Smurf2 억제제
일반적인 스머프2 억제제에는 카페산 CAS 331-39-5, 커큐민 CAS 458-37-7, LY 364947 CAS 396129-53-6, SB 431542 CAS 301836-41-9 및 레스베라트롤 CAS 501-36-0이 포함되며 이에 국한되지 않습니다.
스머프2 억제제는 복잡한 세포 경로를 통해 직접 또는 간접적으로 스머프2 활성을 조절하도록 전략적으로 설계된 다양한 화합물을 포함합니다. 다양한 식물에서 발견되는 폴리페놀 화합물인 카페산은 형질 전환 성장 인자 베타(TGF-β) 신호 경로에 영향력을 발휘하여 스머프2의 강력한 간접 억제제로 부상했습니다. 이와는 대조적으로, LY364947 및 A83-01과 같은 화합물은 TGF-β 수용체를 특이적으로 표적하여 스머프2를 억제하는 보다 직접적인 경로를 취합니다. 피라졸 유도체인 LY364947은 스머프2의 모집과 그에 따른 TGF-β 수용체의 유비퀴틴화를 방해하는 방식으로 작용합니다. 이 선택적 간섭은 TGF-β 신호 경로에서 Smurf2의 조절 역할을 억제하여 Smurf2 매개 세포 이벤트를 약화시키는 표적 접근 방식을 제공합니다. 또 다른 TGF-β 수용체 억제제인 A83-01도 유사한 원리로 작동하며, 이는 스머프2 억제를 위한 실행 가능한 전략으로서 TGF-β 수용체 조절의 중요성을 더욱 강조합니다.
NEDD8 활성화 효소(NAE)의 직접 억제제인 TAK-243은 컬린-링 리가제(CRL) 기능을 방해하여 작용하는 독특한 종류의 스머프2 억제제입니다. 스머프2는 CRL의 기질이기 때문에 TAK-243에 의한 네딜화 억제는 스머프2 유비퀴틴화를 방지하여 단백질을 안정화시키고 기질 유비퀴틴화에 대한 가용성을 제한합니다. 스머프2 억제제 계열은 NSC 23766 및 Amlexanox와 같은 화합물로 더욱 확장되어 각각 RhoA 및 TAK1/MAPK 경로에 영향을 미쳐 스머프2 활성을 간접적으로 약화시킵니다. RhoA 특이적 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)의 선택적 억제제인 NSC 23766은 RhoA 활성화를 방해하여 스머프2의 안정성과 세포 내 국소화에 영향을 미칩니다. 반면 암렉사녹스는 TAK1/MAPK 경로를 표적으로 하여 TAK1 활성화를 억제하고 결과적으로 스머프2의 발현과 안정성을 조절합니다. 스머프2 억제제의 스펙트럼을 마무리하는 것은 NEDD8 활성화 효소(NAE)의 직접 억제제인 MLN4924입니다. TAK-243과 유사한 원리로 작동하는 MLN4924는 네딜화를 방지하여 CRL 기능을 방해함으로써 스머프2를 안정화시키고 기질 유비퀴틴화에 대한 가용성을 제한합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
카페인산은 TGF-β 신호 경로를 조절하여 스머프2를 간접적으로 억제합니다. 카페인산은 TGF-β 수용체 활성화를 방해하여 다운스트림 Smad2/3 인산화를 방지합니다. 이러한 장애는 TGF-β 수용체 성분에 대한 스머프2의 유비퀴틴 리가제 활성을 방해하여 유비퀴틴화 및 분해 과정을 손상시킵니다. 그 결과 TGF-β 신호가 약화되어 스머프2의 활동이 감소합니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
커큐민은 NF-κB 경로를 표적으로 하여 스머프2의 간접 억제제로 작용합니다. 커큐민은 NF-κB 활성화를 억제함으로써 스머프2를 포함한 염증 및 종양 형성에 관여하는 유전자의 전사를 억제합니다. 결과적으로 스머프2의 발현이 감소하면 스머프2의 가용성이 제한되고 TGF-β 수용체와 같은 기질에 미치는 영향이 감소하여 다운스트림 신호 전달을 방해합니다. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947은 TGF-β 수용체의 직접 억제제로 작용하여 스머프2의 활성화를 방해합니다. LY364947은 TGF-β 1형 수용체의 키나아제 도메인을 특이적으로 표적함으로써 스머프2의 TGF-β 수용체 모집과 유비퀴틴화를 방해합니다. 이러한 방해는 TGF-β 신호를 조절하는 스머프2의 능력을 감소시켜 궁극적으로 스머프2 매개 유비퀴틴화에 의해 영향을 받는 세포 과정에 대한 영향을 완화합니다. