Date published: 2025-9-7

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BI 2536 (CAS 755038-02-9)

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적용:
BI 2536 32개 암 세포주에 대한 효능을 가진 Plk 억제제입니다.
CAS 등록번호:
755038-02-9
순도:
≥98%
분자량:
521.66
분자식:
C28H39N7O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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10nM에서 100nM 범위의 BI 2536 치료는 유사분열 중심체에서 γ-튜불린의 모집과 Apc6의 인산화를 차단하고 염색체 팔로부터의 코헤신 방출을 억제하며 모노폴 스핀들 형성 및 기타 Plk1 의존적 과정을 유도한다. BI 2536 치료는 G2/M 단계에서 체포된 HeLa 세포로 이어진다. BI 2536은 EC50이 2-25nM인 32개 인간 암세포주 패널의 성장을 억제한다.


BI 2536 (CAS 755038-02-9) 참고자료

  1. 폴로 유사 키나아제 1의 강력하고 선택적인 억제제인 BI 2536은 생체 내 종양 성장을 억제합니다.  |  Steegmaier, M., et al. 2007. Curr Biol. 17: 316-22. PMID: 17291758
  2. 저분자 억제제 BI 2536은 폴로 유사 키나아제 1의 유사분열 역할에 대한 새로운 통찰을 제시합니다.  |  Lénárt, P., et al. 2007. Curr Biol. 17: 304-15. PMID: 17291761
  3. Plk1 억제제 BI 2536은 원발성 심장 섬유아세포의 유사 분열을 일시적으로 정지시키고 시험관 내에서 이수성을 생성합니다.  |  Lu, B., et al. 2010. PLoS One. 5: e12963. PMID: 20886032
  4. 종양성 비만 세포의 새로운 표적으로서의 폴로 유사 키나아제-1: 작은 간섭 RNA와 폴로 유사 키나아제-1 표적 약물 BI 2536의 성장 억제 효과 입증.  |  Peter, B., et al. 2011. Haematologica. 96: 672-80. PMID: 21242189
  5. BI 2536-매개 PLK1 억제는 HOS 및 MG-63 골육종 세포주 성장과 클론원성을 억제합니다.  |  Morales, AG., et al. 2011. Anticancer Drugs. 22: 995-1001. PMID: 21822121
  6. 이중 PLK1 키나아제/BRD4 브로모도메인 억제제 BI-2536의 BRD4 구조-활성 관계.  |  Chen, L., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 764-9. PMID: 26191363
  7. 항암제 BI-2536과 인간 혈청 알부민의 결합. 분광학적 및 이론적 연구.  |  Fernández-Sainz, J., et al. 2017. J Photochem Photobiol B. 172: 77-87. PMID: 28531794
  8. 이중 폴로 유사 키나아제/브로모도메인 억제제인 BI-2536과 BI-6727은 잠복 HIV-1을 효과적으로 재활성화합니다.  |  Gohda, J., et al. 2018. Sci Rep. 8: 3521. PMID: 29476067
  9. 신경모세포종 세포에서 세포 사멸을 유도하고 자가포식을 약화시키는 저분자 억제제인 BI 2536의 이중 역할은 PLK1을 표적으로 하는 저분자 억제제입니다.  |  Li, Z., et al. 2020. J Cancer. 11: 3274-3287. PMID: 32231733
  10. 연결성 매핑을 통해 당뇨병성 신장 질환을 치료할 수 있는 잠재적 약물로 BI-2536을 확인했습니다.  |  Zhang, L., et al. 2021. Diabetes. 70: 589-602. PMID: 33067313
  11. 항 유사 분열제 BI-2536의 보정된 리포솜 방출은 유사 분열 종양 세포의 표적을 증가시킵니다.  |  Ng, CZ., et al. 2020. Eur J Pharm Biopharm. 157: 183-190. PMID: 33222770
  12. PLK1(폴로 유사 키나아제 1) 의존성 자가포식은 COX6A1(사이토크롬 C 산화효소 서브유닛 6A1)을 분해하여 게피티닙에 의한 간독성을 촉진합니다.  |  Luo, P., et al. 2021. Autophagy. 17: 3221-3237. PMID: 33315519
  13. BI-2536은 미니염색체 유지 복합체 성분 2와 10을 통해 신경모세포종 세포 사멸을 촉진합니다.  |  Hsieh, CH., et al. 2021. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35056094
  14. 키나아제 억제제 BI-2536, 볼라세팁, Ro-3280과 약리학적 표적 PLK1의 결합 메커니즘에 대해 조명합니다.  |  Fernández-Sainz, J., et al. 2022. J Photochem Photobiol B. 232: 112477. PMID: 35644070
  15. BI 2536은 난소암에서 가스더민 E 의존성 발열을 유도합니다.  |  Huo, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 963928. PMID: 36016611

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