsp70 발현과 핵양극자 전위를 증가시킨다. PRIMA-1MET는 APR-246, 2-(하이드록시메틸)-2-(메톡시메틸)퀴누클린-3-원, 2-(하이드록시메틸)-2-(메톡시메틸)-1-아지비시클로[2.2]옥탄-3-1로도 알려져 있다.


PRIMA-1,[object Object], (CAS 5291-32-7) 참고자료

  1. PRIMA-1(MET)은 시스플라틴과 시너지 효과를 발휘하여 종양 세포 자멸사를 유도합니다.  |  Bykov, VJ., et al. 2005. Oncogene. 24: 3484-91. PMID: 15735745
  2. PRIMA-1MET은 카스파제-2의 활성화를 통해 미토콘드리아 세포 사멸을 유도합니다.  |  Shen, J., et al. 2008. Oncogene. 27: 6571-80. PMID: 18663359
  3. PRIMA-1MET은 엡스타인-바 바이러스 인코딩 EBNA-5 단백질의 핵 전위를 유도합니다.  |  Stuber, G., et al. 2009. Mol Cancer. 8: 23. PMID: 19323829
  4. PRIMA-1met은 mTOR/AMPK-ULK1-Vps34 신호 캐스케이드의 상향 조절을 통해 대장암 세포의 자가포식을 유도합니다.  |  Li, XL., et al. 2021. Oncol Rep. 45: PMID: 33846805
  5. 아스코르브산염은 TP53 돌연변이 백혈병에서 증식을 억제하고 골수 분화를 촉진합니다.  |  Smith-Díaz, CC., et al. 2021. Front Oncol. 11: 709543. PMID: 34497762
  6. 다형성 교모세포종에서 아미노산 수송의 전사 조절.  |  Umans, RA., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34944790
  7. 에스트로겐 수용체-베타2(ERβ2)-돌연변이 p53-FOXM1 축: 고등급 장액성 난소암(HGSOC)에서 증식, 내화학성 및 질병 진행의 새로운 동인.  |  Oturkar, CC., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 35267428
  8. 'PRIMA-1Met(APR-246)에 의한 p53 재활성화는 V600E/KBRAF 흑색종을 베무라페닙에 민감하게 만든다'[Eur J of Cancer 55 (2016) 98-110]에 대한 정정입니다.  |  Krayem, M., et al. 2022. Eur J Cancer. 175: 336-338. PMID: 36167622
  9. 류마티스 관절염 섬유아세포 유사 활막 세포에서 핵 인자 -κB의 억제에 의해 유도된 PRIMA-1MET(돌연변이 p53 재활성화제)의 항염증 효과.  |  Adib, M., et al. 2023. Inflammopharmacology. 31: 385-394. PMID: 36350424
  10. 정오표: 암에서 TP53 돌연변이에 의한 프로그램된 세포 사멸의 조절에 대한 최신 인사이트.  |  Su, Y., et al. 2022. Front Oncol. 12: 1071831. PMID: 36439483
  11. FDA 승인을 받고 임상시험 중인 p53 돌연변이 표적 약물.  |  Nishikawa, S. and Iwakuma, T. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36672377
  12. EEC 증후군 환자의 안구 질환 치료를 위한 혁신적인 치료 접근법.  |  Barbaro, V., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36766837
  13. 덱사메타손은 무작위 위치 지정 중에 전이성 갑상선암 세포의 분리를 선택적으로 억제합니다.  |  Melnik, D., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36980530

주문정보

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