TFIIA 억제제
일반적인 TFIIA 억제제에는 트립토라이드 CAS 38748-32-2, α-아마니틴 CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, 플라보피리돌 염산염 CAS 131740-09-5, 액티노마이신 D CAS 50-76-0 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
전사인자 IIA(TFIIA)의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 전사 개시 과정에서 이 필수 단백질이 제대로 기능하지 못하도록 방해합니다. 트립토라이드는 프로모터 부위에서 전사 기계의 조립을 방지하여 핵심 수준에서 전사 활동을 방해하는 억제제 중 하나로, TFIIA가 DNA 복합체와 결합하는 것을 차단합니다. 마찬가지로 디스타마이신 B(DrB)는 DNA의 마이너 홈에 결합하여 TFIIA에 대한 물리적 장벽을 만들어 DNA 결합 부위에 대한 접근을 억제합니다. 이러한 작용은 전사 개시 복합체에서 TFIIA의 기능적 억제를 초래합니다. 액티노마이신 D는 전사 개시 복합체 부위에서 DNA에 인터칼레이팅하여 RNA 중합 효소 II를 방해함으로써 억제 효과를 발휘하고 결과적으로 TFIIA가 개시하는 데 관여하는 RNA 사슬의 연장을 방해합니다. 또 다른 DNA 인터칼레이팅제인 미톡산트론도 DNA 파손을 일으키고 전사 과정을 방해하여 TFIIA 기능을 저해합니다.
DNA 부가체와 가교를 형성하는 옥살리플라틴도 마찬가지로 DNA 구조를 변경하고 전사 개시에 필요한 복합체 형성을 방지함으로써 TFIIA 기능에 영향을 미칩니다. α-아마니틴은 RNA 중합 효소 II를 표적으로 하여 전사 개시에서 TFIIA의 역할을 간접적으로 억제함으로써 이 효소가 보조하는 메커니즘을 방해합니다. 에토포사이드와 캠토테신은 각각 토포이소머라제 II와 I을 표적으로 하여 DNA 손상과 DNA-토포이소머라제 복합체의 안정화를 유도하여 TFIIA가 효과적으로 기능하는 데 필요한 DNA 풀림을 방지합니다. 뉴클레오사이드 유사체인 코디세핀은 RNA 사슬 신장을 조기에 종료하여 전사 과정을 중단시킴으로써 간접적으로 TFIIA를 억제합니다. 플라보피리돌은 프로모터-근위부 일시 정지 부위를 넘어 전사 연장에 필요한 P-TEFb 복합체의 일부인 CDK9를 억제하여 TFIIA가 활성화된 곳에서 전사 개시를 줄입니다. 마지막으로 브레펠딘 A는 세포 내 이동을 방해하여 필수 전사 인자 및 보조 인자의 수송 및 국소화에 영향을 미침으로써 간접적으로 TFIIA 억제를 유도합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
트립토라이드는 DNA 프로모터에서 전사 기계의 조립을 방해하여 TFIIA의 전사 활동을 억제하고, TFIIA가 DNA 복합체에 결합하는 것을 직접적으로 방해함으로써 TFIIA의 전사 활동을 억제합니다. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-아마니틴은 mRNA 합성을 담당하는 효소인 RNA 폴리머라제 II를 표적으로 합니다. TFIIA는 전사가 시작될 때 RNA 중합효소 II와 복합체를 형성하는 전사인자이므로, α-아마니틴에 의해 RNA 중합효소 II를 억제하면 전사 개시에서 TFIIA의 역할을 방해하여 기능적으로 억제되는 결과를 초래합니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DrB는 DNA의 마이너 홈에 결합하여 TFIIA를 포함한 전사인자 결합을 방지할 수 있습니다. DrB는 TFIIA의 DNA 결합 부위에 대한 접근을 차단함으로써 전사 개시 복합체에서 TFIIA의 활성을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
플라보피리돌은 프로모터-근위부 일시 정지 부위를 지나 전사 연장에 필요한 양성 전사 연장 인자 b(P-TEFb)의 구성 요소인 CDK9를 억제합니다. TFIIA는 전사 시작의 초기 단계에 관여하기 때문에 P-TEFb를 억제하면 간접적으로 전사 시작이 감소하고 따라서 TFIIA의 기능적 억제를 초래합니다. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
액티노마이신 D는 전사 개시 복합체에서 DNA와 상호 결합하여 RNA 중합 효소 II에 의한 RNA 사슬의 연장을 방지합니다. 따라서 이 약물은 전사 개시 복합체의 일부인 TFIIA의 기능을 억제합니다. | ||||||
Oxaliplatin | 61825-94-3 | sc-202270 sc-202270A | 5 mg 25 mg | $110.00 $386.00 | 8 | |
옥살리플라틴은 DNA 내에서 DNA 부가체와 가교를 형성하여 전사인자 결합을 방해할 수 있습니다. 옥살리플라틴은 DNA 구조를 수정하고 전사 개시 복합체의 형성을 방해함으로써 TFIIA의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
캠토테신은 DNA 풀림에 필요한 효소 토포이소머라제 I을 억제합니다. 토포이소머라제 I과 DNA 사이의 복합체를 안정화시켜 전사가 진행되는 데 필요한 초코일 DNA의 이완을 방지함으로써 간접적으로 TFIIA 기능을 억제합니다. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
에토포사이드는 토포이소머라제 II를 억제하여 DNA가 끊어지고 전사가 중단되도록 합니다. TFIIA는 전사 개시에 관여하기 때문에 에토포사이드에 의한 DNA 손상으로 인한 전사 과정의 장애로 인해 그 기능이 억제됩니다. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
미톡산트론은 DNA에 결합하여 토포이소머라제 II를 억제하여 DNA가 끊어지고 전사 과정을 중단시킵니다. 이는 프로모터 부위에서 전사 개시 복합체의 조립을 방지하여 TFIIA의 기능을 억제합니다. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
뉴클레오사이드 유사체인 코디세핀은 RNA 중합효소 II에 의한 RNA 사슬 연장을 종결시킵니다. TFIIA는 전사 개시 인자이므로 RNA 사슬의 조기 종결은 TFIIA가 개시하는 과정을 중단시킴으로써 간접적으로 TFIIA의 기능을 억제합니다. | ||||||