RFWD3 억제제
일반적인 RFWD3 억제제에는 MLN 4924 CAS 905579-51-3, 시스플라틴 CAS 15663-27-1, (-)-뉴트린-3 CAS 675576-98-4, ML323 및 MLN7243 CAS 1450833-55-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
RFWD3 억제제는 RNF201 또는 세포 주기 조절자(RCC1) 및 단백질 3을 포함하는 BTB(POZ) 도메인으로도 알려진 RFWD3 단백질의 활성을 표적으로 삼고 조절하도록 설계된 저분자 및 화합물 계열을 대표합니다. RFWD3는 특정 단백질의 분해를 조절하는 번역 후 변형 과정인 유비퀴틴화에 관여하는 세포 기계장치의 중요한 구성 요소입니다. 이러한 억제제는 주로 RFWD3의 E3 리가제 활성을 방해하여 유비퀴틴화 및 후속 프로테아좀 분해를 위해 특정 기질을 표적으로 하는 능력을 교란하는 방식으로 작동합니다. RFWD3 억제의 메커니즘을 이해하는 것은 세포 과정에서의 역할과 다양한 생물학적 맥락에서 그 의미를 해독하는 데 매우 중요합니다.
RFWD3 억제제가 사용하는 한 가지 일반적인 메커니즘은 NED딜화 경로를 방해하는 것입니다. RFWD3는 다른 컬린-링 E3 리가제(CRL)와 마찬가지로 NEDD8 변형에 의존하여 기능적 복합체를 활성화하고 형성합니다. MLN4924(페보네디스탯) 및 MLN7243(TAK-243)과 같은 억제제는 NEDDylation을 특이적으로 차단하여 RFWD3가 활성 리가제 복합체로 조립되는 것을 차단합니다. 결과적으로, 일반적으로 유비퀴틴화 및 분해의 표적이 되는 RFWD3 기질이 안정화되어 세포 반응이 변화합니다. 또한 ML323 및 NSC697923과 같은 일부 억제제는 RFWD3의 E3 리가제 활성을 직접 표적으로 하여 유비퀴틴 모오티를 기질로 옮기는 능력을 손상시킵니다. 이러한 분자들은 RFWD3에 결합하여 촉매 기능을 방해함으로써 중요한 세포 단백질의 유비퀴틴화를 방해합니다. 이러한 RFWD3 억제제는 단백질 분해의 복잡한 조절 네트워크를 연구하는 연구자들에게 유용한 도구로 사용되며, 세포 과정과 질병 상태에서 RFWD3의 특정 역할을 조사할 수 있는 길을 열어줍니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 NED딜화를 차단하고 컬린-링 E3 리가제(CRL) 복합체를 방해하여 RFWD3와 그 표적 단백질의 분해를 유도함으로써 RFWD3를 억제합니다. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
시스플라틴은 DNA 부가체를 형성하여 DNA 손상을 유발하고, 이는 RFWD3의 활성화를 유발하여 다양한 DNA 복구 단백질을 유비퀴틴화 및 분해함으로써 RFWD3 기능을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3a는 p53-MDM2 상호작용을 방해하여 p53 안정화를 유도합니다. RFWD3는 p53을 인식하고 분해하므로 MDM2를 억제하면 RFWD3를 매개로 한 p53 분해를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
MLN7243은 NED딜화의 특정 억제제로서, NED딜화에 의존하는 기능을 방해하여 RFWD3를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132는 프로테아좀 억제제로서 RFWD3가 표적으로 삼는 단백질의 분해를 방지하여 RFWD3 매개 단백질 분해를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923은 RFWD3-유비퀴틴 상호작용 억제제로, 유비퀴틴이 표적 단백질로 이동하는 것을 억제하여 RFWD3의 활성을 억제합니다. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI2536은 RFWD3 활성화에 필요한 PLK1 매개 인산화를 차단하여 RFWD3를 간접적으로 억제하는 PLK1 억제제입니다. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
ATRi는 ATR 키나아제를 차단하고, 이는 다시 ATR 의존성 RFWD3 활성화를 차단하여 복제 스트레스 관련 단백질의 RFWD3 매개 분해 장애를 초래합니다. | ||||||
(+)-Nutlin-3 | 675576-97-3 | sc-222085 sc-222085A | 500 µg 1 mg | $92.00 $120.00 | ||
Nutlin-3b는 Nutlin-3a와 유사하게 p53-MDM2 상호작용을 방해하여 p53을 안정화하고 분해를 줄임으로써 RFWD3를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 억제제 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
LDN-57444는 컬린의 네딜화를 억제하여 CRL 복합체를 방해하고 복합체에 대한 RFWD3의 모집을 차단함으로써 간접적으로 RFWD3를 억제합니다. | ||||||