RGS11 활성제
일반적인 RGS11 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, 롤리프람 CAS 61413-54-5, 자프리나스트(M&B 22948) CAS 37762-06-4 및 Y-27632, 프리베이스 CAS 146986-50-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
RGS11 활성화제는 다양한 화합물을 포함하며, 이 화합물은 뚜렷한 신호 캐스케이드를 통해 RGS11의 기능적 활성을 간접적으로 증폭시킵니다. 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 상승시켜 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화함으로써 RGS11의 기능적 역할을 간접적으로 강화하며, 이는 RGS11의 GTPase 활성화 단백질(GAP) 기능을 인산화하고 강화하여 GPCR 신호의 보다 효율적인 종료를 가능하게 합니다. 마찬가지로 비특이적 포스포디에스테라제 억제제인 IBMX와 선택적 억제제인 롤리프람은 cAMP를 상승시켜 간접적으로 RGS11의 G 단백질 비활성화 능력을 촉진하여 GPCR 신호의 해결 속도를 높입니다. 자프리나스트, 실데나필, 바데나필, 타다라필과 같은 다른 포스포디에스테라제 억제제는 주로 cGMP 수준을 증가시키지만, cGMP-cAMP 신호 교차를 통해 간접적으로 RGS11의 활동을 강화할 수 있습니다. ROCK 억제제인 Y-27632와 산화질소 합성효소 억제제인 L-NAME은 각각 세포 골격 역학 및 cGMP-cAMP 균형을 수정하여 세포 환경을 안정화하거나 cAMP 신호를 강화하여 RGS11의 GAP 활동을 간접적으로 촉진할 수 있습니다.
RGS11의 활동은 보다 표적화된 방식으로 G 단백질 신호를 조절하는 화합물의 영향을 더 많이 받습니다. Gβγ 신호의 억제제인 갈레인은 Gβγ 매개 신호를 감소시킴으로써 RGS11의 GAP 활성을 강화하여 RGS11이 G 단백질 비활성화를 더 잘 제어할 수 있도록 합니다. 콜레라 독소와 백일해 독소는 각각 Gs와 Gi 단백질 기능을 영구적으로 변형하여 RGS11이 자연적으로 더 활성화되는 Gs 결합 GPCR 경로로 균형을 이동시킴으로써 간접적으로 RGS11의 활성을 높일 수 있는 환경을 조성합니다. 종합적으로, 이러한 RGS11 활성화제는 세포 신호 경로와 cAMP-cGMP 균형에 대한 표적 효과를 통해 단백질 자체의 발현을 상향 조절하거나 직접 활성화하지 않고도 GPCR 신호의 종결에서 RGS11의 기능을 강화할 수 있도록 촉진합니다.
더보기
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 높여 PKA의 활성화로 이어집니다. PKA 인산화는 RGS11의 GTPase 활성화 단백질(GAP) 활성을 강화하여 G 단백질 결합 수용체(GPCR) 신호를 보다 효율적으로 종결하는 능력을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX는 포스포디에스테라아제의 비특이적 억제제로, 세포 내 cAMP의 분해를 방지하여 세포 내 cAMP를 증가시킵니다. 상승된 cAMP 수치는 포스콜린과 동일한 메커니즘을 통해 RGS11 활성을 강화하여 간접적으로 G 단백질의 비활성화를 더 빠르게 유도할 수 있습니다. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
롤리프람은 선택적 포스포디에스테라제-4 억제제로, 특정 조직에서 cAMP를 증가시킵니다. cAMP가 증가하면 PKA가 활성화되고, 이는 GPCR에 대한 GAP 활성을 증가시켜 RGS11의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
자프리나스트는 또 다른 포스포디에스테라아제 억제제로, PDE5에 특히 친화력이 있어 cGMP 수치를 증가시킵니다. cGMP에 대한 직접적인 효과는 덜하지만, 증가된 cGMP는 cAMP 경로와 누화를 일으켜 잠재적으로 RGS11 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632는 미오신 경쇄(MLC)의 인산화를 감소시켜 세포 골격 역학을 변화시킬 수 있는 ROCK 억제제입니다. 이는 GPCR과 RGS11이 작동하는 세포 환경을 안정화하여 간접적으로 RGS11 GAP 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME은 산화질소 합성효소 억제제로서 cGMP 수치를 감소시킬 수 있습니다. 이는 cGMP와 cAMP 사이의 균형을 변화시켜 잠재적으로 RGS11 활성을 향상시킴으로써 간접적으로 cAMP를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
갈레인은 Gβγ 신호 전달을 억제하는 물질입니다. 갈레인은 Gβγ를 억제함으로써 RGS11이 Gβγ 매개 신호 경로를 끄는 역할을 할 수도 있기 때문에 간접적으로 RGS11의 GAP 활성을 강화할 수 있습니다. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
백일해 독소는 Gi 알파 서브유닛을 영구적으로 비활성화하여 잠재적으로 Gs 매개 신호의 상대적 증가를 초래할 수 있습니다. 이는 RGS11이 더 활성화되는 Gs 결합 GPCR 경로로 균형을 이동시킴으로써 간접적으로 RGS11의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
실데나필과 마찬가지로 바데나필도 PDE5 억제제입니다. cGMP를 증가시킴으로써 cAMP 경로에 영향을 미치고 GPCR 신호에 대한 RGS11의 GAP 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
또 다른 PDE5 억제제인 타다라필은 cGMP 수치를 증가시킵니다. 또한 cAMP 경로와 혼선을 일으켜 잠재적으로 RGS11의 GAP 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||