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542는 TGF-β/액티빈/노달 경로를 방해하여 스머프2를 간접적으로 억제합니다. 선택적 TGF-β 수용체 억제제로 작용하는 SB431542는 수용체 인산화 및 다운스트림 Smad2/3 활성화를 방해합니다. 이러한 방해는 인산화 Smad와 Smurf2의 상호 작용을 방해하여 유비퀴틴 리가제 활성을 저해합니다. 결과적으로 TGF-β 신호 전달에 관여하는 표적 단백질의 유비퀴틴화 및 분해가 감소하여 스머프2에 의한 세포 효과가 제한됩니다. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
레스베라트롤은 Wnt/β-카테닌 경로를 조절하여 스머프2를 간접적으로 억제하는 역할을 합니다. 레스베라트롤은 GSK-3β 활성을 촉진함으로써 β-카테닌 인산화 및 분해를 향상시킵니다. 이러한 변화는 스머프2에 의한 β-카테닌의 유비퀴틴화를 방해하여 Wnt 신호에 미치는 영향을 감소시킵니다. 결과적으로 레스베라트롤에 의한 Wnt 경로의 변조는 스머프2의 활동을 간접적으로 약화시켜 스머프2 매개 유비퀴틴화에 의해 조절되는 세포 과정에 영향을 미칩니다. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243은 NEDD8 활성화 효소(NAE)의 직접적인 억제제로 작용하여 컬린-링 리가제(CRL) 기능을 방해합니다. 스머프2는 CRL의 기질이기 때문에 TAK-243은 스머프2의 네딜화를 방지하여 스머프2 유비퀴틴화를 억제합니다. 이러한 간섭은 스머프2를 안정화시키고 기질 유비퀴틴화에 대한 스머프2의 가용성을 제한합니다. 결과적으로, TAK-243에 의한 CRL 기능의 억제는 스머프2 매개 유비퀴틴화 과정에 직접적인 영향을 미쳐 스머프2에 의해 조절되는 세포 이벤트에 영향을 미칩니다. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01은 TGF-β 수용체의 직접적인 억제제로 작용하여 스머프2의 활성화를 방해합니다. A83-01은 TGF-β 1형 수용체의 키나아제 도메인을 표적으로 삼아 스머프2의 TGF-β 수용체 모집과 유비퀴틴화를 방해합니다. 이러한 간섭은 스머프2의 TGF-β 신호 조절 능력을 감소시켜 궁극적으로 스머프2 매개 유비퀴틴화에 의해 영향을 받는 세포 과정에 대한 영향을 완화합니다. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
파르테놀라이드는 NF-κB 경로를 조절하여 스머프2를 간접적으로 억제합니다. 파르테놀라이드는 IκBα 인산화 및 분해를 방지함으로써 NF-κB 활성화를 저해합니다. 이러한 조절은 염증과 세포 생존에 관여하는 스머프2를 포함한 유전자의 전사 감소로 이어집니다. 결과적으로 스머프2 발현이 감소하면 스머프2의 가용성이 제한되고 기질에 미치는 영향이 감소하여 스머프2 매개 유비퀴틴화의 영향을 받는 다운스트림 세포 과정이 방해받게 됩니다. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766은 RhoA 경로를 표적으로 하여 스머프2의 간접 억제제로 작용합니다. NSC 23766은 RhoA 특이적 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)를 억제함으로써 RhoA 활성화를 방해합니다. 이러한 교란은 스머프2의 안정성과 세포 내 국소화에 영향을 미쳐 기질과의 상호작용을 제한하고 유비퀴틴 리가제 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Amlexanox | 68302-57-8 | sc-217630 | 10 mg | $160.00 | 2 | |
암렉사녹스는 TAK1/MAPK 경로를 표적으로 하여 스머프2의 간접 억제제 역할을 합니다. 암렉사녹스는 TAK1 활성화를 억제함으로써 다운스트림 MAPK 신호 전달을 방해합니다. 이러한 간섭은 스머프2의 발현과 안정성에 영향을 미쳐 기질 유비퀴틴화에 대한 스머프2의 가용성을 제한합니다. 결과적으로, TAK1/MAPK 경로의 조절은 간접적으로 스머프2 활성을 약화시켜 스머프2 매개 유비퀴틴화에 의해 조절되는 세포 과정에 영향을 미칩니다. | ||||||